氟虫腈/β-环糊精衍生物/壳聚糖纳米微球的制备及性能

本研究首先将β-环糊精(β-CD)进行修饰,以水难溶性氟虫腈(FP)为模型农药,制备了以羧甲基-β-环糊精(CM-β-CD)和羧甲基-羟丙基-β-环糊精(CM-HP-β-CD)为载体的FP包合物(ICs),然后ICs与壳聚糖(CS)通过静电相互作用形成纳米微球(NPs),并对纳米微球进行了表征。同时考察了包合物的溶解度、纳米微球的储存稳定性及光稳定性、体外释放行为。结果表明,FP经CM-β-CD和CM-HP-β-CD作用后可形成1:1的包合物,在水中的溶解度分别提高了102.34和76.29倍。载药纳米微球外观呈规则球形,粒径分布在200 nm左右,包封率最高可达90.42%。紫外光照射48 h后,2种纳米微球药物降解率均小于30%,明显低于FP原药的降解率(88.8%)。从释放曲线得知纳米微球中的FP具有缓释性能,且释放符合KorsmeyerPeppas模型,并在偏碱性条件下具有更高的释放率,这有助于提高对消化液偏碱性虫类的杀虫效果。

石斛碱/环糊精衍生物包合行为研究

为了提高石斛碱的水溶性,用环糊精衍生物制备石斛碱包合物,并探讨其包合行为。采用显微分析法、差示扫描量热法(DSC)和薄层色谱法(TLC)对所制备的包合物进行表征,通过分子对接技术模拟包合行为,通过气相色谱法测定包合物的水溶性。各项表征分析均表明石斛碱可以被成功包合,分子模拟表明羟丙基-β-环糊精能完全包埋石斛碱,且其构象稳定,溶解度试验表明石斛碱被包合后在水中的溶解度提升了约277倍。石斛碱环糊精包合物能提高石斛碱的水溶性,拓展石斛碱在外用剂型中的应用。

一种苄基取代的环糊精衍生物的合成及其气相色谱性能研究

合成了一种苄基取代的环糊精衍生物 2 ,6-二 -O-戊基 -3-O-苄基 -β-CD,研究了其气相色谱分离性能 ,发现此固定相涂渍性好 ,极性适中 ,是一种良好的气相色谱固定相 ,对甲酚、二甲苯等难分离的二取代苯的位置异构体具有良好的分离能力 .2 ,6-二 -O-戊基 -3-O-苄基 -β-CD因其特有的空腔结构 ,具有比 OV-2 2

一种新型环糊精衍生物的制备及荧光法测定抗坏血酸

合成了单(6-对氨基苯乙酸-6-脱氧)-β-环糊精(AACD)新的荧光化合物.基于抗坏血酸(AA)与AACD形成超分子体系后,荧光强度显著猝灭的现象,建立了一种直接测定AA的新方法.在优化条件下,本方法线性范围0.05 ～ 5.0 mg/L,检出限0.015 mg/L.直接用于实际样品中AA的测定,结果令人满意.

β-环糊精衍生物对黄酮类药物的增溶作用

The inclusion interactions between flavonoids and β cyclodextrin( β CD) and its derivatives have been studied by a phase solubility method. The phase solubility graphs showed that the 1∶1 inclusion compounds were formed beween β CD and rutin, qucertin and morin respectively. The compounds appeared to be a type of A L inclusion. β CD derivatives have stronger binding capacity than β CD. The enhanced solubility of compounds decreased in the order methyl β CD>hydroxypropyl β CD> β CD. The highest solubility was obtained in methyl β CD inclusion complex with qucertin in level of 50 times than that in water.

