Measurement and Correlation for Solubility of （S）-（＋）-2,2-Dimethylcyclopropane Carbox Amide in Different Solvents

（S）-（＋）-2,2-dimethylcyclopropane carbox amide is a key intermediate of Cilastatin, an inhibitor of dehydropeptidase-I. Its corresponding solid-liquid equilibrium data will provide essential support for industrial design and further theoretical studies. The solubilities of （S）-（＋）-2,2-dimethylcyclopropane carbox amide in toluene, dichloromethane, trichloromethane, ethyl acetate, ethanol and pure water at different temperature were measured using the synthetic method by a laser monitoring observation technique. The solubility data were correlated with the modified Apelblat equation.The calculated values were good in agreement with the experimental values.

国家卫生和计划生育委员会公告 2017年 第1号

根据《食品安全法》规定,审评机构组织专家对食品添加剂新品种碳酸铵、6-甲基庚醛等9种食品用香料新品种和焦亚硫酸钠等2种食品添加剂扩大使用范围的安全性评估材料审查并通过。特此公告。附件:1.食品添加剂新品种碳酸铵2.6-甲基庚醛等9种食品用香料新品种3.

Cyclaniliprole的合成与杀虫活性

以邻硝基苯甲酸为起始原料,经酯化、还原、氯化、溴化、水解、酰化以及缩合反应制得关键中间体2-氨基-3-溴-5-氯-N-（1-环丙基乙基）苯甲酰胺,该中间体进一步与3-溴-1-（3-氯吡啶-2-基）-1H-吡唑-5-甲酰氯反应合成cyclaniliprole。目标化合物结构经MS和-1H NMR确证。杀虫活性测试结果表明,cyclaniliprole对小菜蛾及黏虫具有优异的杀虫活性,在10 mg/L质量浓度下对小菜蛾和黏虫的防效分别为88.2%和100%。

新型酰胺类杀虫剂Cyclaniliprole的合成

【目的】改进合成工艺，提高总收率。【方法】以环丙基甲基酮为起始原料，在甲酸存在下与甲酰胺反应，然后盐酸水解得到1-环丙基乙胺；环丙基乙胺与2-硝基-5-氯苯甲酸经酰化反应，硝基还原和溴化得到2-氨基-3-溴-5-氯-AL（1-环丙基乙基）苯甲酰胺；然后与3-溴-1-（3-氯吡啶-2-基）-1H-吡唑-5甲酸在0～5℃下滴加甲基磺酰氯反应得到产品cyclanilipmk，总收率27％。【结果】经＇HNMR光谱鉴定，产品结构与cyclanilipmle-致。【结论】该工艺简单经济，条件温和，适合工业化生产。