载天冬酰胺酶磺丁基-β-环糊精脂质体的稳定性及相关机制

目的考察载天冬酰胺酶(asparaginase,Ase)磺丁基-β-环糊精脂质体(sulfobutyl ether-β-cyclodextrin liposomes loaded with asparaginase,ASDL)的稳定性,并探究其稳定性增强的相关机制。方法采用逆向蒸发法制备ASDL,通过酸碱稳定性、热稳定性、抗胰蛋白酶稳定性、血浆稳定性和贮存稳定性,考察ASDL的体外稳定性,并利用荧光光谱法探究其稳定性增强的相关机制。结果稳定性实验结果显示,ASDL的酸碱稳定性、热稳定性、抗胰蛋白酶稳定性、血浆稳定性和贮存稳定性都优于Ase。荧光实验结果显示,ASDL特性提高的原因可能与荧光发色团周围微环境和疏水结构的改变有关。结论磺丁基-β-环糊精脂质体能够有效保护Ase不受外界环境,如水解酶、p H、温度的影响,从而提高了Ase的稳定性。

载天冬酰胺酶羟丙基-β-环糊精脂质体的理化特性和药代动力学

目的考察载天冬酰胺酶羟丙基-β-环糊精脂质体(AHL)的理化性质及其在大鼠体内的药代动力学特性。方法采用逆相蒸发法制备AHL,考察其包封率、粒径、zeta电位和形态。取12只SD大鼠随机分成两组,分别尾静脉注射AHL和天冬酰胺酶(L-ASN),给药后定时眼眶下静脉丛取血,测定血浆样品中L-ASN的活性并绘制活性-时间曲线,采用DAS 2.1.1软件分析计算主要的药代动力学参数。结果AHL的平均包封率为(53.53±0.58)%,平均粒径为(388.99±2.02)nm,平均zeta电位为(-8.56±0.75)mV,透射电镜下观察为类球形。AHL的活性-时间曲线下面积大于L-ASN,AHL和L-ASN的0~48 h曲线下面积分别为(198.79±9.15)、(57.78±2.90)U/(mL?h),0~48 h平均滞留时间分别为(4.61±0.09)、(2.09±0.05)h,峰浓度分别为(32.32±1.33)、(26.82±1.38)U/mL,达峰时间分别为(1.08±0.20)、(0.10±0.04)h。AHL相对L-ASN的生物利用度为344.05%。结论AHL能改善L-ASN的药代动力学特性,提高其生物利用度。

天门冬酰胺酶羟丙基-β-环糊精脂质体的稳定性及相关机制的初步研究

目的考察天门冬酰胺酶(L-Asp)羟丙基-β-环糊精脂质体(AHL)的稳定性及相关机制。方法采用逆相蒸发法制备AHL,对其低温放置稳定性、热稳定性、酸碱稳定性、血浆稳定性、抗胰蛋白酶水解能力及相关机制进行初步研究。结果 AHL体外稳定性都优于L-Asp,能阻止L-Asp构象的改变。结论 AHL能提高L-Asp的稳定性。

环糊精包合物脂质体的制备及其在药剂学上的应用

传统脂质体作为药物载体在药剂学上已显示出较好的发展前景,但在稳定性、载药量、生物利用度、药效等方面存在不足,环糊精包合物脂质体改善了上述不足,现已引起一定的关注。本文就环糊精包合物脂质体的制备及药剂学应用优势作简要概述,为其进一步的研究开发提供一定的理论基础。

环糊精包合物脂质体技术及其在药物递送中的应用进展

环糊精包合物脂质体(DCL)将环糊精包合物封装到脂质体中,结合两种给药系统的优势,可有效避免亲脂性药物在脂质双分子层中的渗漏和快速释放,有利于保持脂质体的完整性。环糊精和脂质体的双重保护可显著提高光敏性和热敏性药物的稳定性,更好地控制药物的释放,提高药物的治疗效果。DCL的适用药物范围广泛,具有广阔的应用前景,本研究就DCL的分类、制备方法、特性及其在药物递药中的应用进展进行了综述,以期为DCL技术的研究应用提供方法和借鉴。