1-苯基-1-苯并呋喃/噻吩甲烯基环烷烃衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

目的设计合成1-苯基-1-苯并呋喃/噻吩甲烯基环烷烃衍生物,测定其体外抗肿瘤活性。方法以甲氧基取代的2-羟基苯甲醛或苯乙酮(4a^4c)为起始原料,经缩合、Mcmurry偶联反应得到目标化合物2a^2c;以2-羟基-4-甲氧基苯甲醛或苯乙酮(6a^6b)为起始原料,经酯化、重排、水解、缩合、Mcmurry偶联反应得到目标化合物3a^3b;采用四氮唑盐(MTT)法测定对人白血病细胞活性。结果共合成5个衍生物,其结构均经核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱确证;其中衍生物3a^3b的体外抗人白血病CEM细胞活性与先导物1相当,但低于考布他汀A-4(CA-4)。结论采用苯并噻吩环取代先导物的B环能保持化合物的体外抗肿瘤活性。

羧酸三环己基锡盐的合成和结构分析

羧酸三环己基锡盐是一类具有生物活性的有机锡化合物,但文献报道得很少[1-3].为此,我们系统地研究了三环己基氢氧化锡同羧酸的反应,考察了影响产物收率的因素并合成了23个新的羧酸三环己基锡盐类化合物.

环戊基(苯)膦-镍系配合物的可见-紫外光谱及其空间构型

可见-紫外光谱和其它波谱一样,是研究配合物空间构型的重要手段,也是研究配合物在溶液中行为的有效方法.本文对环戊基(苯)膦-镍(Ⅱ),钯(Ⅱ)和铂(Ⅱ)十五种配合物的可见-紫外光谱进行了测定.

新型二芳基甲烯基环烷烃衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

目的:设计合成新型二芳基甲烯基环烷烃衍生物并测定其体外抗肿瘤活性。方法:以3,4,5-三甲氧基苯甲酰氯(3)为起始原料,经傅克酰基化、Mcmurry偶联反应得到目标化合物1a-f;以取代的4-甲氧基苯甲醛(7a-b)为起始原料,经亲核加成、氧化、Mcmurry偶联反应得化合物2a,11b;11b经脱硅醚保护得到化合物2b。结果:共合成8个二芳基甲烯基环烷烃衍生物,其结构均经核磁共振氢谱和高分辨质谱确证;其中4个化合物(1a-b,2a-b)的体外抗人乳腺癌细胞MCF-7的活性相当于考布他丁A-4(CA-4)。结论:化合物1a-b,2a-b的体内抗肿瘤活性值得进一步研究。

抗癌药1-(2-氯乙基)-3-环己基-1-亚硝基脲(CCNU)——药理及临床资料简介

亚硝基脲类化合物作为肿瘤化学治疗的一类新的药物,近十年来通过广泛的研究,取得相当大的进展,其中双氯乙基亚硝基脲(BCNU、卡氮芥)、1-(2-氯乙基)-3-环己基-1-亚硝基脲(CCNU)、1-(2-氯乙基)-3-(4-甲基环己基)-1-亚硝基脲(甲基-CCNU)均已先后进入临床试验,并取得了一定的治疗效果。在国外BCNU已完成临床试验作为商品出售,CCNU已进入第二期确定临床疗效阶段,甲基-CCNU已完成第一期临床药理试验。据报道,美苏抗癌药物临床研究协定中,CCNU即为美向苏提供的三个抗癌药物之一,在苏联进行第二期临床研究。

冠醚、穴醚的生产有新进展

冠醚和穴醚由于合成路线长、难度大、得率低、成本高,国内外商品价格昂贵。上海化学试剂研究所对此不断探索,现已有所突破,有利于这类新试剂的推广应用。例如单环已基15—冠—5、双环己基18—冠—6。

环己亚硝脲的合成研究

亚硝基脲类化合物抗肿瘤作用的发现及临床应用,是肿瘤化学治疗在合成药物研究方面的突出成就。目前,临床应用或试验的有卡氮芥(BCNU)、环己亚硝脲(CCNU)、甲基环己亚硝脲(甲基-CCNU)等三个药物。BCNU已完成临床试验(国内已经正式投产),甲基-CCNU亦已进入第三期临床试验,而CCNU在北美、西欧、苏联、日本等地区已广泛进行临床试验。自1971年Hansen等确定临床最大耐受剂量及剂量限制毒性以来。

抗神经毒药物——HGG-42及其类似物的合成

不对称双吡啶季铵盐HGG-42是近年来文献报告较好的抗神经毒有效化合物,它对维埃克斯、沙林、梭曼、塔崩四种主要毒剂均有不同程度的抗毒作用,其突出特点是对梭曼的抗毒效价较高,引起了人们的重初。为此,我们合成了HGG-42及一个未知类似物,以供进一步研究。