3-芳基-4,5-二氢异噁唑-5-甲酸环戊烷多氢菲酯类衍生物的合成与杀虫活性

为了寻找具有较高杀虫活性的胆固醇衍生物,将异噁唑啉片段引入母体胆固醇(1)的C-3位,制备了20个新的3-芳基-4,5-二氢异噁唑-5-甲酸环戊烷多氢菲酯类衍生物Ia~It,并经氢谱、红外光谱和高分辨质谱确证结构。化合物Ie(R=3-BrPh)对小菜蛾Plutella xyllostella幼虫具有较好的杀虫活性,其48 h LC_(50)值为0.940 mg/mL,是母体胆固醇(LC_(50)值2.566 mg/mL)的2.7倍;化合物Ig(R=3-FPh)和Ij(R=4-CF_(3)Ph)对苹果黄蚜Aphis citricola具有较好的杀虫活性,其48 h LD_(50)值为0.042与0.041μg/头,是胆固醇(LD_(50)值0.228μg/头)的5.4和5.6倍。初步构效关系表明,在苯环间位引入溴原子可提高对小菜蛾的杀虫活性;在苯环对位或间位引入氟原子、或者在对位引入三氟甲基可提高对苹果黄蚜的杀虫活性。

705例正常人群中血清胆固醇测定结果的分析

血脂是血液中各种脂类物质的总称。其中最重要的是胆固醇(ch)和甘油三脂(TG)。胆固醇为固醇类中重要物质,是环戊烷多氢菲的衍生物。体内组织中分布颇广,在脑及神经组织中尤多,血中ch以游离酯的形式存在,我们对705例正常人群进行了检测。

类固醇激素、皮质激素、醛固酮、糖皮质激素的解释

类固醇激素（旧称甾醇类激素,该名词已经定为非规范名词）是含环戊烷多氢菲（孕甾烷）母核的激素的总称,包括肾上腺皮质激素、雄激素、雌激素、孕激素等。合成类固醇激素的主要原料是胆固醇,主要来自血液中的低密度脂蛋白（LDL）。肾上腺皮质激素是肾上腺皮质所分泌激素的总称;肾上腺皮质是维持生命所必须的分泌器官;肾上腺皮质由外到内依次分为球状带、束状带和网状带。由于细胞所含酶系的差异，球状带分泌以醛固酮为代表的盐皮质激素；束状带和网状带主要分泌糖皮质激素和极少量的雄激素；这些激素都属于类固醇激素；盐皮质激素主要调节机体水、盐代谢和维持电解质平衡，临床用途很少，未开发成药物。