Ⅱ型环氧合酶在膀胱移行细胞癌中的表达及与肿瘤血管发生的关系

目的:研究Ⅱ型环氧合酶(Cox -2)在膀胱移行细胞癌中的表达,探讨它与膀胱癌病理分级及临床分期的关系及其临床意义,并研究它与血管内皮细胞生长因子(VEGF)及微血管密度(MVD)表达的关系,从而探讨Cox- 2在膀胱肿瘤血管发生中所起的作用。方法:应用免疫组化方法检测Cox- 2、VEGF及MVD在94 例膀胱移行细胞癌、12例膀胱良性病变和5例膀胱癌旁正常组织中的表达。结果:Cox- 2的表达随着膀胱癌分级分期的上升而呈上升趋势(P<0.05);在膀胱癌中,Cox 2 表达与VEGF表达( r=0.716, P=0.000)关系十分密切,与MVD表达存在明显相关性( r=0.458,P=0.000)。结论:Cox- 2在膀胱癌中均为高表达,它的表达参与了肿瘤的发生及恶性进展,并且与膀胱肿瘤新生血管发生有着密切关系。

Ⅱ型环氧合酶和CDK4在食管鳞癌中的表达及意义

目的探讨Ⅱ型环氧合酶(COX-2)和CDK4在食管鳞癌中的表达与食管鳞癌的发生、浸润及转移的关系。方法采用免疫组化S-P法检测49例食管鳞癌及癌旁黏膜组织中的表达。结果COX-2在癌旁正常上皮、单纯增生上皮、轻度不典型增生上皮、重度不典型增生上皮、原位癌和浸润癌组织中的阳性表达率分别为0%(0/25)、7.1%(2/28)、33.3%(7/21)、50.0%(5/10)、69.2%(9/13)和73.5%(36/49)。正常上皮组织与单纯增生上皮比较差异没有统计学意义(P>0.05),但与轻度不典型增生上皮、重度不典型增生上皮、原位癌和浸润癌组织比较差异有统计学意义(P<0.01)。其在食管鳞癌中的阳性率与癌组织分级有关(P<0.05)。CDK4蛋白在癌旁正常上皮、单纯增生上皮、轻度不典型增生上皮、重度不典型增生上皮、原位癌和浸润癌组织中的阳性表达率分别为8%(2/25)、21.4%(6/28)、42.9%(9/21)、70%(7/10)、61.5%(8/13)和91.8%(45/49)。正常上皮组织与单纯增生上皮比较差异没有统计学意义(P>0.05),但与轻度不典型增生上皮、重度不典型增生上皮、原位癌和浸润癌组织比较差异有统计学意义(P<0.01)。CDK4阳性率与鳞癌分级无关(P>0.05)。COX-2、CDK4蛋白表达与食管鳞癌的浸润深度和淋巴结转移无关(P>0.05)。食管鳞癌组织中COX-2、CDK4蛋白阳性率有正相关性(P<0.01)。结论COX-2、CDK4蛋白表达与食管鳞癌的发生有关。

环氧合酶-2与亚临床动脉粥样硬化关系的临床研究

目的:探讨亚临床动脉粥样硬化(AS)患者血清或血浆中环氧合酶Ⅱ(COX-2)的水平;COX-2水平与亚临床AS影响因素的关系;COX-2抑制剂对预防AS有潜在的临床应用价值。方法:应用酶联免疫法(ELISA)检测亚临床AS患者100例和40名健康人为正常对照组的血浆COX-2水平,并结合临床资料进行分析。结果:亚临床AS组COX-2水平[(10.84±3.11)U/L]明显高于正常对照组[(6.97±1.25)U/L],两者比较差异有统计学意义(P<0.01)。结论:COX-2水平与亚临床AS水平有明显相关性,测定血浆COX-2活性可作为亚临床AS的诊断、预后判断的参考指标;临床进行早期干预,拮抗COX-2的治疗可能有助于降低心血管意外发作风险。

胸苷磷酸化酶及Ⅱ型环氧合酶在膀胱移行细胞癌中的表达及与肿瘤血管发生的关系

目的 研究胸苷磷酸化酶 (TP)、 型环氧合酶 (Cox-2 )在膀胱移行细胞癌中的表达 ,探讨它们与膀胱癌病理分级及临床分期的关系及其临床意义 ,并研究它们与血管内皮细胞生长因子 (VEGF)及微血管密度 (MVD)表达的关系 ,从而探讨 TP及 Cox- 2在膀胱肿瘤血管发生中所起的作用。 方法 应用免疫组织化学方法检测 TP、Cox- 2、VEGF及MVD在 94例膀胱移行细胞癌、1 2例膀胱良性病变和 5例膀胱癌旁正常组织中的表达 ,分析它们在各组的表达差异、与膀胱癌病理分级及临床分期的关系 ,以及各指标之间的相互关系。 结果 TP在膀胱移行细胞癌上皮及基质中都有表达。 TP的表达随着膀胱癌分级分期的上升而呈上升趋势(P<0 .0 5 ) ;在高分级膀胱癌中 (G2 - G3级 )比低分级膀胱癌(G1 级 )、浸润性膀胱癌 (≥ p T2 )比浅表性膀胱癌 (<p T2 )表达明显增强 (P<0 .0 5 ) ;在 G3T1 / G3Ta膀胱癌中表达明显高于非 G3T1 / G3Ta肿瘤 (P<0 .0 5 ) ;TP在 G3级膀胱癌基质中的表达明显高于其他较低分级的膀胱癌 (P<0 .0 5 ) ;TP在含有鳞癌成分的移行细胞癌及膀胱鳞癌中表达为强阳性。Cox- 2表达随着膀胱癌分级分期的上升而呈上升趋势 (P<0 .0 5 ) ;Cox- 2在高分级膀胱癌 (G2 - G3级 )中的表达明显高于低分级膀胱癌 (G1 级 ) (P<0 .0

