环丙氟哌酸的药效学和毒理学研究

本文研究了环丙氟哌酸的体外抗菌作用、体内保护作用、小鼠和大鼠一次给药的半数致死量和安全试验。结果表明,环丙氟哌酸对革兰氏阴性菌的MIC范围为0.005～0.19μg/ml,抗菌活性强于氟哌酸、氟啶酸和吡哌酸;对革兰氏阳性菌的 MIC为0.045～1.50μg/ml,其抗革兰氏阳性菌活性明显强于上述对照药。小鼠分别感染金葡球菌、大肠杆菌和绿脓杆菌后的半数有效量明显优于氟哌酸、氟啶酸和吡哌酸。小鼠一次给药的半数致死量,口服LD_(50)为2991.52mg/kg; 静脉为223.88mg/kg;肌肉和皮下的LD_(50)分别为831.08mg/kg和1133.42mg/kg. 大鼠口服LD_(50)>5000mg/kg,静脉LD_(50)>200mg/kg;肌肉和皮下分别为>1000mg/kg和>1200mg/kg。狗口服50mg/kg日服三次为期2日和口服100mg/kg日服一次为期7日,未见毒性反应和功能改变,也未见病理组织学变化。

国产环丙氟哌酸的体外抗菌活性研究

本文测定了国产环丙氟哌酸对临床分离的883株需氧菌与58株厌氧菌的抗菌作用。金葡球菌的 MIC_(90) 为1mg/L,除沙雷菌的 MIC_(90)为0.25mg/L外,其他肠杆菌科细菌的 MIC_(90)≤0.06mg/L,绿脓杆菌和不动杆菌属的 MIC_(90)分别为1mg/L和0.125～0.5mg/L,90％以上的耐Ceftazidime和庆大霉素的革兰氏阴性菌对环丙氟哌酸仍敏感。对淋球菌的MIC_(90)≤0.0075mg/L,环丙氟哌酸与氧哌嗪青霉素联合对绿脓杆菌和肠球菌、环丙氟哌酸与庆大霉素联合对耐甲氧西林金葡球菌50％呈协同和相加作用,均未出现拮抗现象。

国产环丙氟哌酸体外抗菌活性研究

对国内两个研制单位提供的喹喏酮类抗菌药新品种环氟丙哌酸(cipr-ofloxacin) 进行体外抗菌作用评价,并与其它喹喏酮类抗菌药进行比较,用临床常用的氨苄青霉素,头孢唑啉与庆大霉素作为对照。结果表明两个研制单位提供的环丙氟哌酸体外抗菌活性无差异。国产环丙氟哌酸抗菌谱广,抗菌活性强,在现有喹喏酮系列品种中抗菌活性最强。本品对革兰氏阴性肠道杆菌MIC_(50)≤0.25mg/l,MIC_(90)≤0.5mg/l,1mg/l的本品能抑制96%的绿脓杆菌。对于金黄色葡萄球菌本品的MIC_(50)、MIC_(90)分别为0.5,1mg/l,与甲氟哌酸相似,优于头孢唑啉。与国外文献报道结果一致。本品体外抗菌作用受细菌接种量影响不明显。本研究还表明环丙氟哌酸为一杀菌剂,对临床常见致病菌如:大肠杆菌、克雷伯肺炎杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、阴沟肠杆菌及金黄色葡萄球菌均有良好的杀菌作用。

