反相高效液相色谱法测定太子参中的环肽Pseudostellarin B

建立了一种用于分析太子参中环肽Pseudostellarin B的高效液相色谱法。该方法采用反相C18柱：流动相A为水，流动相B为乙腈，梯度洗脱，流速为1．0mL／min，紫外检测波长为203nm，柱温为30℃，外标法定量。结果表明，在0．5～20μg范围内标准曲线有良好的线性关系（r=0.9995），加标回收率为96．7％-104．5％，方法的精密度良好（平均RSD〈0．5％）。该方法可用于实际样品的测定。

太子参中环肽PseudostellarinB含量HPCE测定及其指纹图谱研究

建立了测定太子参中环肽Pseudostellarin B含量的高效毛细管电泳（HPCE）分析方法，对10种不同产地太子参中环肽Pseudostellarin B的含量进行了测定。HPCE工作条件：采用未涂层熔融石英毛细管（内径75μm，有效长度50cm），分离电压为15kV，柱温20℃，二极管阵列检测器（DAD）检测波长为203nm，缓冲液为20mmol／L．硼砂（pH=9．3）溶液。在选定的工作条件下，环肽Pseudostellarin B浓度与其响应信号值之间具有较好的线性相关性（Y=0．6357X＋2．546，R=0．9985），加标回收率在93．8％～105．6％之间。在此基础上进行了太子参HPCE指纹图谱研究，采用中药指纹图谱相似度计算软件对不同太子参样品的HPCE指纹图谱进行相似度计算，以系统生成的对照指纹图谱为对照模板，10份样品中有8份的相似度在0．90以上，说明该方法可用于太子参质量控制。

不同品种不同采收期太子参中太子参环肽Pseudostellarin B含量的比较

目的分析比较不同品种不同采收期太子参环肽Pseudostellarin B的含量,为合理开发利用太子参的植物资源提供参考。方法不同品种不同采收期太子参经提取制备后,采用高效液相色谱测定太子参环肽Pseudostellarin B的含量。结果一号品种不同采收期太子参中Pseudostellarin B的平均含量为198.1μg/g,二号品种不同采收期太子参中Pseudostella-rin B的平均含量为105.8μg/g。结论不同品种不同采收期太子参中Pseudostellarin B的含量有差异。

太子参中环肽Pseudostellarin A的超声提取工艺研究

采用HPLC法建立了中药太子参中Pseudostellarin A的分析检测方法,在此基础上通过正交试验对太子参环肽Pseudostellarin A的提取工艺进行了优化,得出在温度为30℃,超声时间1h,料液比1∶15,乙醇浓度为100%时,太子参Pseudostellarin A的提取浓度最高,此工艺为最佳提取工艺。

硝态氮对太子参生长与环肽B含量的影响

以太子参“施太1号”为试材,采用植物组织培养的方法,研究了硝态氮用量对太子参生长发育与环肽B含量的影响,以期为太子参组培苗培育氮素用量提供参考依据。结果表明:不加氮时,太子参植株矮小、叶片黄化、根系形成较少;添加硝态氮后太子参长势变好,株高和叶片数增加、叶片颜色转为深绿色、根系形成增多;与不加氮相比,添加硝态氮显著提升了抗氧化酶活性、增加了氮素同化酶活性及养分吸收量,当硝态氮用量为20 mmol·L^(-1)时其生长发育最佳,当硝态氮用量为10 mmol·L^(-1)时太子参环肽B含量及前体基因prePhHB表达均达到最高。相关性分析结果表明,太子参环肽B含量及prePhHB表达均与其氮素含量呈显著正相关,说明提高太子参氮素含量可以促进环肽B合成。综上,以10~20 mmol·L^(-1)硝态氮作为氮源,可以促进组培太子参生长发育及环肽B积累。

基于UPLC-Q-TOF-MS技术鉴定太子参环肽入血成分

目的:分析太子参环肽的主要入血成分。方法:SPF级雄性SD大鼠灌胃太子参环肽提取物,不同时间点于眼眶取血。离心分离血浆样品,通过超高效液相色谱-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)技术进行分析,采用Waters ACQUITY UPLC■CSH C18(2.1×100 mm,1.7μm)色谱柱;以乙腈、0.1%甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱。结合分子离子和碎片离子特征峰信息,分析不同环肽在大鼠体内的入血原型成分及代谢物。结果:经液质联用分析,共检测出15个入血成分,其中有7个为原型成分,8个为代谢产物。代谢途径主要包括Ⅰ相的水解、脱甲基戊羧酸、脱氢、加氢和Ⅱ相的甲基化结合反应。结论:初步鉴定了太子参环肽的入血原型成分及代谢产物,为其进一步的药效物质基础及质量控制研究提供了数据支撑。