亚临床动脉粥样硬化患者血液环氧合酶-2水平研究

目的:探讨亚临床动脉粥样硬化(AS)患者血浆中环氧合酶Ⅱ(COX-2)的活性和单个核细胞COX-2mRNA的表达水平。方法:分别应用酶联免疫法和逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)检测100例亚临床AS患者和40例健康对照血浆COX-2活性与单个核细胞COX-2mRNA表达,并结合临床资料进行分析。结果:亚临床AS组COX-2血浆活性水平[(10.84±3.11)U/L]明显高于正常对照组[(6.97±1.25)U/L],差异有统计学意义(P<0.05);RT-PCR半定量分析发现亚临床AS组血液中单个核细胞COX-2mRNA表达的平均吸光度(0.2448±0.0903)较正常对照组(0.0058±0.0027)显著升高(P<0.01)。结论:COX-2血浆活性水平和COX-2mRNA的表达水平与亚临床AS有明显相关性,检测血浆COX-2活性和COX-2mRNA的表达可作为亚临床AS监测的参考指标。

四妙丸对Ⅱ型环氧合酶与黄嘌呤脱氢酶抑制作用的虚拟筛选研究

目的:探究四妙丸中作用于Ⅱ型环氧合酶(COX2)与黄嘌呤脱氢酶(XDH)的活性成分及结合机制。方法:使用受试者工作特征曲线(ROC)评估Libdock、Autodock对接软件对于COX2与XDH的灵敏性。从TCMSP数据库收集四妙丸中4味中药的有效成分,使用分子对接技术虚拟筛选出对COX2与XDH结合优于原配体的成分,使用分子动力学模拟技术分析结合后复合物的稳定性。结果:通过ROC曲线观察发现Libdock对接程序适用于COX2,而Autodock适用于XDH。分子对接实验结果表明,与COX2和XDH结合较佳的有效成分分别有6个和5个,其中(6Z,10E,14E,18E)-2,6,10,15,19,23-六甲基-2,6,10,14,18,22-廿四碳六烯与COX2对接打分最佳,黄芩素与XDH对接打分最佳。分子动力学模拟结果表明最佳配体均能与受体稳定结合。COX2与配体可稳定形成1~2个氢键,XDH与配体可稳定形成2~3个氢键。结论:四妙丸抑制COX2和XDH的活性成分有多种,最可能的有效成分分别为(6Z,10E,14E,18E)-2,6,10,15,19,23-六甲基-2,6,10,14,18,22-廿四碳六烯和黄芩素。

Cox-2、Topo-Ⅱ在结直肠癌组织中的表达及对奥沙利铂化疗患者预后的影响

目的探讨结直肠癌组织中环氧合酶-2(Cox-2)与拓扑异构酶-Ⅱ(Topo-Ⅱ)的表达变化及其对奥沙利铂化疗患者预后的影响。方法随机选取69例大肠癌患者手术切除的癌组织、癌旁组织标本各69份,另取正常大肠组织标本20份,采用免疫组化SP法检测上述标本中Cox-2、Topo-Ⅱ表达。大肠癌患者术后均采用含奥沙利铂方案化疗。采用χ2检验、Log-rank分析和Cox风险模型分析Cox-2、Topo-Ⅱ表达对患者生存期的影响。结果癌组织Cox-2表达阳性率为88.4%(61/69),明显高于癌旁和正常组织(P<0.01);Topo-Ⅱ表达阳性率59.4%(41/69),与癌旁组织(56.5%)及正常组织(55.0%)表达差异无统计学意义;癌组织中Cox-2与Topo-Ⅱ表达呈正相关(r=0.254,P<0.05),Cox-2表达、Topo-Ⅱ表达是影响患者预后的独立因素。结论大肠癌组织中Cox-2、Topo-Ⅱ均呈高表达,二者可能在肿瘤MDR发生中起重要作用;其表达水平升高是影响患者术后生存期的重要因素。

Celecoxib的合成

以对甲基苯乙酮、三氟乙酸乙酯等为原料合成中间体 1- (4-甲基苯基 ) - 4,4,4-三氟 - 1,3-丁二酮 ,再与对肼基苯磺酰胺盐酸盐进行脱水环合即得 celecoxib,总收率 48.3%。

儿童健康促进系列讲座 尼美舒利大事记

尼美舒利(Nimesulide)是瑞士Helsinn公司的专利产品,1985年在意大利首次上市,目前已在50多个国家使用,其市场规模>10亿美元。尼美舒利是一种非甾体抗炎药(布洛芬、对乙酰氨基酚、萘普生等均属此类药品),可选择性抑制环氧合酶Ⅱ,所以具有显著的抗炎、镇痛和解热作用。国内外有大量的临床文献资料显示,尼美舒利与布洛芬、对乙酰氨基酚相比解热镇痛作用起效更快,不良反应相当。被认为是一种起效快、疗效好、安全性高,具有良好发展前景的非甾体抗炎药。此外,尼美舒利还具有抗过敏和抗组胺作用,因此不会诱发阿司匹林哮喘,可安全用于阿司匹林等过敏的哮喘患者。在尼美舒利的发展历程中,也曾有一些波折,通过大样本临床研究和科学的分析,很多疑问都已经澄清。尼美舒利大事记将有利于了解尼美舒利产品的全貌。