国产环丙氟哌酸(Ciprofloxacin)体内抗菌作用研究

本文观察了北京、天津研制的两个国产环丙氟哌酸对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、绿脓杆菌各2株及金黄色葡萄球菌2株感染小鼠的体内抗菌作用。国产环丙氟哌酸对2株金葡菌感染小鼠具有体内抗菌活性,ED_(50)分别为1.54,1.37;1.56,1.60 mg/kg,低于氟哌酸(norfloxacin)的ED_(50)2.78,4.28 mg/kg的结果,是苯唑青霉素(oxacillin)的1/3—1/8。国产环丙氟哌酸对大肠杆菌、痢疾杆菌感染小鼠的体内抗菌作用很强,ED_(50)值在0.026—0.032mg/kg之间,氟哌酸的ED_(50)值是前者的5—10倍,头孢唑啉(cefazolin)及氨苄青霉素(ampicillin)的ED_(50)值是环丙氟哌酸ED_(50)值的近百倍。环丙氟哌酸对克雷伯氏肺炎杆菌感染小鼠的ED_(50)值为0.115与0.158mg/kg,明显低于头孢唑啉相应的ED_(50)值2.16与2.81mg/kg。环丙氟哌酸对绿脓杆菌的ED_(50)低于1mg/kg,明显低于庆大霉素的ED_(50),后者的ED_(50)为3.37—4.42mg/kg。国产环丙氟哌酸具有广谱体内抗菌活性,对5种临床致病菌ED_(50)资料统计分析表明,环丙氟哌酸的体内抗菌作用明显优于氨苄青霉素、头孢唑啉、庆大霉素及苯唑青霉素(p<0.01)。两个国产环丙氟哌酸的体内抗菌作用相似,两个药的ED_(50)值差异不显著。

同位素内标稀释液相色谱-串联质谱法测定鱼贝类组织中残留的环丙氟哌酸

建立了不同鱼贝类肌肉组织中以氘代同位素为内标测定环丙氟哌酸残留量的液相色谱-串联质谱（LC—MS／MS）方法。样品加入内标环丙氟哌酸-D8和磷酸盐缓冲溶液（pH7．0）后进行匀质并用乙腈超声提取，经正己烷脱脂后采用Waters Oasis＇MAX小柱净化，在Cloversil—C18柱上，以乙腈-0．05％三氟醋酸（体积比为25：75）为流动相，采用多反应监测（MRM）模式，液相色谱-电喷雾质谱法测定。根据环丙氟哌酸和氘代内标物的定量离子质量色谱图的峰面积比值，采用内标法定量。结果表明，环丙氟哌酸和内标的定量离子峰面积比值与环丙氟哌酸浓度在0．1～50．0μg／kg范围内呈现良好的线性关系，相关系数为0．9991，方法的定量检测限为0．1μg／kg，回收率为92．5％～98．1％，相对标准偏差（RSD）小于4．3％。将该方法用于市场上10种鱼和贝类样品的检测，结果表明该法具有灵敏、准确的优点，完全满足残留分析的确证检测要求。

以铽离子为荧光探针测定尿样中痕量环丙氟哌酸

详细研究了环丙氟哌酸同稀土离子铽形成的配合物体系的荧光光谱特性及实验条件对荧光强度的影响。在 pH为 6 0的条件下 ,配合物荧光体系可发射铽离子强的特征荧光 ,其最大激发和发射波长为 3 2 8和 5 4 5nm。以稀土离子铽为荧光探针 ,测定尿样中痕量的环丙氟派酸可获得满意结果。

环丙氟哌酸等4种抗菌药在家兔组织和血清中的分布

目的：研究环丙氟哌酸、头孢拉定、特美汀、庆大霉素在家兔骨、软骨、滑膜、韧带、肌肉和血清中的渗透性，为临床合理选用抗菌药、预防和治疗术中感染提供参考依据。方法：新西兰成年家兔４８只，按用药种类分４组，分别于耳静脉推注（１）环丙氟哌酸２００ｍｇ／６０ｋｇ；（２）头孢拉定２．０ｇ／６０ｋｇ；（３）特美汀３．２ｇ／６０ｋｇ；（４）庆大霉素８万ｕ／６０ｋｇ。采用微生物法测定组织中药物浓度。结果：以骨组织为例，４种药物的抗菌浓度排列按以下顺序递减：头孢拉定、庆大霉素、环丙氟哌酸、特美汀。结论：抗菌药物用于各部位感染治疗时，应将药物的组织渗透性、药物浓度、抗菌活性和耐药性等因素综合考虑。头孢拉定、环丙氟哌酸的组织浓度远远大于血清浓度，且抗菌谱广，耐药菌株少，对敏感菌引起的骨及关节组织感染，宜首先考虑应用。