环肽的优越性及其在皮肤领域的潜在应用

大量研究表明多肽类生物活性分子在护肤领域发挥抗炎、抗氧化、修护皮肤屏障、促进胶原生成等各种生理活性。从环肽与直链肽的特征及其区别、环肽在皮肤医疗和皮肤美容等方面的应用,阐述其与皮肤领域的相关性及在皮肤领域应用的潜力,并就环肽与材料科学的交叉在皮肤方面的潜在发展趋势进行综述,以期为环肽在皮肤领域更深入的研究及更大范围的应用提供参考。

基于靶标结构的环肽分子计算设计

环肽在调控蛋白质-蛋白质相互作用方面具有独特的优势,在新药研发领域受到了越来越多的关注。蛋白质相互作用界面一般较大而平坦,相较于小分子化合物,环肽分子更容易获得与这些靶标位点结合的高亲和力和高特异性。相较于线性多肽或蛋白质,环肽结构一般具有更大的骨架刚性,更难被酶降解,从而在代谢上更稳定,而且环肽更易于通过修饰改造增加跨膜活性,从而结合细胞内的靶标蛋白。结构数据和结构建模方法是开发基于靶标结构计算设计环肽药物的基础。本文分析了蛋白质结构数据库中环肽与靶标蛋白结合情况,介绍了目前环肽构象生成或结构预测的四类主要算法;总结了基于靶标结构计算设计环肽分子的主要方法,包括基于分子对接的虚拟筛选方法、借助于动力学模拟的设计方法、从头生成的设计方法以及具有跨膜活性的环肽设计方法;并展望了数据驱动的机器学习方法在环肽设计领域中的可能应用以及未来环肽药物分子开发的可能方向。

钠离子化和质子化环肽类似物的碰撞裂解途径比较

近年来,环肽因其生物学功能和结构多样性受到广泛关注,但它们的结构鉴定比线性肽更困难。碰撞活化解离(CAD)质谱技术是分析环肽结构的重要手段。本工作通过电喷雾电离技术产生4种环肽类似物的钠离子化和质子化离子,并采用串联质谱进行研究。钠离子化和质子化离子的CAD谱图表现出较大差异,其中钠离子化复合物在测序方面优于质子化复合物。对于钠离子化复合物来说,钠离子与环内的主链羰基氧原子配位,其CAD谱图易于解析;而质子化复合物的CAD谱图存在多个平行的解离通道,比较复杂,并且这种复杂性与环肽类似物的官能团密切相关。结合2种复合物的CAD谱图,可以提供环肽类似物的互补信息,使其结构鉴定更加可靠。

植物环肽及其在化妆品领域的应用潜力

植物环肽是由肽键或二硫键环化而成的一类环状化合物,在稳定性、特定蛋白因子识别力、透皮吸收性以及生物活性等方面较直链肽有显著提升,这使其在化妆品行业有着广泛的应用潜力。论述围绕植物环肽的结构分类、提取分离以及生物活性展开,着重介绍了亚麻籽环肽在改善皮肤方面的功效,以期为植物环肽在化妆品领域的应用提供理论参考。

质谱导向的肾指海绵Reniochalina sp.中环肽类成分研究

目的以质谱为导向对肾指海绵Reniochalina sp.中的环肽类成分进行研究。方法采用质谱引导的程序性分离手段定向追踪并分离纯化海绵中的环肽类成分;通过理化常数测定、波谱数据比对确定化合物结构;利用CCK-8法对化合物进行初步细胞毒活性评价。结果从肾指海绵Reniochalina sp.中分离获得3个环肽类化合物,分别鉴定为stylopeptide 1(1)、hymenamide D(2)、axinastatin 2(3)。化合物1对6种人肿瘤细胞株具有细胞毒性,IC50值范围为6.09~17.26μmol/L。结论化合物1~3首次分离自Reniochalina属海绵,化合物1是细胞毒性环七肽。

天然抗肿瘤环肽的研究进展

恶性肿瘤严重危害人们的生命健康,当前的主要治疗方式各有缺陷,寻找高效低毒的新抗肿瘤化合物仍然是该领域的主要研究方向。多肽类药物具有毒副作用小、靶向性强的特点,而环肽相较于一般直链肽具有更高的成药性,因此,抗肿瘤环肽越来越受到关注。综述了植物来源、海洋来源、微生物来源的抗肿瘤环肽研究进展,为深入研究新型抗肿瘤环肽提供了参考。

天然抗病毒环肽的研究进展

病毒是一种没有细胞结构的特殊生物,它寄生于宿主细胞中,虽然部分病毒会给人们带来一些益处,但是大部分病毒严重侵害着人们的生命安全。当前的抗病毒治疗药物和治疗方式都存在着各式各样的缺陷,寻找一种安全高效的抗病毒化合物仍是当今社会的主要研究方向。多肽药物亲和力高、靶向性强、治疗所带来的副作用小,相较于普通药物具有更强的竞争力;但是多肽类药物易被体内的酶水解,膜通透性差,从而导致了其体内不稳定性和无效性。环肽相较于一般的直链肽有着更高的膜渗透性和体内稳定性,市场上有着越来越多的经过临床测试的环肽类药物。本文综述了天然抗病毒环肽最新的研究进展,以期为研究新型抗病毒药物提供借鉴与参考。

