硝苯地平聚乙二醇(PEG)固体分散体的制备

目的制备硝苯地平的固体分散体,以提高硝苯地平的体外溶出度。方法分别以PEG2000、PEG 4000和PEG 6000为载体,采用溶剂-熔融法制备硝苯地平固体分散体。结果当药物与载体比例一定时,硝苯地平的溶出速率随载体材料相对分子质量的增加而增大;载体材料一定时,硝苯地平溶出速率随药物-载体比例的增加而减小;与原料药相比,制备的PEG固体分散体能明显加快药物的溶出。结论硝苯地平PEG固体分散体能加快药物的体外溶出速率。

依托度酸固体分散体的制备

目的制备依托度酸固体分散体,以提高依托度酸的溶出度。方法分别以PEG4000、PEG6000为单一载体以及PEG4000-PEG6000为联合载体,用溶剂-熔融法制备依托度酸固体分散体,考察其体外溶出速率,并通过差示扫描量热法(DSC)进行鉴定。结果与原料依托度酸制备的制剂相比,依托度酸固体分散体能明显加快药物的溶出;载体材料一定时,依托度酸溶出速率随药物-载体比例的增加而减小。结论依托度酸PEG固体分散体能提高药物的体外溶出度。

水飞蓟素胶囊的制备工艺研究

实验运用溶剂-熔融法制备水飞蓟素固体分散体,并以制备的固体分散体为基础,以胶囊的溶出度为指标,通过单因素考察和正交试验,确定胶囊的处方及制备工艺的最佳工艺。得出最佳工艺条件是:以微晶纤维素为填充剂,固体分散体与微晶纤维素的比例1∶0.5,以L-HPC为崩解剂,固体分散体无水乙醇溶液配成的60%溶液的为粘合剂,微粉硅胶为润滑剂,粘合剂比例为5%,制备胶囊的溶出速率和累计溶出率最好。

依托度酸固体分散体的制备及体外溶出试验

目的运用固体分散技术制备依托度酸固体分散体并提高其体外溶出速率。方法选用聚乙二醇为载体,采用溶剂-熔融法制备依托度酸固体分散体,通过差热分析对固体分散体进行鉴定。结果差热分析图谱表明,药物以无定形状态分散于载体中。结论依托度酸固体分散体能显著提高依托度酸的溶出速率。

白藜芦醇固体分散体的制备工艺研究

目的:采用固体分散体技术改善白藜芦醇的溶出情况。方法:利用溶剂-熔融法制备白藜芦醇固体分散体,以溶出度为评价指标,考察载体种类、药物与载体的质量比、无水乙醇量,优化白藜芦醇固体分散体的处方。结果:白藜芦醇固体分散体的最优处方为:载体材料聚维酮K30,药载比1:9,乙醇量15ml,所得白藜芦醇固体分散体的溶出度为72.49%。结论:该工艺方法简便可行,可改善白藜芦醇的溶出情况。

槲皮素固体分散体的制备及大鼠体内生物利用度研究

目的制备槲皮素固体分散体(quercetin solid dispersions,QSD),提高槲皮素的溶出度及其大鼠口服生物利用度。方法以聚维酮K30(PVPK30)、聚乙二醇6000(PEG6000)和木糖醇为载体,用溶剂法、熔融-溶剂法制备QSD;通过体外溶出度测定、差示扫描量热法(DSC)和X射线粉末衍射法(XRPD)评价所制备的QSD;采用液质联用技术(HPLC-MS)测定大鼠体内血药浓度。结果制备的QSD均可以显著提高槲皮素的溶出度,其中槲皮素-PVPK30-木糖醇(1∶5∶1)制备的QSD效果最好,5 min和60 min时的溶出率分别为40.63%和68.58%,而槲皮素原料药在相同时间的溶出率只有0.26%和1.66%。DSC和XRPD证明药物槲皮素以无定形状态存在于QSD中。大鼠ig给药后,QSD的生物利用度约为原药料的61倍。结论制备的QSD可以显著提高药物溶出度和大鼠体内生物利用度。

草胡椒素B固体分散体的制备及其性质研究

目的将草胡椒素B(PB)制成固体分散体,改善PB的溶解度。方法分别以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇4000(PEG 4000)和泊洛沙姆188(F68)为载体,采用溶剂法或溶剂-熔融法制备PB固体分散体,并进行饱和溶解度和体外溶出度试验;利用差热分析(DSC)、电镜扫描(SEM)和红外光谱(IR)研究固体分散体的性质。结果以PVP为载体制备的PB固体分散体的溶解度和体外溶出度优于PEG 4000和F68,且以PB-PVP质量比1∶6为最佳。结论以PVP为载体制备固体分散体能显著增加PB的溶解度,且以过饱和的固态溶液或无定型状态均匀分布在载体中。