磷脂核苷缀合物甘油结构修饰新方法及应用

通过环甘油磷脂核苷缀合物的亲核开环 ,为甘油结构修饰提供了一条简便有效的新路线 .三乙胺对环甘油磷脂核苷缀合物的亲核开环 ,在室温下就能进行 。

腺苷环甘油磷脂缀合物的合成及性质研究

以碘活化的六乙基亚磷酰三胺为磷酰化及环化试剂，经一锅法合成并分离得到硫代环磷酸酯的两个非对映异构体，并对这两个非对映异构体的性质进行了研究．

N^3-羟烷基替加氟制备方法改良及其环甘油磷脂缀合物的合成与抗肿瘤活性

N 1-（2-Fursnidyl）-5-fluorouracil reacted with multimethylenes chlorohydrin in the presence of NaHCO3 in acetonitrile at 80 ℃ to give N 1-（2-furanidyl）-N 3-（hydroxyalkyl）-5-fulorouracils in a high yield （≥93%）. Their cyclic glycerophospholipid conjugates were synthesized and had a good activity against the man urinary bladder cancer cell in vitro.

尿苷环甘油磷脂缀合物的合成

报道尿苷2-烷基（酰基）－1，3-甘油硫代环磷酸酯的合成．用碘活化的六乙基亚磷酰三胺作为磷酸化试剂，分离得到了硫代环磷酸酯的两个顺反异构体．初步生物活性测试结果表明，该化合物具有一定的细胞毒性．

邻苯二甲酰亚胺乙氧基环甘油硫代磷脂缀合物的合成

以碘活化的六乙基亚磷酰三胺为磷酰化及环化试剂 ,经“一锅法”合成了邻苯二甲酰亚胺乙氧基环甘油硫代磷脂缀合物 ,收率达 90

甘油骨架上含芳硒基的替加氟硫代磷脂缀合物的合成及生物活性

以O-(2-邻苯二甲酰亚氨基)乙基-1,3,2-二氧磷杂环戊烷硫代磷酸酯1及2-邻苯二甲酰亚氨基乙醇环甘油硫代磷脂缀合物2为模型,研究开环反应的条件.结果表明,在室温下,甲醇对化合物1中1,3,2-二氧磷杂环戊烷中的磷原子的亲核进攻,生成O-甲基-O-羟乙基-O-(2-邻苯二甲酰亚氨基)乙基硫代磷酸酯3,但是在此条件下,甲醇与化合物2不反应.在室温下,以异丙醇作溶剂,苯硒酚与化合物2不反应.在氢氧化钾存在下,以异丙醇/水作溶剂(体积比20∶1),在室温下,硒酚可以有效地进攻中化合物2中1,3,2-二氧磷杂环戊烷中的碳原子生成相应的开环产物.按照这一反应条件,顺利实现了硒酚对N1-(2-呋喃基)-N3-羟烷基-5-氟脲嘧啶硫代环甘油磷脂缀合物的亲核开环,生成甘油骨架的端碳原子上带有芳硒基新颖的磷脂核苷缀合物.对开环反应的机理进行了探讨.体外细胞毒性试验结果表明:产物对膀胱癌细胞T-24、胃癌细胞BGC-823的恶性增殖抑制效果优于替加氟;但对正常肝上皮细胞毒性也大于替加氟.

新型的甘油骨架上含硫的替加氟硫代磷脂缀合物合成与活性研究

氢氧化钾存在下,异丙醇/水作溶剂,室温下硫酚对替加氟的环甘油硫代磷脂缀合物发生亲核开环,高产率的得到新型的甘油骨架上合硫的替加氟硫代磷脂缀合物,经抗肿瘤活性测定,目标化合物具有良好的对人体膀胱癌细胞T-24和胃癌细胞BGC-823抑制作用.

计算机模拟环甘油磷脂结构及其开环反应机理研究

利用Chem Office软件模拟环甘油替加氟磷脂缀合物的稳定构像的三维立体模型,模型显示1,3,2-二氧磷杂戊烷的端碳原子具有较少的空间位阻.在室温及KOH存在下,对甲苯硫酚能有效地与环甘油替加氟磷脂缀合物反应.通过比较反应物和产物31 PNMR,13CNMR及DEPT,得出了开环反应是发生在五元环的端碳原子上.

核苷磷酸甘油酯的研究和应用

本文综述了具有抗癌抗病毒活性的核苷磷酸甘油酯的研究进展和应用前景,讨论了它们的抗癌抗病毒作用特性、结构与功能及其合成方法。

结构新型的甘油骨架上含硫的替加氟的硫代磷脂缀合物及其合成

甘油骨架上含有机硫基团的替加氟的磷脂缀合物及其合成涉及有机硫和一种核苷类物质。该化合物的结构式如通式所示：化合物的合成，是将替加氟的环甘油硫代磷脂缀合物与硫酚在氢氧化钾存在下、异丙醇／水作溶剂、室温下发生亲核开环反应得到。经抗肿瘤活性测定，本发明化合物对人体膀胱癌细胞T-24和胃癌细胞BGC-823具有良好的抑制作用。

O-(1，3-二芳硒基)异丙基-O-2-(N^3-替加氟)乙基硫代磷酯的合成及其抗癌活性

六乙基亚磷酰三胺依次与羟乙基替加氟、1-芳硒基甘油及硫反应,得到环甘油硫代磷脂替加氟缀合物(2a^2 e);通过苯硒化钾对2进行亲核开环,得到O-(1,3-二芳硒基)异丙基-O-2-(N3-替加氟)乙基硫代磷酯(3a^3 e),其结构经1H NMR,31P NMR,MS及元素分析确证。3对膀胱癌细胞PGA1有一定的抑制作用。