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新型香豆素-7,8-环磷酰胺衍生物的合成与NMR研究 被引量:1
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作者 陈晓岚 周亚东 +4 位作者 袁金伟 刘向前 张守仁 屈凌波 赵玉芬 《波谱学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期301-307,共7页
以7-羟基香豆素为原料,经过Mannich反应化学选择性地得到了8位的7-羟基香豆素Mannich碱,然后在三乙胺存在的条件下,与磷酰二氯氮芥发生环合反应得到了一种新型的香豆素-7,8-环磷酰胺衍生物.通过中间产物Mannich碱和目标产物的NMR图谱,... 以7-羟基香豆素为原料,经过Mannich反应化学选择性地得到了8位的7-羟基香豆素Mannich碱,然后在三乙胺存在的条件下,与磷酰二氯氮芥发生环合反应得到了一种新型的香豆素-7,8-环磷酰胺衍生物.通过中间产物Mannich碱和目标产物的NMR图谱,都证实了Mannich反应的化学选择性位点是7-羟基香豆素的8位而不是6位;通过DEPT、1H-1HCOSY,HSQC和HMBC等2D NMR技术对目标化合物的1H和13C NMR数据进行了全归属和较详细的解析. 展开更多
关键词 核磁共振(NMR) 归属 2D NMR 香豆素-7 8-环磷酰胺衍生物
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环磷酰胺衍生物SLXM-2对小鼠脑瘤B_(22)的抗肿瘤作用及机制
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作者 钟帼 徐波 +3 位作者 郭维 葛泽梅 李润涛 崔景荣 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第17期1718-1722,1726,共6页
目的:研究环磷酰胺衍生物SLXM-2对小鼠脑瘤B22的抗肿瘤作用及对小鼠免疫系统的影响,并探讨其抑瘤作用的分子机制。方法:采用小鼠脑瘤B22移植性肿瘤模型评价SLXM-2的抑瘤作用,测定免疫器官的脏器指数和白细胞数量;通过Western Blot检测SL... 目的:研究环磷酰胺衍生物SLXM-2对小鼠脑瘤B22的抗肿瘤作用及对小鼠免疫系统的影响,并探讨其抑瘤作用的分子机制。方法:采用小鼠脑瘤B22移植性肿瘤模型评价SLXM-2的抑瘤作用,测定免疫器官的脏器指数和白细胞数量;通过Western Blot检测SLXM-2对细胞周期相关蛋白表达的影响。结果:20,40 mg.kg-1 SLXM-2对小鼠脑瘤B22的抑瘤率分别为11.5%和53.9%;与阴性对照组相比,SLXM-2对小鼠免疫器官的脏器指数及白细胞数量无明显影响,可上调p53,p21,CDK7,Wee1,p-Cdc2(Tyr15),p-Cdc2(Thr 161)和CyclinB1等蛋白表达,下调CyclinE的表达,Cdc2,CDK2和Cdc25C表达水平变化不明显。结论:SLXM-2对小鼠脑瘤B22的生长有一定抑制作用,对小鼠免疫器官指数和白细胞数量没有影响;SLXM-2的抗肿瘤机制与调节p53,p21,Wee1,p-Cdc2(Tyr15)和CyclinE等蛋白表达有关。 展开更多
关键词 环磷酰胺 环磷酰胺衍生物 免疫毒性 细胞周期蛋白 脑瘤
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新型环磷酰胺类衍生物9b体内外抗肿瘤作用
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作者 崔朴梅 舒丽 +3 位作者 刘菲 杨俊卿 宋杨 孙文娟 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期44-49,共6页
探讨新型环磷酰胺类衍生物4,6-二苯基环磷酰胺(9b)的体内外抗肿瘤活性及其作用机制。体外采用MTT法观察9b对人肝癌细胞株HepG2、人乳腺癌细胞株MCF-7、人白血病细胞株K562的增殖抑制作用;流式细胞仪观察细胞的凋亡率和细胞周期的变化;... 探讨新型环磷酰胺类衍生物4,6-二苯基环磷酰胺(9b)的体内外抗肿瘤活性及其作用机制。体外采用MTT法观察9b对人肝癌细胞株HepG2、人乳腺癌细胞株MCF-7、人白血病细胞株K562的增殖抑制作用;流式细胞仪观察细胞的凋亡率和细胞周期的变化;体内建立肝癌H22荷瘤小鼠模型,观察9b的抑瘤效果。结果表明,9b对体外培养的HepG2、MCF-7、K562细胞有抑制增殖作用,且具有剂量和时间依赖性,9b处理HepG2、MCF-7、K562细胞48 h的IC50分别为32.34、87.07、149.10μmol·L-1;9b使HepG2、MCF-7细胞的G0/G1期细胞和K562细胞的G0/G1和G2/M期细胞明显增加,细胞凋亡率随药物浓度增加亦呈增长趋势;9b对H22实体瘤具有明显的抑制作用。结果提示,9b具有明显的体内外抗肿瘤活性,其抑瘤机制可能与细胞周期改变和诱导肿瘤细胞凋亡相关。 展开更多
关键词 环磷酰胺衍生物 抗肿瘤活性 细胞周期 细胞凋亡
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Synthesis and anti-tumor activities of 5-carbohydrate modified cyclophosphamide derivates 被引量:1
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作者 郑愉 孟祥豹 +3 位作者 李树春 黄河清 李中军 李庆 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2010年第5期327-340,共14页
Novel prodrugs of cyclophosphamide 1a and 1b, which comprised the galactosyl moiety, the key fraction of cyclophosphamide derivates, and the linker 4-hydroxy benzaldehyde, were synthesized. These compounds were antici... Novel prodrugs of cyclophosphamide 1a and 1b, which comprised the galactosyl moiety, the key fraction of cyclophosphamide derivates, and the linker 4-hydroxy benzaldehyde, were synthesized. These compounds were anticipated to exhibit amplified anti-tumor activity and targeting ability. 展开更多
关键词 CYCLOPHOSPHAMIDE GALACTOSIDE Hepatocyte targeting ANTI-TUMOR
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