包络辨识性β-环糊精高聚物的设计合成及对某些有机分子吸附性能研究

具有包络辨识功能的环糊精是一类研究较广的天然模拟酶,通过高分子固载化制备的环糊精高聚物仍具有包络识别功能.我们通过几种途径将β-环糊精固载到高分子载体骨架上,探索β-环糊精高聚物作为生物选择性较好的医用吸附剂,进行对人体内可能存在的几种内源性或外源性毒物的清除,并对交联高分子骨架结构对β-环糊精固载化反应及包络功能的影响作了讨论。

β-环糊精聚乙二醇羟基喜树碱高聚物的合成及其载药量研究

目的合成β-环糊精聚乙二醇羟基喜树碱高聚物(β-CD-PEG-HCPT)并研究其载药量。方法以β-环糊精和4-4′联苯二磺酰氯为起始原料,通过酰化反应、碘代反应、取代反应、酰化反应得到聚乙二醇-β-环糊精(β-CD-PEG)。采用羟基喜树碱(HCPT)为起始原料,利用乙酰基对10位羟基进行保护,再利用二氯甲烷/甲醇/乙酰氯这种温和的系统脱去乙酰基,得到乙酰羟基喜树碱甘氨酸酯(Ac-HCPT-Gly)。β-CD-PEG和Ac-HCPT-Gly反应得到目标产物β-CD-PEG-HCPT。结果合成了目标产物β-CD-PEG-HCPT,其结构通过1H-NMR确证。HCPT的载药量是4.3%。结论改进了β-CD-PEG-HCPT的合成工艺,操作简单、成本低、收率较高。