固体光气法合成洛莫司汀

以固体光气 (三光气 )为起始原料 ,经过在无水甲苯溶液中与环己胺反应生成环己基异氰酸酯 ,再经与氨基乙醇和氯化亚砜的一锅法反应生成 1 (2 氯乙基 ) 3 环己基脲 (氯化物 ) ,最后再亚硝化 ,即得洛莫司汀。原料易得 ,各步反应条件温和 ,操作方便 ,步骤比文献方法 (4步 )减少一步 ,总收率由文献方法的 2 3 7%提高为 4 9 8% ,适于工业规模制备。