双醋瑞因及其离子对离体猪皮渗透的研究

目的研究双醋瑞因与有机胺形成的离子对对双醋瑞因的经皮渗透速率的影响。方法双醋瑞因与多种有机胺在丙酮中反应,生成物采用核磁共振与傅里叶红外表征,并测定生成物的溶解度、油水分配系数与熔点;采用离体猪耳朵皮研究双醋瑞因及其离子对的经皮渗透性能。结果经核磁共振与傅里叶红外表征双醋瑞因与多种有机胺生成离子对;双醋瑞因离子对的水饱和溶解度急剧增大,油水分配系数与熔点均显著降低;双醋瑞因离子对的体外经皮渗透速率均明显增加,双醋瑞因三乙醇胺离子对的透皮速率最高,已达到双醋瑞因的4.30倍。结论双醋瑞因离子对能明显改变双醋瑞因的理化性质,并能明显提高双醋瑞因的经皮渗透速率。