瑞舒伐他汀侧链的合成

以3-叔丁基二甲硅氧基戊二酸酐和(S)2-羟基-2苯基乙酸苄酯为原料,经过缩合、还原、酯交换、酯化和酯交换制得瑞舒伐他汀侧链(3R)叔丁基二甲硅氧基-6-二甲氧基磷酰基-5-氧代己酸叔丁酯。

TEMPO选择性氧化醇的方法综述

醇被氧化为相应的醛酮是有机合成中极其重要的反应之一,在基础研究和精细化工中占有重要的地位;传统的氧化剂种类很多:如铬试剂、锰试剂、高价碘化物等,但其缺点较为明显,不适宜工业化生产;有机小分子催化剂2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧自由基(TEMPO)催化醇转变为相应的醛酮具有高转化率、条件温和、低成本、绿色无污染等优点越来越受到科研工作者的青睐;本文基于合成瑞舒伐他汀钙侧链中间体,对TEMPO选择性氧化醇为相应的醛的反应机理及侧链合成方法进行讨论。

Cu^+/I_2共同催化的Blaise反应

以(S)-4-氯-3-三甲基硅氧基丁腈和溴乙酸叔丁酯锌试剂为原料,Cu^+或I_2单独催化的Blaise反应收率与不使用催化剂的反应相比最高提高了约20%,而两者共同催化下的Blaise反应收率由无催化剂的72.1%提高至97.0%,从机理上对结果进行了合理解释.该项研究为Blaise反应的广泛应用提供了一个高效的方法,为他汀类药物关键中间体尤其是瑞舒伐他汀和阿托伐他汀侧链的合成开发了一条收率高、操作简单的路线,同时为构建C—C键的反应提供了新的参考点.