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环肽抗生素替索巴丁全合成及构效关系研究进展
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作者 李长兵 廖洪利 姜和 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第8期582-587,共6页
环肽抗生素替索巴丁(teixobactin)通过破坏革兰阳性菌的细胞壁杀灭细菌,因而耐甲氧西林金黄色葡萄球菌等很难对其产生出耐药性。众多学者对该药的构效关系进行了研究。笔者查阅国内外相关报道,从其发现、结构、全合成情况及构效关系等... 环肽抗生素替索巴丁(teixobactin)通过破坏革兰阳性菌的细胞壁杀灭细菌,因而耐甲氧西林金黄色葡萄球菌等很难对其产生出耐药性。众多学者对该药的构效关系进行了研究。笔者查阅国内外相关报道,从其发现、结构、全合成情况及构效关系等方面汇总后发现,替索巴丁的全合成非常困难,N端甲基修饰、酯键及非天然氨基酸allo-End等为非必要结构,1、4、5、8位氨基酸的构型对抗菌活性影响较大,3、4、9、10位氨基酸被Lys替代后能较大程度地保留抗菌能力。 展开更多
关键词 环肽抗生素 替索巴丁 革兰阳性菌 多肽固相合成
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微生物来源抗肿瘤抗生素SIPI-228的菌种选育及发酵工艺优化 被引量:1
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作者 熊磊 高苹 +1 位作者 周斌 胡海峰 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期417-420,共4页
化合物SIPI-228是一种具有抗肿瘤、抗真菌活性的环肽类抗生素。以本室保藏的紫色色杆菌Chromobacterium violaceum SIPI-820作为出发菌,通过紫外(UV)以及UV与硫酸二乙酯联合诱变,获得一株高产突变株SIPI-LH7-16,其发酵产物SIPI-228的产... 化合物SIPI-228是一种具有抗肿瘤、抗真菌活性的环肽类抗生素。以本室保藏的紫色色杆菌Chromobacterium violaceum SIPI-820作为出发菌,通过紫外(UV)以及UV与硫酸二乙酯联合诱变,获得一株高产突变株SIPI-LH7-16,其发酵产物SIPI-228的产量较出发菌株提高了354%。通过优化摇瓶发酵工艺,SIPI-228的产量达到531 mg/L,较初始工艺提高了254%;5 L发酵罐的发酵水平达到810 mg/L。 展开更多
关键词 环肽抗生素 紫色色杆菌 SIPI-228 菌株选育
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