新型环糊精衍生物单6-O-苯基胺甲酰基-β-环糊精的合成及其在手性药物毛细管区带电泳拆分中的应用

合成了新型的环糊精衍生物单 6 O 苯基胺甲酰基 β 环糊精 ,并对合成产物进行了表征。以新型环糊精衍生物为手性选择剂 ,考察了手性选择剂浓度、缓冲液pH值和浓度及有机溶质对 8种手性药物对映体的毛细管电泳分离的影响。结果表明 :手性选择剂浓度和缓冲液pH值是影响药物对映体分离的重要因素 ,有机溶质亦对分离有很大影响。单 6 O 苯基胺甲酰基 β 环糊精能使所研究的 8种手性药物中的 5种达基线分离 ,3种达部分分离。而在同样条件下 ,β 环糊精仅能使上述药物中的萘心安达部分分离 (Rs=0 .67) ,这说明我们合成的环糊精衍生物手性拆分能力要强于天然环糊精。我们还就单 6 O 苯基胺甲酰基 β

根皮素与两种β-环糊精衍生物的包合作用及性质

采用相溶解度法定量研究甲基-β-环糊精(methyl-β-cyclodextrin,Me-β-CD)及羟丙基-β-环糊精((2-hydroxy)propyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)与根皮素的包合作用,通过冷冻-干燥法成功制备了水溶性良好的包合物。并利用红外光谱、粉末X射线衍射、扫描电子显微镜研究分析根皮素及其包合物的结构。此外,通过测定还原能力及1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基清除能力,检测根皮素及其包合物的抗氧化能力,并探究其对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活力的影响。结果表明:成功制备了根皮素与Me-β-CD、HP-β-CD物质的量比1∶1的包合物,包合作用显著提升了根皮素在水中的溶解度及抗氧化能力,有助于其加工成为水基化保健食品剂型。此外,根皮素及其包合物对酪氨酸酶均有良好的抑制效果,可作为天然、高效、环保的食品保鲜剂。

α-溴丙酸甲酯与β-环糊精衍生物手性识别过程的模拟研究

应用分子动力学方法 ,模拟研究了α -溴丙酸甲酯分别与全甲基 - β -环糊精 (PMBCD)、七 ( 2 ,6-二 -O -丁基 - 3 -O -丁酰基 ) - β -环糊精 (DBBBCD)的手性识别过程 .结果表明 ,α -溴丙酸甲酯对映体与PMBCD ,DBBBCD的优先结合点位于环糊精空腔的内部 ,其对映体与所述环糊精的手性识别机理和形成腔内结合物有关 ;对映体在环糊精空腔内的结合并非传统意义上的紧密包合 ,对映体在腔内可以上下运动和转动 ;从对平衡构象的结构分析发现 ,所述对映体与环糊精衍生物的手性识别与葡萄糖单元的C( 2 ) ,C( 3 )所提供的手性环境密切相关 .而且 。

新型β-环糊精衍生物催化糠醛制糠酸

将我国农村产品的下脚料如花生壳、米糠、玉米芯、麦杆、高梁杆、棉子壳、甘蔗渣等用３～５％的稀硫酸处理使其中所含的五碳酸脱水，就可制得糠醛，而将糠醛氧化制备糠酸是综合利用糠醛资源的一个重要途径，糠酸是合成树脂、药物、杀虫剂等工业的重要原料，具有很现实的经...

β-环糊精衍生物对美洛昔康的包合作用

采用荧光光谱法在pH值2.5、6.8和10.0的磷酸盐缓冲溶液中,研究了美洛昔康与β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)和磺丁醚-β-环糊精(SBE-β-CD)的包合特性。美洛昔康的最大发射波长依次紫移了7、9和14 nm,荧光强度变化(ΔF)的倒数与环糊精浓度(cCD)的倒数呈线性关系。结果表明,其与3种环糊精均形成了1∶1的包合物。以包合常数作为包合作用的量度,则在酸性和中性条件下包合能力呈SBE-β-CD>HP-β-CD>β-CD。包合过程除了疏水作用力外,还存在额外的静电作用力。

