环胞苷二棕榈酸酯脂质体粒度分布及微黏度的测定

对环胞苷二棕榈酸酯脂质体的物理稳定性进行了评价。用反相蒸发法制备环胞苷二棕榈酸酯脂质体,将其与空白脂质体对照,分别测定了它们受热前后的粒度分布及微黏度。结果表明,经37℃,40 h温育后其平均粒径仅增加了0.54μm,而空白脂质体增加了1.35μm。环胞苷二棕榈酸酯脂质体的微黏度比空白脂质体提高了近一倍。环胞苷二棕榈酸酯载于脂质体上提高了脂质体的物理稳定性。

脂质体制剂对环胞苷二棕榈酸酯抗癌活性的影响

目的 研究3′,5′-环胞苷二棕榈酸酯(DPC)制成脂质体剂型后其抗癌活性的变化。方法 将DPC制成脂质体剂型,分别与其母体药物阿糖胞苷脂质体和游离的DPC对照进行药效学的研究,比较它们对小鼠腹水型肝癌的抑制率。结果 DPC脂质体的抑制率明显高于阿糖胞苷脂质体(P<0.05);十分明显地高于游离的DPC(P<0.01)。结论 DPC载于脂质体上其抗癌活性明显提高,药物吸收难的问题得以解决。