高白鲑鱼油通过抑制核因子κB、信号传导转录激活因子1和琥珀酸盐/缺氧诱导因子-1α信号通路的抗炎机制

目的:探讨高白鲑鱼油的化学成分和抗炎作用机制。方法:采用匀浆萃取超声法从高白鲑中提取鱼油,并对其主要化学成分进行检测。采用气相色谱-质谱联用仪对高白鲑鱼油进行脂肪酸成分分析。构建巨噬细胞RAW264.7炎症细胞模型,用脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)刺激后,通过MTT法检测细胞毒性,采用液相色谱串联质谱联用仪对琥珀酸盐含量进行测定;采用试剂盒法测定上清液中一氧化氮(nitric oxide,NO)含量和一氧化氮合酶(inducible nitric oxide synthase,iNOS)活力;采用酶联免疫吸附试验(enzyme-linked immunosorbent assay,ELISA)测定细胞上清液中白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)、白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)和肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)质量浓度。采用实时荧光定量聚合酶链式反应法测定细胞上清液中CD68、CD86、Arg1、CD206、YM1、HIF-1α基因的相对表达量,并通过蛋白免疫印迹法测定其蛋白的相对表达量。结果表明:高白鲑鱼油的主要化学成分为棕榈油酸、油酸、二十碳五烯酸和二十二碳六烯酸。其可以显著抑制NO、iNOS、IL-6、TNF-α、IL-1β的产生及相关基因的表达。鱼油可通过抑制LPS诱导RAW264.7细胞中的核因子-κB(nuclear factor kappa-B,NF-κB)抑制剂α的降解和减少p65核易位来抑制NF-κB的激活。此外,高白鲑鱼油可通过抑制信号传导转录激活因子1(signal transducer and activator of transcription 1,STAT1)的磷酸化,将巨噬细胞从M1型极化为M2型。另外,通过测定琥珀酸盐的含量、缺氧诱导因子-1α(hypoxia-inducible factor-1α,HIF-1α)基因和蛋白的表达量发现,高白鲑鱼油可以通过抑制琥珀酸盐的积累来抑制IL-1β的产生。结论:高白鲑鱼油可能通过抑制NF-κB、STAT1和琥珀酸盐/HIF-1α信号通路抑制炎症。

琥珀酸盐受体介导Foxm1表达促进肺纤维化

目的:探讨琥珀酸盐受体(succinate receptor,SUCNR1)在肺纤维化发生发展中的作用和机制。方法:用SUCNR1敲除(SUCNR1^(-/-))小鼠构建博来霉素诱导的肺纤维化模型,观察对肺纤维化的影响。组织生长因子β1(tissue growth factorβ1,TGF-β1)刺激SUCNR1^(-/-)原代肺成纤维细胞,MTT检测细胞增殖、Western blot检测细胞外基质(CollagenⅠ和α-SMA)生成。检测各组肺纤维化小鼠肺组织中叉头框蛋白M1(forkhead box protein M1,Foxm1)表达,使用Foxm1抑制剂处理TGF-β1和琥珀酸盐刺激的原代肺成纤维细胞,观察对细胞增殖和细胞外基质生成的影响。结果:SUCNR1^(-/-)小鼠肺纤维化较SUCNR1^(wt)明显减轻。刺激SUCNR1^(-/-)原代肺成纤维细胞增殖能力、CollagenⅠ和α-SMA生成明显降低。Foxm1在博来霉素诱导的肺纤维化模型中明显升高,但在SUCNR1^(-/-)模型中明显减少;抑制Foxm1可减少TGF-β1和琥珀酸盐诱导的肺成纤维细胞增殖、CollagenⅠ和α-SMA生成。结论:SUCNR1参与了肺纤维化的发生发展,其可能机制是通过促进Foxm1表达而启动肺成纤维细胞。