HPLC柱切换法血浆直接进样测定环丙氟哌酸

本文用ＨＰＬＣ柱切换技术，以ＭｅｒｃｋｌｉｃｈｒｏｐｒｅｐＲＰ２（２５～４０μｍ）为预处理柱填料，ＳｈｉｍｐａｃｋＣＬＣ－ＯＤＳ为分析柱，水为预处理流动相，０．２ｍｏｌ／Ｌ乙酸和乙酸铵为净化清洗液，在线净化富集样品；通过柱自动切换，以甲醇－乙酸铵（０．２ｍｏｌ／Ｌ，ｐＨ２．７）（３２∶６５）为分析流动相，将净化富集于预处理柱上的被测组分冲至分析柱上分离，在２８０ｎｍ处测定。本法操作简单，血浆中环丙氟哌酸含量以外标法定量，日间相对标准偏差为０．７～２．２％，日内相对标准偏差为１．１～３．３％，在浓度为１０３～５１５０ｎｇ／ｍｌ范围内线性良好，ｒ＝０．９９９９，最低检测浓度达５２ｎｇ／Ｍｌ血浆。

复方环丙氟哌酸鼻腔膜的研制及临床疗效观察

本文以明胶海绵为衬底,用环丙氟哌酸和氢化考的松、云南白药酊、达克罗宁制备的鼻腔消炎止血药膜,制备简便,质量稳定。临床观察结果证明,具有给药方便、疗效高、疗程短、药物作用持久,无毒副作用等优点。

环丙氟哌酸栓的研制及临床疗效观察

环丙氟哌酸栓的研制及临床疗效观察河北医学院附属第三医院药剂科（０５００５１）刘保良，杨登棉河北医学院附属第三医院泌外科（０５００５１）李文平环丙氟哌酸（Ｃｉｐｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ，ＣＰＦＸ）是第三代诺酮类抗菌药，它抗菌谱广、杀菌作用强而迅速［１］，临...

淋球菌对环丙氟哌酸的药物敏感度测定

为了解我国淋球菌对氟喹诺酮类药物的敏感性。以琼脂稀释法测定了１９９４年７月～１９９６年７月由４个城市分离的５３５株淋球菌对环丙氟哌酸的敏感性。环丙氟哌酸最小抑菌浓度的范围为０．００２～＞２ｍｇ／Ｌ。７３株（１３．６４％）对环丙氟哌酸耐药，４９株（９．１６％）对环丙氟哌酸敏感，４１３株（７７．１９％）为低敏。４个城市对氟喹诺酮耐药的淋球菌的比率介于７．４６％～２５．５５％。耐药菌株比率呈上升趋势。表明淋球菌对氟喹诺酮药物的耐药菌株已在我国出现。实验室应能识别这些耐药菌株。

环丙氟哌酸片的紫外分光光度含量测定法

本文介绍了絷外分光光度法对进口环丙氟哌酸片含量的测定方法,结果表明:方法准确可靠,操作方便、快速.