环糊精衍生物气相色谱手性固定相研究进展

评述近年环糊精衍生物气相色谱手性固定相的研究进展 ,对环糊精衍生物进行分类并总结了近年来其在GC手性分离上的应用 ,介绍环糊精衍生物的手性分离机制及纯度问题进展 ,展望环糊精衍生物作GC手性固定相的应用前景。

环糊精衍生物气相色谱手性毛细管柱的制备与考察

合成了３种新的含长烷基链的β－环糊精衍生物手性固定相。实验表明，随着烷基链 长的增加，对手性卤代烃和酯的立体选择性有所提高；以ＯＶ－７为手性固定相的稀释剂对多 数手性化合物的拆分效果好于ＯＶ－１７０１。２，６－Ｏ－二辛基－３－Ｏ三氟乙酰－β－环糊精／ＯＶ－７柱应 用于不对称合成及催化中对映体的分离与测定和白酒中乳酸乙酯对映体含量的测定。

β-环糊精衍生物的超分子体系识别机理及其在手性分离中的应用

为了深入系统地研究和揭示β-CD衍生物对客体分子的作用机制和一般规律,本文综合评述了β-环糊精(β-CD)衍生物超分子体系的识别机理,分析了主客体结构、溶剂小分子、溶液pH值及固定相链接方式对其机理的影响,以及紫外-可见光谱、荧光光谱、圆二色光谱、核磁共振、热力学分析、X-射线及分子动力学模拟等机理研究方法,并介绍了β-CD衍生物在色谱手性分离中的应用。

β-环糊精衍生物对大黄酚的增溶效应

β环糊精（βＣｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎ，βＣＤ）是由７个葡萄糖基以１，４糖苷键连成的中空筒状化合物，具有疏水的内腔和亲水的表面，可以作为宿主（主体）包结各种客体分子［１，２］，由于这种包结作用能改变客体分子的状态、稳定性、溶解度等理化特性，加之β...

取代基对聚β-环糊精衍生物吸附碱性品红性能的影响

以环氧氯丙烷为交联剂,设计合成了3种吸附剂——聚羟丙基-β-环糊精(PHP-β-CD)、聚羧甲基-β-环糊精(PCM-β-CD)两个聚β-环糊精衍生物和不带取代基的聚β-环糊精(P-β-CD)。用X射线衍射技术对PHP-β-CD和PCM-β-CD的结构表征结果显示,它们均为无定形聚集态。考察了吸附条件对3种吸附剂吸附碱性品红吸附量的影响。实验结果表明,PCM-β-CD吸附碱性品红的吸附量最大,P-β-CD吸附碱性品红的吸附量最小;体系pH对PCM-β-CD吸附碱性品红吸附量的影响最大。在室温、碱性品红初始质量浓度250 mg/L、体系pH=5.24、振荡时间2.5 h的条件下,P-β-CD和PHP-β-CD吸附碱性品红的吸附量分别为32.3,39.0 mg/g;其他条件不变,体系pH=5.43时,PCM-β-CD吸附碱性品红的吸附量为54.6 mg/g。3种吸附剂对碱性品红的吸附满足Freundlich等温方程。

环糊精衍生物的非肠道应用

目的 介绍环糊精衍生物 (CDD)在非肠道给药系统中的应用。方法 从环糊精 (CD)包合物的释药机制、非肠道应用、安全性等方面概述了其研究进展。结果 羟丙基 β 环糊精 (HP β CD)及磺烷基 β 环糊精 (SBE β CD)在非肠道传递系统中应用得最多 ,安全性更可靠 ,对非肠道给药有重要的应用价值。结论 我国应研究开发环糊精衍生物 ,以制成更多的适于临床应用的非肠道给药剂型。