O-去甲基文拉法辛琥珀酸盐的合成工艺研究

目的优化O-去甲基文拉法辛的合成工艺。方法以对羟基苯乙酸为原料,经苄基保护,依次经过酰化、缩合、还原、氢解脱苄、成盐反应成功合成了目标化合物。结果反应条件得到了优化,避免了使用二甲胺气体、正丁基锂和四氢锂铝试剂,总收率为30%(以对羟基苯乙酸计)。结论该路线原料价廉易得,反应条件温和,操作简便,适合于工业化生产。目标化合物经1 H-NMR、MS结构确证。

烷醇酰胺磺基琥珀酸盐在羊毛染色中的作用

制备烷醇酰胺磺基琥珀酸盐MS,以玉米油为主要原料,经酯交换、酰胺化、酯化、磺化反应而得.该产品用于羊毛中性染料染色,具有比平平加O更佳的匀染性,并可用作净洗剂。

1-(4-氯苯胺基)-4-(4-吡啶甲基)-2,3-二氮杂萘琥珀酸盐的合成与抑制肿瘤活性

研究了1-(4-氯苯胺基)-4-(4-吡啶甲基)-2,3-二氮杂萘琥珀酸盐的合成工艺,采用苯酞和吡啶甲醛为起始原料,经加成、重排、取代和成盐4步反应得到目标化合物。中间体及目标化合物通过1H NMR、MS和HPLC进行了表征。重结晶纯化后的目标化合物纯度为98.1%。对荷瘤(人大肠癌HT 29细胞)裸鼠的抑癌活性测定表明,该化合物具有明显的抑制肿瘤生长作用。

源于巨噬细胞的胞外琥珀酸盐可使神经干细胞抑制慢性神经炎症

神经干细胞(neural stem cell)移植可以影响中枢神经系统免疫应答并抑制炎症。一些代谢产物,比如琥珀酸盐(succinate),可调节免疫细胞的表型和功能,但是神经干细胞是否及如何被这些免疫代谢产物激活,从而控制免疫反应性和炎症反应,目前尚不清楚。Peruzzotti-Jametti等的研究显示,移植成体(somatic)和直接诱导性(directly induced)神经干细胞可通过降低脑脊液中的琥珀酸水平而减轻中枢神经系统慢性炎症,从而减少单核吞噬细胞(mononuclear phagocyte)浸润和继发性中枢神经系统损伤。

琥珀酸盐代谢异常在缺血再灌注损伤中的作用

缺血再灌注(IR)损伤可导致组织器官出现严重的功能障碍,显著增加患者的病死率,但其机制目前尚不完全清楚,缺乏有效的治疗手段和药物。琥珀酸盐代谢异常在IR损伤的发病机制中具有关键作用。琥珀酸盐浓度在组织器官缺血期显著升高,可作为缺血的一种代谢信号分子。再灌注期琥珀酸盐通过促进活性氧类爆发生成引起氧化损伤,并通过稳定缺氧诱导因子1α和激活琥珀酸受体1两种途径引起无菌性炎症反应。因此,深入了解琥珀酸盐代谢异常与IR损伤的关系,可能为IR损伤的防治提供新靶点。

磺基琥珀酸盐的应用及发展

综述了阴离子表面活性剂磺基琥珀酸盐的主要品种，应用和新产品开发，及其广阔的市场前景。

磺基琥珀酸盐的合成改性及应用

论述了阴离子表面活性剂磺基琥珀酸盐的性质、合成方法及改性途径与应用。对开发性能优良的酰胺基磺基琥珀酸盐表面活性剂,扩大在洗涤剂、洗发剂、化妆品、纤维纺织工业等领域的应用有一定参考价值。

L—精氨酸酸性琥珀酸盐

一、前言遵循上级医药工业公司新产品以治疗肺瘤、心血管病、老慢支和肝炎为主攻方向的指示。我们着手试制治疗肝炎的L—精氨酸酸性琥珀酸盐。化学文摘69:5207介绍,法国药物专利4932(Fr·M4932)

