环阿尔廷烷型四环三萜化合物对HCT116细胞增殖、细胞周期和凋亡的影响

目的探讨升麻中分离的环阿尔廷烷型四环三萜化合物(KY17)对人结肠癌HCT116(p53WT)细胞增殖、凋亡、细胞周期的影响。方法MTT法测定KY17对小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)和HCT116细胞株增殖的影响;检测KY17对HCT116细胞周期的影响;荧光显微镜、流式细胞仪分析细胞凋亡情况;Western blot法检测KY17对细胞凋亡蛋白PARP表达的影响;q PCR法检测miRNA-34a的表达情况。结果KY17处理MEF细胞的IC_(50)值为27.28μmol·L^(-1)。KY17处理HCT116细胞的IC_(50)值为9.31μmol·L^(-1),细胞周期阻滞在G_2/M期,且凋亡蛋白PARP有切割;同时,miRNA-34a上调,p53蛋白表达量增加。结论KY17对HCT116细胞的增殖具有抑制作用,使细胞周期停滞于G_2/M期,最终诱导肿瘤细胞的凋亡,其作用机制与miRNA-34a上调、p53基因激活有关。

没药中环阿尔廷烷型三萜抑制前列腺肿瘤细胞增殖的研究

目的:探讨没药中环阿尔廷烷型三萜化合物环阿尔廷-24-烯-1α,2α,3β-三醇对前列腺肿瘤细胞生长的抑制作用。方法:Hoechst染色法观察细胞形态学变化;流式细胞术检测细胞周期和凋亡的变化;蛋白质印迹分析检测细胞凋亡相关蛋白的表达。结果:经环阿尔廷-24-烯-1α,2α,3β-三醇处理后,PC3细胞核发生凋亡特征性变化,并经流式细胞术证明其能促进PC3细胞凋亡,并能将细胞阻滞于G0/G1期,其中伴随细胞凋亡相关蛋白BCL-2、BAX、Caspase-3和Caspase-9表达水平的变化。结论:环阿尔廷-24-烯-1α,2α,3β-三醇能通过诱导肿瘤细胞凋亡和细胞周期阻滞,抑制人前列腺肿瘤PC3细胞的增殖。

升麻中环阿尔廷烷型三萜皂苷及其抗肿瘤活性研究

从我国中草药的潜在区域特异性出发,对目前很少涉及的西北地区甘肃产升麻进行了较系统的化学成分及其生物活性研究。通过正、反相硅胶等色谱技术从升麻根茎的乙酸乙酯萃取物中分离得到15个环阿尔廷烷型三萜皂苷;根据单体化合物的波谱学数据、理化性质将其分别鉴定为25-脱水升麻醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷（1）,25-O-乙酰基-升麻醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷（2）,25-O-乙酰基-7,8-去氢升麻醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷（3）,25-O-乙酰基-升麻醇-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（4{ST）,asiaticoside A（5）,asiaticoside B（6）,isocimipodocarpaside（7）,cimicidanol（8）,26-Deoxyactein（9）,升麻醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷（10）,24-O-acetylisodahurinol-3-O-β-D-xylopyranoside（11）,23-O-acetylshengmanol-3-O-β-D-xylopyranoside（12）,26-deoxycimicifugoside（13）,升麻苷H-1（14）,以及升麻苷H-2（15）。其中,化合物6为首次从该属植物中分离得到,化合物3,7,11为首次从该种植物中分离得到。选择人宫颈癌细胞（HeLa）和人乳腺癌细胞（MCF-7）以MTT法对分离得到的化合物进行了肿瘤细胞毒活性评价,化合物2～6对两种肿瘤细胞都具有显著活性。研究结果进一步丰富了我国升麻中药的化学多样性,同时为其药效的物质基础及其构效关系提供了理论依据。

没药中环阿尔廷烷型三萜的生物转化研究

目的:对爱伦堡没药中分离获得的环阿尔廷-24-烯-1α,2α,3β-三醇开展生物转化研究,以期获得抗肿瘤活性好、结构新颖的环阿尔廷烷型三萜衍生物。方法:采用马铃薯培养基,将底物加入到14株菌株培养液中,27.8℃培养7 d,以TLC检测产物,筛选具有转化能力的菌株;选择微紫青霉开展制备级转化试验,27.8℃培养10d,乙酸乙酯萃取后,硅胶柱色谱分离纯化转化产物,以质谱、核磁共振波谱确定其结构,并采用MTT法测定其对人前列腺癌细胞株生长抑制作用。结果:微紫青霉对底物进行了转化,获得了两个新的环阿尔廷烷型三萜,产率为21.15%;产物对人前列腺癌细胞PC3和DU145具有生长抑制作用,IC50值为14.5和27.8μmol/L。结论:环阿尔廷烷型三萜能被微紫青霉生物转化,产生两个新的羟基化衍生物。

