正交实验优化瓜蒌皮微丸的制备工艺及其质量控制研究

[目的]优化瓜蒌皮微丸的制备工艺并建立其质量控制方法。[方法]利用挤出滚圆法制备瓜蒌皮微丸。以微丸的圆整度、Hausner比值、脆碎度及得率为指标,在单因素实验基础上,通过正交实验优化处方制备工艺,并对最佳制备工艺进行验证。根据外观对微丸进行描述,利用化学反应法、薄层色谱法鉴别其中的核苷成分,明确瓜蒌皮微丸的圆整度、含水量、粒径、溶出度等参数水平,同时采用高效液相色谱法对瓜蒌皮微丸中腺苷等5种核苷类成分进行定量分析。[结果]瓜蒌皮微丸处方:润湿剂为水,载药量40%,辅料(微晶纤维素∶淀粉=2∶1);瓜蒌皮微丸制备的工艺参数:滚圆频率25 Hz,滚圆时间3 min。化学鉴别、薄层鉴别专属性强。瓜蒌皮微丸圆整度、含水量、粒径、溶出度符合2020年版《中华人民共和国药典》规定。10批瓜蒌皮微丸指纹图谱的相似度评价结果均值为0.9987,相对标准偏差为0.067%;含量测定结果:尿嘧啶38.28μg/g,黄嘌呤19.34μg/g,腺苷56.23μg/g,鸟苷105.46μg/g,胸苷1.96μg/g。[结论]瓜蒌皮微丸制备工艺可行,质量控制全面。