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N-(5-对氟苄叉基绕丹宁)环丙沙星酰胺衍生物对人肝癌细胞增殖、凋亡和自噬的影响
1
作者
梁红霞
陈超然
+4 位作者
伊丹
余令兵
康玉华
胡国强
刘彬
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第10期1479-1480,共2页
氟喹诺酮类药物是广泛使用的临床一线抗感染药物,经过结构修饰有可能将此类药物改造成为抗肿瘤药物[1-2]。本研究用酰胺基作为氟喹诺酮C-3羧基的电子等排体,绕丹宁环为其修饰基,对氟苄叉基为修饰基的功能修饰侧链构建绕丹宁不饱和酮骨架...
氟喹诺酮类药物是广泛使用的临床一线抗感染药物,经过结构修饰有可能将此类药物改造成为抗肿瘤药物[1-2]。本研究用酰胺基作为氟喹诺酮C-3羧基的电子等排体,绕丹宁环为其修饰基,对氟苄叉基为修饰基的功能修饰侧链构建绕丹宁不饱和酮骨架,运用药效团拼合药物设计原理,设计合成了一系列N-(5-芳苄叉基绕丹宁)氟喹诺酮类衍生物,并进行了抗肿瘤活性筛选。结果显示,该类衍生物均具有较好的抗肿瘤活性,其中1-环丙基-6-氟-7-(4-甲基-哌嗪-1-基)-N-(5-对氟苄叉基-绕丹宁-3-基)-喹啉-4-(1H)-酮-3-甲酰胺(HGQ-15)活性最强,IC50值达3.89~4.53μmol·L^-1,具有进一步研究和开发的价值。在对新合成化合物的研究过程中,发现抗肿瘤药能够诱导肿瘤细胞自噬,并对肿瘤细胞的增殖和凋亡产生影响[3]。自噬现象可能是影响药物疗效和产生耐药机制的重要因素,是药物研究开发中需要重视的问题[4]。本文通过检测HGQ-15对人肝癌SMMC-7721细胞株的作用,初步研究了HGQ-15抑制细胞增殖,促进细胞凋亡以及与自噬作用的关系,为该类化合物抗癌作用的应用和开发提供一定的体外实验依据。
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关键词
环丙沙星绕丹宁酰胺
肝癌细胞
细胞增殖
凋亡
自噬
基因沉默
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职称材料
题名
N-(5-对氟苄叉基绕丹宁)环丙沙星酰胺衍生物对人肝癌细胞增殖、凋亡和自噬的影响
1
作者
梁红霞
陈超然
伊丹
余令兵
康玉华
胡国强
刘彬
机构
河南大学护理与健康研究所
河南大学淮河临床学院
河南大学药学院
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第10期1479-1480,共2页
基金
国家自然科学基金资助项目(No 20872028,21072045)
河南省科技厅科技攻关重点项目(No 112102310307)
+1 种基金
河南省教育厅科学技术研究重点项目(No 15A310016)
开封市科技发展计划项目(No 1503108)
文摘
氟喹诺酮类药物是广泛使用的临床一线抗感染药物,经过结构修饰有可能将此类药物改造成为抗肿瘤药物[1-2]。本研究用酰胺基作为氟喹诺酮C-3羧基的电子等排体,绕丹宁环为其修饰基,对氟苄叉基为修饰基的功能修饰侧链构建绕丹宁不饱和酮骨架,运用药效团拼合药物设计原理,设计合成了一系列N-(5-芳苄叉基绕丹宁)氟喹诺酮类衍生物,并进行了抗肿瘤活性筛选。结果显示,该类衍生物均具有较好的抗肿瘤活性,其中1-环丙基-6-氟-7-(4-甲基-哌嗪-1-基)-N-(5-对氟苄叉基-绕丹宁-3-基)-喹啉-4-(1H)-酮-3-甲酰胺(HGQ-15)活性最强,IC50值达3.89~4.53μmol·L^-1,具有进一步研究和开发的价值。在对新合成化合物的研究过程中,发现抗肿瘤药能够诱导肿瘤细胞自噬,并对肿瘤细胞的增殖和凋亡产生影响[3]。自噬现象可能是影响药物疗效和产生耐药机制的重要因素,是药物研究开发中需要重视的问题[4]。本文通过检测HGQ-15对人肝癌SMMC-7721细胞株的作用,初步研究了HGQ-15抑制细胞增殖,促进细胞凋亡以及与自噬作用的关系,为该类化合物抗癌作用的应用和开发提供一定的体外实验依据。
关键词
环丙沙星绕丹宁酰胺
肝癌细胞
细胞增殖
凋亡
自噬
基因沉默
Keywords
ciprofloxacin rhodanine amide derivative
hepatocarcinoma cells
cell proliferation
apoptosis
autophagy
gene silence
分类号
R329.24 [医药卫生—人体解剖和组织胚胎学]
R329.25 [医药卫生—人体解剖和组织胚胎学]
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作者
出处
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1
N-(5-对氟苄叉基绕丹宁)环丙沙星酰胺衍生物对人肝癌细胞增殖、凋亡和自噬的影响
梁红霞
陈超然
伊丹
余令兵
康玉华
胡国强
刘彬
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2019
0
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