环孢素A微乳巴布膏眼贴的制备及体外透皮实验

背景:免疫性眼病如甲亢性突眼、葡萄膜炎等疾病严重危害患者的眼健康,是眼科的常见病和疑难病,目前最常见的治疗方法为口服激素和免疫抑制剂,疗效不佳、反复发作、预后差同时全身不良反应很大。此类疾病多有淋巴细胞直接或间接参与。尝试把免疫抑制剂制作成巴布膏眼贴,通过局部外用使药物进入体内,利用环孢素A微乳的淋巴靶向性能,使环孢素A作用在睑周淋巴结,从而达到治疗或控制睑周淋巴结参与反应的免疫性眼病。这种方法为局部外用,不用全身用药,针对性强,药物剂量小,如果治疗效果好,可以有效治疗免疫性眼病并规避原有药物全身应用及长期应用的不良反应。目的:制备环孢素A微乳巴布膏眼贴,研究环孢素A微乳巴布膏眼贴体外透皮吸收特性。方法:将环孢素A微乳与聚丙烯酸钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡络烷酮、明胶、桃胶、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素等的水溶性高分子材料混合物以1 mg∶1 mL的比例充分混匀,涂布于无纺布上制备成巴布膏。Franz扩散池法测定该巴布膏在ICR小鼠腹部皮肤的通透性。高效液相色谱分析法检测环孢素A浓度,并进行皮肤刺激性和过敏性实验。结果与结论:实验成功制备了粘性适宜、透气透水性能良好、敷贴舒适、无皮肤刺激性和过敏反应的环孢素A微乳巴布膏,环孢素A含量为10 mg/片,质量浓度为1 g/L。环孢素A微乳透皮的浓度随着时间的增加而增加,具有较好的透皮效果。证实将环孢素A微乳制备成巴布膏眼贴是可行的。其在透皮性能、黏附能力、皮肤舒适方面表现良好。