正烷基羧酸在离体猪口腔黏膜中的渗透性研究

目的:研究正烷基羧酸的理化性质对其经离体猪口腔黏膜渗透性的影响。方法:选择正烷基羧酸中的乙酸、正丁酸、正己酸和正辛酸作为模型药物,采用Franz扩散池进行离体猪口腔黏膜渗透试验,用气相色谱法测定各样品浓度并计算渗透系数,同时与经人体皮肤的渗透系数文献值比较。结果:乙酸、正丁酸、正己酸和正辛酸透过猪口腔黏膜的渗透系数分别为2.05×10-5、3.03×10-5、1.66×10-4、1.19×10-4cm.s-1,人体皮肤渗透系数的文献值分别为9.77×10-8、3.47×10-7、3.80×10-6、6.61×10-6cm.s-1。结论:正烷基羧酸的猪口腔黏膜渗透性大于人体皮肤;该类化合物的脂溶性和分子体积等理化参数对其口腔黏膜渗透性的影响明显小于对人体皮肤。

烟碱口腔跨膜扩散及其与黏蛋白作用机制研究

本文以离体猪口腔颊黏膜为载体,利用药物透皮扩散技术,对烟碱经口腔颊粘膜的扩散行为进行了初步研究;同时以牛颌下腺黏蛋白为受体大分子,利用多种光谱学方法和核磁共振技术,对烟碱与口腔黏蛋白的作用机制进行了考察。结果表明:1、碱性口腔环境更有利于烟碱的跨膜扩散;2、烟碱跨口腔颊黏膜的表观扩散系数为10-5数量级,高烟碱浓度下跨膜扩散具有更高的扩散速率及表观扩散系数;3、烟碱的吡咯环与牛颌下腺黏蛋白相互作用最强,pH是决定淬灭类型的关键因素,酸性条件下为动态淬灭,碱性条件为非经典静态淬灭;4、烟碱与牛颌下腺黏蛋白形成复合物,导致黏蛋白的二级结构发生改变。以上研究结果对口含烟开发和评价具有重要指导意义。