高效液相色谱法和生物测定法用于测定血清中环丙氟哌酸浓度的比较

采用ＨＰＬＣ测定血清中环丙氟哌酸的浓度。流动相为１４％甲醇，８％乙腈，７８％磷酸盐缓冲液（其中含０．３％氢氧化四丁基铵，０．０２ｍｏｌ／Ｌ磷酯二氢钾，ｐＨ＝３．０±０．０２）。采用反相色谱柱，２７７ｎｍ紫外检测。二氯甲烷提取，以二氟沙星为内标物，血样中药物检测限是１０ｎｇ／ｍｌ，回收率９８．８％，日内相对标准偏差是３．５％，日间相对标准偏差是１．３８％。通过兼用ＨＰＬＣ和生物检定法测定健康受试者的血清药物浓度，对两种分析方法进行比较，将用两种方法测定的结果（ｎ＝８０）进行线性回归，直线的斜率是０．９１，相关系数是０．９５９（Ｐ＜０．０１）。

四氯对苯醌分光光度法测定环丙氟哌酸

本文研究了在硼砂介质中，环丙氟哌酸与四氯对苯醌生成稳定的１：ｌ络合物，表观摩尔吸收系数ε３７６＝１．２７×１０４Ｌ·ｍｏｌ－１·ｃｍ－１，基于这一反应，本方法测定药物制剂含量与文献方法一致，回收率为９９．４９％～１００．２％，相对标准偏差为１．３９％。

环丙氟哌酸治疗60例细菌性感染的临床观察

环丙氟哌酸(Ciprofloxacin)属氟喹诺酮类抗菌药,具有抗菌谱广,抗菌作用强,体内分布广泛等特点。国外已于1985年用于临床,治疗泌尿生殖系、呼吸系、皮肤软组织等感染获良好疗效。

环丙氟哌酸的药动学特点及临床应用

环丙氟哌酸是一种全合成的喹诺酮配类抗菌药,该药通过干扰细菌DNA旋转酶A.B而起到杀菌作用。体外抗菌研究证实它具有广谱的抗菌活性,除厌氧菌外,对需氧的革兰氏阴性、革兰氏阳性细菌均有良好的抗菌作用,尤其对临床上多见的革兰氏阴性肠道细菌(包括肠杆菌属)、假单胞菌属及金黄色葡萄球菌显示了强有力的抗菌效应。临床应用中亦获得了良好疗效,对抗生素耐药菌感染也有76%的疗效。

环丙氟哌酸对血浆氨茶碱浓度的影响

在１５例呼吸系统疾病患者观察了环丙氟哌酸对血浆氨茶碱浓度的影响。结果表明加服环丙氟哌酸５００ｍｇ，１／１２ｈ×３ｄ后，血浆氨茶碱谷浓度和峰浓度均明显增高（Ｐ＜０．０１），其谷浓度和峰浓度分别增高６０．３％±６９．８％和３８．４％±５５．８％。提示两者合用时应适当减少氨茶碱用量，以避免氨茶碱中毒的发生。

环丙氟哌酸治疗肾盂肾炎疗效观察

本文对环丙氟哌酸治疗22例肾盂肾炎情况进行分新,结果显示致病菌对此药极度敏感,非复杂性肾盂肾炎7例全部有效,复杂性肾盂肾炎有效率87%,该药副作用轻。

耐甲氧西林金葡菌对环丙氟哌酸的耐药性

自1961年报道耐甲氧西林金葡菌(MRSA)以后,该菌在全球范围内迅速增加,成为院内、院外感染的重要病原菌之一,其致病性强,并对多种抗生素耐药,临床治疗十分困难,患者常因为感染性心内膜炎、败血症等严重疾患而死亡。同时。

青年健康志愿者环丙氟哌酸药代动力学研究

报道6名青年健康志愿者口服环丙氟哌酸后的药代动力学研究结果。用反相高效液相层析法测定血、尿药物浓度,该药体内过程符合单室模型。单剂空腹口服该药片500mg后的平均峰浓度、达峰时间和药时曲线下面积分别为4.17±1.05mg/L,1.75±0.40h和18.09±2.69mg/L·h;其消除半衰期为2.34±0.81h,表观分布容积为3.71±0.75L。服药后24小时内尿中原型药排出量占给药量的34.22±6.57％。研究表明,该药具有吸收快、达峰迅速,血及尿中药物浓度高等特点。