两类β-环糊精衍生物固定相上溶质的色谱保留行为和热力学性质

合成的２，３，６－Ｏ－三丁基－β－环糊精（ＴＢ－β－ＣＤ）和２，６－Ｏ－三丁基－３－三氟乙酰基－β－环糊精（ＤＢ－ＴＦＡ－β－ＣＤ）是新颖的选择性固定相，十二组芳香族化合物异构体，正构醇、邻苯二甲酸二酯以及正构烷烃等系列化合物在用以上两种固定液涂渍的弹性石英毛细管柱上得到很好的分离。测定了其中３７种化合物在两类固定相上的热力学参数△Ｈ，△Ｓ，△Ｇ，△（△Ｈ），△（△Ｓ），并与全氧冠醚 ＰＳＯ－１１－１８Ｃ６和 ＰＥＧ２０Ｍ固定液上测得的热力学参数进行比较，结果表明：两种ＣＤ类柱上测得的△Ｓ值明显高于ＰＳＯ－１１－１８Ｃ６和ＰＥＧ２０Ｍ柱，构型效应明显，进一步探讨两类β－ＣＤ衍生物固定液对所测化合物的分子识别和色谱分离机理。

羧酸仲丁酯对映体在β-环糊精衍生物上的拆分及手性识别机理研究

采用气相色谱法在β-环糊精衍生物手性柱上分离羧酸仲丁酯对映体,考察了羧酸仲丁酯结构和柱温对其对映体分离的影响;探讨光学异构体分离过程的驱动力;运用量子力学PM3方法模拟乙酸仲丁酯((R/S)-BAA)与全甲基-β-环糊(PMBCD)的主客体相互作用,探讨(R/S)-BAA在PMBCD上的手性识别机理。结果表明,随着羧酸仲丁酯中羧基基团的增大,羧酸仲丁酯对映体的分离因子(α)和分离度(Rs)先增大后减小,乙酸仲丁酯对映体分离效果最好。羧酸仲丁酯对映体的容量因子(k')和分离因子(α)的对数与羧基中烷基基团参数π和立体效应参数(Es)间具有良好的线性关系。随着柱温升高,羧酸仲丁酯对映体的容量因子(k')、分离因子(α)和分离度(Rs)也随之减小。羧酸仲丁酯对映体在β-环糊精衍生物手性色谱柱(CyclodexB和CycloSilB)上的分离过程是焓驱动过程并存在着焓熵补偿关系。

β-环糊精衍生物与核糖核酸酶的相互作用

用β-环糊精和对甲苯磺酰氯合成单-(6-O对甲苯磺酰基)β-环糊精,以合成的β-环糊精衍生物为主体,核糖核酸酶为客体,对比研究β-环糊精衍生物催化核糖核酸的水解和β环糊精衍生物非共价修饰的核糖核酸酶催化核糖核酸水解的酶活性,分析其催化活性的高低,并对其作用机理进行初步的探讨.β-环糊精衍生物具有水解核糖核酸的催化活性,能够非共价结合在核糖核酸酶上,形成的非共价修饰核糖核酸酶的催化活性比核糖核酸酶要高8.8倍.

β-环糊精衍生物对萘普生对映体的包合作用

采用紫外分光光度法和液相色谱法研究β-环糊精衍生物与萘普生的包合作用,考察羟丙基β-环糊精与萘普生包合反应的热力学常数;加入乙醇和改变溶剂的离子强度以进一步对其包合机理进行探讨;用红外光谱法对固体包合物进行表征。研究结果表明:羟丙基β-环糊精和萘普生的包合比为1-1,整个包合反应的热力学常数-G,-H和-S都小于0,说明该过程为自发放热过程;在水溶液中,主体的包合能力较弱;加入乙醇以后表观包结稳定常数降低;溶剂离子强度增加有利于包合反应的发生;萘普生溶解度随pH值增大及羟丙基β-环糊精浓度的增大而增大,但表观稳定常数却随pH值增大而减小;环糊精衍生物对R,S-萘普生外消旋体具有不同的识别能力。