瓜环衍生物及类似物的合成研究进展

瓜环衍生物及类似物是具有发展前景的主体化合物,在超分子化学或主客体化学中扮演愈来愈重要的角色。综述了瓜环衍生物及类似物的最新合成研究进展。

2,5-二亚苄基环戊酮衍生物的合成及抑制K562细胞生长活性

目的设计合成2,5-二亚苄基环戊酮类化合物,并对其抗肿瘤活性进行初步的评价。方法以环戊酮为起始原料,通过Stork烯胺反应、Aldol缩合、Mannich反应制备目标化合物;并采用MTT法测试目标化合物对人慢性粒细胞白血病急变细胞株K562增殖的抑制活性。结果与结论共合成了15个未见文献报道的2,5-二亚苄基环戊酮Mannich碱类化合物,其结构经1H-NMR和MS确证。初步药理结果显示9个目标化合物对K562的增殖抑制作用强于姜黄素。

（Sp）－8－氯腺苷－3＇，5＇－环磷酸辛酯对人白血病HL－60细胞的诱导分化作用

（Ｓｐ）－８－氯腺苷－３＇，５＇－环磷酸辛酯（Ｓｐ－ｏｃｔｙｌ８－ｃｈｌｏｒｏａｄｅｎｏｓｉｎｅ３＇，５＇－ｃｙｃｌｏｐｈｏｓｐｈａｔｅ，ＯＣＣ）对人白血病ＨＬ－６０细胞有生长抑制和分化诱导作用，该作用与ＯＣＣ浓度和处理时间呈正相关，为不可逆性。流式细胞光度术发现，ＯＣＣ阻断ＨＬ－６０细胞周期于Ｇ１期。参入实验证实，ＯＣＣ对ＨＬ－６０细胞ＤＮＡ合成有显著抑制作用，但不影响ＲＮＡ和蛋白质合成。ＯＣＣ能直接激活ＨＬ－６０细胞浆中提取的蛋白激酶Ａ（ＰＫＡ），并抑制它与ｃＡＭＰ的结合。经ＯＣＣ处理的ＨＬ－６０细胞浆中ＰＫＡ活性明显升高，说明ＯＣＣ能与ｃＡＭＰ竞争ＰＫＡ的结合并激活ＰＫＡ。

复方醋酸环丙孕酮治疗多囊卵巢综合征68例临床分析

多囊卵巢综合征（pcos）是妇科内分泌临床常见的疾病．在我国有着庞大的患者群。在国外占育龄妇女的5％～10％，占无排卵性不育患者的30％．60％。PCOS引起的内分泌紊乱是导致不排卵的主要原因。它不但影响患者的内分泌功能，还会导致雌性激素依赖性肿瘤发病率增加，相关的代谢失调。现将本院应用复方醋酸环丙孕酮治疗68例PCOS的结果报道如下。

克龄蒙治疗围绝经期综合征35例分析

目的:探讨替代卵巢激素克龄蒙治疗围绝经期围综合征的临床效果。方法:回顾性分析35例围绝经期综合征患者,周期服用克龄蒙治疗潮热、出汗、烦躁、等症状的临床资料。结果:服用克龄蒙围绝经期综合征患者的潮热、出汗、烦躁乏力等症状达到明显治愈或好转。结论:替代卵巢激素克龄蒙治疗围绝经期综合征效果显著,值得推广。

克龄蒙用于围绝经期妇女激素替代治疗112例分析

围绝经期妇女在绝经前后由于雌、孕激素水平波动可能发生围绝经期症状如月经紊乱、潮热、出汗、抑郁、焦虑等症状,性激素替代治疗能有效缓解围绝经期症状,提高妇女的生活质量[1]。我科于2009-06-2010-12对妇科门诊有症状的围绝经期妇女112例应用克龄蒙治疗,现对其资料进行总结分析如下。