环九肽与人乳腺癌MDA-MB-231细胞特异性结合的研究

目的:探讨99 Tcm标记分子探针与人乳腺癌MDA-MB-231细胞的特异结合及生物分布。方法:Western blot分析MDA-MB-231细胞和正常乳腺上皮细胞MCF-10AIL-11受体(IL-11R)蛋白的表达;荧光检测99 Tcm-DTPA-c(CGRRAGGSC)与乳腺癌细胞的特异性结合及结合位点。18只荷瘤裸鼠随机分为6组(n=3),经尾静脉注入0.74MBq(0.1mL)分子探针,不同时间测量其在荷瘤鼠体内生物分布。结果:Western blot检测MDA-MB-231细胞IL-11R是MCF-10A细胞的6.7倍;荧光染色证实99 TcmDTPA-c(CGRRAGGSC)-FITC特异结合在MDA-MB-231细胞的胞质和胞膜中;乳腺癌细胞IL-11R结合分子探针具饱和性;分子探针在荷瘤鼠体内迅速、持续聚集在瘤体内,4h达峰值(17.63±1.73)%ID/g,其他脏器分布极少,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:MDA-MB-231细胞呈IL-11R高表达,与环九肽具有高亲和力,99 Tcm标记环九肽放射性分子探针体内外能与之靶向特异结合。

环九肽标记探针在肿瘤诊断及靶向治疗中的研究进展

影像学检查是一种非侵入性的检测肿瘤的重要方法,然而现阶段影像学检查难以实现肿瘤早期及特异性的诊断。分子成像技术可以进行细胞学或基因水平上的疾病诊断。目前研究表明,肿瘤的发生发展与白介素11受体（IL-11R）表达有密切联系,IL-11R高表达是肿瘤预后较差的一个特征。IL-11类似物环九肽能够特异性结合IL-11R。

^(99)Tc^(m)-DTPA-CGRRAGGSC在非小细胞肺癌裸鼠模型的显像研究

目的:探讨放射性核素^(99)Tc^(m)标记环九肽(CGRRAGGSC)对荷非小细胞肺癌裸鼠的显像研究。方法:用^(99)Tc^(m)标记DTPA-CGRRAGGSC,测定其标记率及稳定性,制备荷非小细胞肺癌小鼠模型,经荷瘤鼠尾静脉注射标记物2 h后进行SPECT静态显像,并计算出靶与非靶(T/NT)比值。结果:成功制备出^(99)Tc^(m)-DTPA-CGRRAGGSC,在PBS和人血清中37℃放置6 h时放射性化学纯度在90%以上;经荷瘤鼠尾静脉注射标记物2 h后T/NT比值最高达3.5。结论:^(99)Tc^(m)标记DTPA-CGRRAGGSC制备简便,其对荷非小细胞肺癌裸鼠具有较高靶向性,^(99)Tc^(m)-DTPA-CGRRAGGSC有可能在IL-11Rα高表达的非小细胞肺癌分子显像中发挥重要作用。

二蕊荷莲豆中的一个新环肽(英文)

从石竹科植物二蕊荷莲豆 (DrymariadiandraBl.)中分离得到一个新的环九肽 ,其结构经波谱鉴定为环 ( -脯 -脯 -苯丙 -苯丙 -缬 -异亮 -丙 -苯丙 -亮 - ) .