苦马豆果皮中的环阿尔廷型三萜成分

目的研究豆科苦马豆属植物苦马豆SphaerophysasalsulaDC 果皮中的化学成分。 方法利用硅胶柱色谱进行分离纯化 ,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果从苦马豆果皮中得到3个环阿尔廷型三萜化合物 ,分别鉴定为 :(2 4S) 9,19 cycloart 2 5 ene 3β ,2 4 diol (Ⅰ ) ;(2 3Z) 9,19 cycloart 2 3 ene 3β ,2 5 diol (Ⅱ ) ;(2 4R) 7β ,2 4 ,2 5 trihydroxyl 9,19 cycloart 1 en 3 one(sphaero physoneA ,Ⅲ )。 结论化合物Ⅰ。

仙茅中两个新的环阿尔廷醇型三萜皂苷

从仙茅 (Curculigoorchioides)中分离得到 2个新的环阿尔廷醇型三萜皂苷 ,通过波谱分析鉴定了它们的化学结构 ,即 3β ,11α ,16 β 三羟基环阿尔廷烷 2 4 酮 3 O [β D 吡喃葡糖(1→ 3) β D 吡喃葡糖 (1→ 2 ) β D 吡喃葡糖 ] 16 O α L 阿拉伯糖苷 (1)和 (2 4S ) 3β ,11α ,16 β ,2 4 四羟基环阿尔廷烷 3 O [β D 吡喃葡糖 (1→ 3) β D 吡喃葡糖 (1→ 2 ) β D 吡喃葡糖 ] 2 4 O β D 吡喃葡糖苷 (2 )。

黄芪中环阿屯烷型三萜皂苷的二维核磁共振研究

目的:应用二维核磁共振技术(2D NMR)技术对蒙古黄芪[Astragalus membranaceus(Fisch.)Bge.var.mongholicus(Bge.)Hsiao]中环阿屯烷型四环三萜代表性化合物黄芪甲苷(astragaloside IV)的1HNMR和13C NMR信号进行准确归属,在此基础上,对其他6个环阿屯烷型皂苷的13C NMR信号进行准确归属。方法:运用2D NMR技术(1H-1HCOSY、HSQC、HMBC、TOCSY和ROESY实验)和选用高灵敏度低噪声的二维脉冲序列、梯度场技术。结果:首次准确地归属了7种环阿屯烷型四环三萜皂苷NMR谱中1H、13C信号的化学位移,并确定了其相对构型。结论:2D NMR是确认环阿屯烷型四环三萜皂苷NMR信号及相对构型的有效技术。

黄芪属植物三萜类化学成分

对黄芪属43种植物中的三萜类化学成分及其结构特征作了较系统的综述。

白桦树皮化学成分研究

目的研究白桦树Betula platyphylla树皮的化学成分。方法采用硅胶柱色谱及HPLC等色谱技术进行分离纯化,通过理化性质与波谱数据分析鉴定结构。结果从白桦树皮的二氯甲烷萃取物中分离得到20个单体化合物,分别为3-羰基-24-亚甲基环阿尔廷烷(1)、谷甾酮(2)、3β-乙酰基齐墩果酸(3)、羽扇豆醇(4)、柠黄醇(5)、桦木醛(6)、3β-乙酰氧基-11α,12α-环氧齐墩果烷-13β,28-内酯(7)、齐墩果酸(8)、高根二醇(9)、3-羟基-1,7-双(4-羟基苯基)-庚烷(10)、β-谷甾醇(11)、3β,20-二羟基羽扇豆烷(12)、3β-O-咖啡酸桦木醇酯(13)、柏拉图酸(14)、3β,12α-二羟基-齐墩果酸-13β,28-内酯(15)、30-去甲羽扇豆烷-3β,28-二醇-20-酮(16)、桦木酸(17)、桦木醇(18)、1,7-双(4-羟基苯基)-庚烷-4-烯-3-酮(19)、5-羟基-1,7-双(4-羟基苯基)-庚烷-3-酮(20)。结论化合物1、5、7、14~16为首次从该属植物中分离得到,化合物12为首次从该植物中分离得到。

岩凤尾蕨化学成分的研究

目的研究岩凤尾蕨Pteris deltodon全草的化学成分。方法使用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20及半制备高效液相色谱法等手段进行分离纯化,通过光谱数据结合参考文献鉴定化合物结构。结果从岩凤尾蕨全草95%乙醇提取部位分离到9个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、过氧麦角甾醇(2)、2β,15α-二羟基-对映-贝壳杉-16-烯(3)、3β,25-二羟基-环阿尔廷-23-烯(4)、3β,24-二羟基-环阿尔廷-25-烯(5)、大黄素(6)、1,7-二羟基酮(7)、熊果酸(8)、麦角甾醇(9)。结论所有化合物均首次从该植物中分离到,化合物4和5为首次从凤尾蕨属植物分离到的环阿尔廷烷型三萜。