球晶造粒技术在药剂学粒子设计中的应用与进展

目的介绍球晶造粒技术在药剂学中的研究和应用进展情况。方法广泛查阅相关文献资料,结合作者实际研究工作 和最新的研究成果,详细介绍了球晶造粒技术用于粒子设计的方法及原理,综述近20年来球晶造粒技术的发展概况。结果与 结论该技术可明显改善药物的粉体性质,并可根据不同高分子的性质制备多种功能性颗粒。

利用球晶造粒技术盐析方法制备齐酞酸钠肠溶微球(英文)

目的 为了防止齐墩果酸邻苯二甲酸单酯钠(齐酞酸钠)在胃液中被转变成水不溶性化合物齐墩果酸邻 苯二甲酸单酯(齐酞酸),提高齐酞酸钠的生物利用度,制备肠溶微球。方法根据球晶造粒技术,利用盐析方法,以羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯(HP 55)为肠溶基质将水溶性药物和水不溶性辅料共沉淀制备肠溶微球。在制备过程中,以0.1mol·L-1氯化钠水溶液为贫溶剂、水和乙醇混合溶液为良溶剂,二氯甲烷为架桥剂,同时考察了微球的特 性及影响因素。结果 制备的20-60目肠溶微球具有理想的粉体学性质,相对于齐酞酸钠粉剂,肠溶微球的生物利 用度是181.6%。结论 水溶性药物微球可以使用水相代替有机溶剂为贫溶剂来制备,从而减少了有机溶剂的用 量,有利于环境保护。

球晶造粒技术制备药用可直压微粒的研究进展

球晶造粒技术使微粒晶型在结晶或反应过程中直接转变为球形聚集体,从而改善微粒的第二性质,如流动性和可压性,使其可以直接用于压片。本文介绍球晶造粒技术制备药用可直压微粒的研究进展情况。

尼群地平缓释微球的制备及其体内外相关性的研究

目的制备具有固体分散体结构的尼群地平缓释微球 ,并筛选具有良好体内外相关性的释放介质。方法采用球晶造粒法制备尼群地平缓释微球 ,考察微球的粒径、载药量、包封率及释放行为 ,并根据 6只试验犬体内药物动力学试验结果 ,将不同时间的吸收分数与不同释放介质的相应时间点的体外累积释放百分数作线性回归 ,筛选具有良好体内外相关性的释放介质。结果制备的微球的粒径随搅拌速度的增加而减少 ,包封率均在 96 80 %以上 ,药物从微球中的释放速度随处方中固体分散体载体量的增加而增加 ,随阻滞剂量的增加而减小。以 1 7 4mmol L十二烷基硫酸钠为释放介质时 ,体外累积释放百分数与体内吸收分数相关系数较好 (r =0 985 1 ) ,方程为Fa =1 64 5 8ft-2 7 64 2。结论该方法较适用于难溶性药物制备缓释微球。以 1 7 4mmol

液相中制备尼群地平的固体分散体缓释微球

目的 在液相中制备尼群地平的固体分散体缓释微球并研究其影响因素。方法 采用球晶造粒技术与溶剂沉积法相结合的方法 ,以滑石粉为固体分散体载体 ,EudragitRSPO为阻滞剂 ,在液相中一步制备尼群地平的固体分散体微球 .考察了微球的收率、粉体性质及影响微球成形和释放速度的因素。结果 采用该方法制备的尼群地平缓释微球圆整、均匀 ,粒径在 2 80～ 90 0 μm的微球收率可达 70 %以上 ,堆密度在 0 7kg·L- 1 左右 ,药物的包封率可达95 %以上 ,微球的成形主要受溶剂系统中液体架桥剂量和不良溶剂中乳化剂的影响 ,药物从微球中的释放速度可通过调节处方中阻滞剂和分散剂的量的比例控制。

格列吡嗪缓释微球的制备及释药特性考察

目的采用球晶造粒技术制备格列吡嗪缓释微球并考察体外释药特性。方法以乙基纤维素和水溶性高分子材料聚乙二醇6000为载体,采用球晶造粒技术制备格列吡嗪缓释微球,对微球的形状、粒径分布、载药量、包封率和体外释药等进行了考察。结果该法所制微球外观圆整、流动性好,粒度分布在40～190μm内的微球占总数的99%,载药量为35.6%,包封率为89.5%,体外释药行为符合Higuchi方程,24h累计释药量96%。结论该法可用于制备格列吡嗪缓释微球。

吲达帕胺缓释微球的体外释放性能及机制考察

吲达帕胺（IDP）是一种强效、长效降血压药,是临床较为理想的抗高血压药物.吲哒帕胺缓释制剂能克服其普通制剂因血药浓度过高而导致的低血钾症等不良反应,但需解决吲哒帕胺难溶于水,缓释可能带来生物利用度降低的问题.本课题采用球晶造粒技术制备了3种具pH依赖性的吲达帕胺缓释微球,进而制备吲达帕胺缓释制剂.本文主要考察3种pH依赖缓释微球的体外释放性能,并对其释放机制进行研究.

尼群地平小丸的乳化溶剂扩散法制备

采用乳化溶剂扩散法,分别以羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)和微粉硅胶为速释载体、EC和EudragitRSPO为阻滞剂制备了尼群地平的速释和缓释小丸。结果表明,当速释小丸中的尼群地平-HPMCP-微粉硅胶的比例达1∶2∶2以上时,溶出度迅速提高;X-射线衍射和差热分析结果表明速释和缓释小丸中药物结晶峰消失;所得小丸外观圆整,扫描电镜观察表明内部较致密,无药物的块状结晶,说明小丸中药物以无定形存在于固体分散体中。

吲达帕胺结肠定位释药微球的制备及其体外释放度考察

目的：以羟丙甲基纤维素琥珀酸酯（HAS）为载体材料制备吲达帕胺结肠定位释药微球并考察其体外释放度。方法：根据球晶造粒技术,采用乳化溶剂扩散法制备微球,以收率、载药量、包封率为优化指标,对影响微球制备的因素进行正交试验,通过神经网络遗传算法优选处方及工艺,并对以优化方案制备的微球进行了质量评价。结果：制备的吲达帕胺结肠定位释药微球形态圆整,大小均匀、表面光滑,粒径在50～250μm范围的微球占到92.07%,载药量为15.30%,包封率为95.48%;体外释药试验中,微球在模拟全胃肠不同pH条件下,即先在pH1.2和pH6.8介质中5 h累计释药17.54%,继在pH7.8介质中7 h后累积释药99.75%。结论：本试验筛选的处方及制备工艺可用于制备吲达帕胺结肠微球,且制备的微球能达到结肠定位释药的目的。

环孢素A固体自微乳的制备及初步评价

目的:制备环孢素A(CsA)固体自微乳,评价其粉体学性质,并测定其体外溶出度。方法:运用球晶造粒技术制备乙基纤维素多孔微球,并联合其他载体对液体CsA自微乳固化,测定自微乳固化前后粒径及Zeta电位,考察粉体学性质并测定体外溶出度。结果:自制的CsA固体自微乳,流动性、可压性、填充性均较好,载药量较高,固化前后平均粒径及Zeta电位分别为:(27.19±0.54)nm和(-5.71±0.73)mV;(28.82±0.68)nm和(-5.66±0.58)mV,固化前后,粒径、电位变化较小,自微乳固化过程中未被破坏,该制剂30 min释放87.0%以上,90 min释放95.0%以上。结论:球晶造粒技术制备多孔微球,可以用于液体CsA自微乳的固化,且固化后粉体学性质较好,载药量较高,释放较完全。