亚麻籽环肽的制备工艺研究

研究探讨了脱胶脱脂对环肽提取产生的影响,以及不同测量方法之间测量蛋白含量的差异及环肽的抑菌效果。结果表明,温水脱胶时其脱胶量为8.43 g,1500 U/g的酶法脱胶时其脱胶量为9.01 g,100 U/g的酶法脱胶时其脱胶量为9.34 g。其次,1∶3和1∶6的料液比对蛋白提取量的影响不大,但是对提取的蛋白纯度的量影响较大,1∶6的料液比处理后蛋白纯度更高,为64.9%。凯氏定氮法得出在0.5 g的亚麻籽粉末样品中蛋白质含量约为0.23 g,考马斯亮蓝法得出环肽粗蛋白的提取率为64.9%,提取的蛋白纯度为58.32%。试验采用高效液相色谱法(HPLC)鉴定了提取的粗蛋白中含有氧化的环肽,并对提取出的环肽粗蛋白采用了柱层析法进行分离纯化,推测可能分离出了环肽。最后试验对提取的环肽粗蛋白进行了抑菌试验的检测,结果表明环肽粗蛋白对于大肠杆菌和金黄色葡萄球菌都具有一定的抑菌作用,且对前者的抑菌作用会更强。

基于光敏保护基Npb-OH修饰的氨基酸合成及其在环肽合成中的应用

以L-天冬氨酸-4-苄酯和L-谷氨酸-5-苄酯为原料,设计合成了4个由光敏保护基3-(2-硝基苯基)丁-2-醇(Npb-OH)修饰的氨基酸衍生物,并研究其光解速度和在环肽合成上的应用。该系列衍生物合成方法条件温和、操作简便、收率高,其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征。光解实验表明该类氨基酸衍生物在500W紫外光下照射20 min即可快速完全脱除Npb-OH保护基,并已成功用于两条片段蜂毒肽环肽的合成。

环肽类化合物的抗结核活性

结核病主要是由结核分枝杆菌引起的慢性传染性疾病,具有高发病率和高死亡率等特点。近年来,耐药结核病的发病率呈逐年递增之势,导致现有抗结核药物的疗效不断下降。因此,亟须开发新型抗结核药物。环肽类化合物具有易于合成、代谢稳定性强、毒副作用低和口服利用度高等优点,且已有数十种环肽类药物用于临床治疗各种疾病。值得一提的是,环肽类化合物如Cyclomarin A和Lassomycin等可作用于结核分枝杆菌的酪蛋白水解蛋白酶C1,对包括耐多药和广泛耐药结核分枝杆菌在内的多种耐药结核分枝杆菌显示出良好的活性。因此,环肽类化合物在抗结核领域引起了药物化学家的广泛关注。本文将着重介绍近五年(2018年1月—2023年1月)所开发的具有抗结核活性的环肽类化合物的最新研究进展,为进一步研究提供参考。

太子参脱毒苗培养、化学成分及指纹图谱研究进展

太子参是我国的传统中药材,含有多种生物活性成分,如糖类、环肽类、皂苷类、微量元素、挥发油类等。现代药理学研究表明这些化学成分具有增强记忆、免疫调节、抑制食管癌、降血糖、促血管新生等活性。近年来,多地大力推广人工栽培,建设太子参GAP基地。但亦出现了一些问题,如太子参病毒病呈逐年加重、品种混乱、内在质量参差不齐等。针对这些问题学者们开展了诸多研究。本文从太子参脱毒苗研究、化学成分研究及指纹图谱研究等方面进行综述,以期为该资源的种植栽培、药物研发、质量标准建立等提供参考。

亚麻籽主要功能成分及其生物活性研究进展

亚麻籽是一种营养价值极高的功能食品,富含不饱和脂肪酸、亚麻籽胶、木酚素和环肽等功能活性成分,具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗高血压和预防心血管疾病等多种功效。该文综述了亚麻籽的主要功能成分及其近年来在生物活性方面的研究,着重介绍了环肽在结构、提取分离方法、活性功效方面的研究进展,并基于现有研究提出值得进一步挖掘的方向,以期为亚麻籽在功能食品领域的深入研究及开发利用提供理论依据和参考。

太子参药材中环肽A、B含量分析及其动态研究

目的分析不同产区、地域及采收时间太子参中环肽A(HA)、B(HB)含量变化,为探索太子参药材品质形成过程提供基础资料。方法用高效液相色谱法同时测定太子参中HA、HB含量。结果不同产区、同一产区不同地域及不同采收时间太子参中HA、HB的含量存在差异,HA、HB的动态积累具有一定规律。结论不同产区太子参中HA、HB的含量及其比值具有差异相关性,太子参中HA、HB的最高积累总值时间段与传统采收期基本一致。

环肽研究新进展

本文对近年来环肽的合成方法及环肽的性质和应用的新进展进行了评述