有机硅磺基琥珀酸双酯钠盐的合成及性能研究

以马来酸酐(MA)、七甲基三硅氧烷(HTLX)、烯丙基缩水甘油醚(AGE)、水、NaHSO_(3)为原料经硅氢加成、环氧开环酯化、磺化反应,制备了一种阴离子表面活性剂磺基琥珀酸双酯钠盐。通过傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)对产物结构进行表征,并测定产物水溶液的表面张力、接触角,考察产物渗透性能、泡沫性能、乳化性能。结果表明:临界胶束浓度(CMC)为1.37 g/L,最低表面张力(γ_(CMC))为20.55 mN/m,接触角在石蜡表面由61.58°降至30.37°;与磺基丁二酸-1,4-二辛酯(AOT)和十二烷基苯磺酸钠(SDBS)相比,制备的有机硅磺基琥珀酸双酯钠盐具有一般渗透性、较低起泡性和较好稳泡性,对玉米油的乳化性能优于液体石蜡。

曲格列汀琥珀酸盐晶体结构和晶型稳定性研究

采用重结晶方法和混悬方法研究曲格列汀琥珀酸盐在极性溶剂(水和95%乙醇)中的转晶情况。采用X射线单晶衍射、X射线多晶衍射和热分析等多种分析方法,对曲格列汀琥珀酸盐转晶前后的结晶形式进行了结构表征。结果表明,曲格列汀琥珀酸盐在溶剂介导下特别是极性溶剂介导下容易转化成曲格列汀半琥珀酸盐。

不同酯化度烷基糖苷磺基琥珀酸酯盐的合成与性能

运用两步法合成了四种不同酯化度的烷基葡萄糖苷磺基琥珀酸酯盐产品(APGSS)。通过探究时间和反应摩尔比对APGSS收率的影响,确定了不同酯化度APGSS的最佳合成工艺条件。同时探究了不同酯化度APGSS的泡沫性能、乳化性能和润湿性能。结果表明:无论在蒸馏水和硬水中,APGSS的起泡性能均随酯化度的增加而减小,泡沫稳定性能均优于烷基糖苷(APG);APGSS对油脂类大豆油的乳化性能均优于对矿物油类液体石蜡的乳化性能;随着酯化度的增加,润湿性能逐渐减弱。

醇醚型磺基琥珀酸酯盐系列的合成、结构与性能

该文对脂肪醇聚氧乙烯 (n )醚磺基琥珀酸单酯二钠盐 (n =3,5 ,7,9)的合成工艺和表面化学性能及应用性能进行了系统研究 ,并对反应物结构与其反应活性和产物结构与其表面活性的关系进行了讨论。结果表明 ,脂肪醇聚氧乙烯 (n )醚中乙氧基聚合数n由 3增加到 9,其酯化反应所需最佳温度由 110℃逐渐升高至 140℃ ;产物临界胶束浓度cmc 由 5 .0 1× 10 -4 mol/L减小至 1.41× 10 -4 mol/L ;临界表面张力γc 由 32 .5mN/m增大至 39.3mN/m ;钙皂分散力LSDP和乳化力逐渐增强 ,其中 ,乙氧基聚合数n为 9时 ,其钙皂分散力、乳化力最强 ;而当乙氧基聚合数n为 5时其去污能力最强。

用玉米油合成烷醇酰胺磺基琥珀酸单酯盐

采用玉米油为原料合成烷醇酰胺磺基琥珀酸单酯盐，测定了该阴离子表面活性剂的表面张力、泡沫力，去污力，润湿力等物化性能，以及它在洗毛、洗呢、羊毛染色中的应用性能，表明了该表面活性剂性能优良，可取代洗剂２０９作为新型的高档染整助剂．

JHZ-121型醇醚磺基琥珀酸胺盐的合成及其应用

本文较详细地报导了新型阴离子表面活性剂醇醚磺基琥珀酸胺盐的合成及其在日化方面的应用,经小试、中试研究结果表明,我们采用的酯化,磺化二步法确定的工艺条件稳定,合成的产品色泽及稳定性好,本产品填补了国内空白,是醇醚磺基琥珀酸钠盐的理想替代品。

磺基琥珀酸脂肪醇聚氧乙烯基醚单酰胺二钠盐的合成

以醇醚为原料,经醚化、酰胺化及磺化三步反应,制备出目的产物。找到了每步反应的最佳条件。