瓜胶及其衍生物在药物控制释放领域的研究进展

介绍了官能团衍生化、接枝共聚、交联等瓜胶衍生物的制备方法及影响因素、瓜胶及其衍生物在药物控制释放领域的应用现状,并指出改性瓜胶具有比原粉更好的药物控制释放效果,因此经过配方设计,瓜胶及其衍生物有望成为药物控制释放尤其是靶向结肠给药领域的理想载体。

低聚瓜胶磺化衍生物选择清除血浆LDL/Fib的性能研究

以瓜胶为原料，首先进行酸降解，再以氯磺酸为磺化试剂，在适当的条件下进行磺化反应，获得低聚瓜胶磺化衍生物（Degraded guar sulfate，DGS）。考察不同磺化条件对硫酸基含量的影响，确立较优磺化反应条件。红外光谱分析表明，该衍生物为新型酸性粘多糖。以低聚瓜胶磺化衍生物为净化剂，研究其选择清除血浆低密度脂蛋白（LDL）及纤维蛋白原（Fib）的性能。结果表明，在pH=5．15，净化剂浓度2500mg/L时，可使血浆总胆固醇下降60％～66％，低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白下降76％--89％，纤维蛋白原下降接近100％，而对高密度脂蛋白及血浆总蛋白水平无显著变化。

羧甲基降解瓜胶选择性清除血浆纤维蛋白原和低密度脂蛋白的研究

以瓜胶为原料，进行酸降解，再以氯乙酸为羧甲基化试剂，在适当的条件下进行羧甲基化反应，获得降解瓜胶羧甲基化衍生物。考察分子质量、酸碱比及反应时间对产物羧甲基含量的影响，确立较优的羧甲基化反应条件。并通过红外对结构进行了表征。以降解瓜胶羧甲基化衍生物为净化剂，研究其清除血浆中纤维蛋白原（Fib）及低密度脂蛋白（LDL）~性能。结果表明，在体系pH=5．10，净化剂浓度为1,250mg／L时，可使Fib下降近100％，同时血浆总胆固醇（TC）下降35％左右，低密度脂蛋白胆固醇（LDL）下降42％，而对总蛋白（TP）和高密度脂蛋白（HDL）影响较小。