5-羟基色胺受体激动剂(1R,2S)-(-)-2-(2-羟基苯基)-N,N-二丙基环丙胺的不对称合成

利用手性双唑啉与三氟甲磺酸亚铜催化 2 -甲氧基苯乙烯与重氮乙酸二环己基甲酯的不对称环丙烷化反应合成了手性环丙烷羧酸酯 ,用氢氧化钠对其进行选择性水解得到全反式环丙烷羧酸 ,其 ee值经 GC测定为 88% .进一步经过 Curtius重排、烷基化等反应及重结晶等步骤合成了光学纯的具有生理活性的环丙胺化合物 1a和 1b.