新型环磷酰胺前药:环磷酰胺哌嗪季铵盐的构效关系(英文)

作为对环磷酰胺结构改造新思路的延续, 本文以化合物9i为先导物设计并合成了三个系列环磷酰胺哌嗪季铵盐类衍生物(10, 11和13)。通过体内抗肿瘤活性试验, 其构效关系表明: 1)环磷酰胺螺环哌嗪季铵盐(10)的构象和N-3位的取代基对活性影响极大2)不同类型的环磷酰胺非螺环哌嗪季铵盐(11)显示出其抗肿瘤活性的差异 3) 选择合适的季铵盐部分, 化合物1,2-苯并异恶唑磷酰哌嗪季铵盐(13)有可能具有抗肿瘤活性。此研究结果将有助于进一步设计和改造各种氮芥类抗肿瘤药物。

一类环磷酰胺双哌嗪季铵盐类抗肿瘤化合物的合成(英文)

本文利用药物化学中的拼合原理设计并合成了一系列结构全新的环磷酰胺双哌嗪季铵盐类化合物。在合成该类化合物的过程中,探索了新的合成路线及分离纯化方法,对已有的环磷酰胺哌嗪季铵盐类化合物的合成方法起到了很好的补充作用,为今后合成新类别的环磷酰胺哌嗪季铵盐奠定了基础。