芫花中抗肿瘤活性成分瑞香烷型二萜的含量测定研究

目的:建立HPLC法同时测定不同产地芫花药材中7个具有抗肿瘤活性的瑞香烷型二萜[yuanhuadine(1),yuanhuafine(2),genkwadaphnine(3),yuanhuacine(2),yuanhuahine(5),yuanhualine(6),isoyuanhuadine(7)]的含量。方法:芫花以75%乙醇水溶液提取;色谱柱为Zorbax Eelipse SB-C18(250 mm×4. 6 mm,5μm),流动相:乙睛-0. 1%冰醋酸水,检测波长:230 nm,柱温:40℃,流速:0. 8 m L/min,进样量:10μL,洗脱梯度:采用二元梯度洗脱系统,溶剂A(乙睛),B(水、0. 1%冰醋酸)。结果:上述7个瑞香烷型二萜的线性关系良好(r≥0. 9941),平均加样回收率为98. 1%～104. 5%。不同生长环境的芫花中的7个成分各自含量有所差别。结论:该方法可用于中药芫花中瑞香烷型二萜的含量测定研究。

芫花花蕾中一个新的瑞香烷二萜类化合物

为了研究中药芫花(Daphne genkwa)的干燥花蕾化学成分及其抑制皮肤病原真菌活性,采用正相硅胶及半制备HPLC等多种色谱技术对芫花花蕾95%乙醇提取物进行分离纯化得到2个瑞香烷型二萜类化合物,并通过MS、NMR和ECD等波谱技术和文献数据比对鉴定化合物结构,分别为daphgenin A(1)和yuanhuakine B(2),其中化合物1为新的瑞香烷型二萜类化合物。同时,结合MIC法测定该化合物对皮肤真菌犬小孢子菌、红色毛癣菌、须癣毛癣菌和马拉色菌的抑制活性,结果表明化合物1和2对皮肤病原真菌有一定的抑制活性,化合物1对红色毛癣菌和须癣毛癣菌的抑制活性与阳性对照组相当(MIC值4.0μg/mL),化合物2对红色毛癣菌显示显著的抑制活性,其MIC值为2.0μg/mL。

黄芫花化学成分及其抗乙肝病毒作用

目的研究山西黄芫花(河朔荛花Wikstroemia chamaedaphne的花蕾)中具有抗乙肝病毒(HBV)作用的二萜成分。方法采用色谱方法分离纯化,经波谱数据和单晶衍射技术鉴定化合物结构,采用MTT法进行体外细胞毒和抗HBV活性测试。结果从黄芫花中分离鉴定9个化合物,包括6个瑞香烷型二萜:河朔荛花素(1)、pimelotide A(2)、pimelotide C(3)、wikstroelide E(4)、pimelea factor S6(5)、pimelea factor S7(6);1个惕各烷型二萜:6α,7α-epoxy-5β-hydroxy-12-deoxyphorbol-13-decanoate(7)和2个黄酮苷化合物:木犀草素-4′-O-β-D-葡萄糖苷(8)和异槲皮苷(9)。化合物1~4和7均显示较强的细胞毒活性,其半数毒性浓度(TC50)值为3.24~7.30μg/m L,且化合物3显示出显著的抑制HBsAg产生的作用,其IC50为0.016μg/m L,治疗指数(therapeutic index,TI)值为355.63。结论化合物7和8为首次从该属植物中分离得到,首次报道了化合物2的晶体结构,首次发现了化合物3具有显著的抑制HBsAg产生的作用。