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环肽抗生素替索巴丁全合成及构效关系研究进展
1
作者
李长兵
廖洪利
姜和
《国际药学研究杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第8期582-587,共6页
环肽抗生素替索巴丁(teixobactin)通过破坏革兰阳性菌的细胞壁杀灭细菌,因而耐甲氧西林金黄色葡萄球菌等很难对其产生出耐药性。众多学者对该药的构效关系进行了研究。笔者查阅国内外相关报道,从其发现、结构、全合成情况及构效关系等...
环肽抗生素替索巴丁(teixobactin)通过破坏革兰阳性菌的细胞壁杀灭细菌,因而耐甲氧西林金黄色葡萄球菌等很难对其产生出耐药性。众多学者对该药的构效关系进行了研究。笔者查阅国内外相关报道,从其发现、结构、全合成情况及构效关系等方面汇总后发现,替索巴丁的全合成非常困难,N端甲基修饰、酯键及非天然氨基酸allo-End等为非必要结构,1、4、5、8位氨基酸的构型对抗菌活性影响较大,3、4、9、10位氨基酸被Lys替代后能较大程度地保留抗菌能力。
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关键词
环肽抗生素
替索巴丁
革兰阳性菌
多肽固相合成
下载PDF
职称材料
微生物来源抗肿瘤抗生素SIPI-228的菌种选育及发酵工艺优化
被引量:
1
2
作者
熊磊
高苹
+1 位作者
周斌
胡海峰
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第5期417-420,共4页
化合物SIPI-228是一种具有抗肿瘤、抗真菌活性的环肽类抗生素。以本室保藏的紫色色杆菌Chromobacterium violaceum SIPI-820作为出发菌,通过紫外(UV)以及UV与硫酸二乙酯联合诱变,获得一株高产突变株SIPI-LH7-16,其发酵产物SIPI-228的产...
化合物SIPI-228是一种具有抗肿瘤、抗真菌活性的环肽类抗生素。以本室保藏的紫色色杆菌Chromobacterium violaceum SIPI-820作为出发菌,通过紫外(UV)以及UV与硫酸二乙酯联合诱变,获得一株高产突变株SIPI-LH7-16,其发酵产物SIPI-228的产量较出发菌株提高了354%。通过优化摇瓶发酵工艺,SIPI-228的产量达到531 mg/L,较初始工艺提高了254%;5 L发酵罐的发酵水平达到810 mg/L。
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关键词
环肽
类
抗生素
紫色色杆菌
SIPI-228
菌株选育
原文传递
题名
环肽抗生素替索巴丁全合成及构效关系研究进展
1
作者
李长兵
廖洪利
姜和
机构
成都医学院药学院
出处
《国际药学研究杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第8期582-587,共6页
文摘
环肽抗生素替索巴丁(teixobactin)通过破坏革兰阳性菌的细胞壁杀灭细菌,因而耐甲氧西林金黄色葡萄球菌等很难对其产生出耐药性。众多学者对该药的构效关系进行了研究。笔者查阅国内外相关报道,从其发现、结构、全合成情况及构效关系等方面汇总后发现,替索巴丁的全合成非常困难,N端甲基修饰、酯键及非天然氨基酸allo-End等为非必要结构,1、4、5、8位氨基酸的构型对抗菌活性影响较大,3、4、9、10位氨基酸被Lys替代后能较大程度地保留抗菌能力。
关键词
环肽抗生素
替索巴丁
革兰阳性菌
多肽固相合成
Keywords
cyclic peptide antibiotics
teixobactin
Gram-positive bacteria
solid phase peptide synthesis
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
下载PDF
职称材料
题名
微生物来源抗肿瘤抗生素SIPI-228的菌种选育及发酵工艺优化
被引量:
1
2
作者
熊磊
高苹
周斌
胡海峰
机构
中国医药工业研究总院上海医药工业研究院
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第5期417-420,共4页
基金
科技部"十二五"重大仪器专项(2011YQ15004808)
国家"十二五""重大新药创制"科技重大专项(2012ZX09301002-003)
文摘
化合物SIPI-228是一种具有抗肿瘤、抗真菌活性的环肽类抗生素。以本室保藏的紫色色杆菌Chromobacterium violaceum SIPI-820作为出发菌,通过紫外(UV)以及UV与硫酸二乙酯联合诱变,获得一株高产突变株SIPI-LH7-16,其发酵产物SIPI-228的产量较出发菌株提高了354%。通过优化摇瓶发酵工艺,SIPI-228的产量达到531 mg/L,较初始工艺提高了254%;5 L发酵罐的发酵水平达到810 mg/L。
关键词
环肽
类
抗生素
紫色色杆菌
SIPI-228
菌株选育
Keywords
cyclic peptide antibiotics
Chromobacterium violaceum
SIPI-228
strain breeding
分类号
TQ465 [化学工程—制药化工]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
环肽抗生素替索巴丁全合成及构效关系研究进展
李长兵
廖洪利
姜和
《国际药学研究杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2018
0
下载PDF
职称材料
2
微生物来源抗肿瘤抗生素SIPI-228的菌种选育及发酵工艺优化
熊磊
高苹
周斌
胡海峰
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2014
1
原文传递
已选择
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参考文献
引证文献
统计分析
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