甘珀酸钠苦参素包合物镇痛作用及部位研究

目的:研究甘珀酸钠苦参素包合物(oxymatrine-carbenoxolone sodium complex,OCSC)的镇痛作用及部位。方法:采用小鼠福尔马林法、小鼠温浴法试验模型以及侧脑室注射(icv)观察药物对疼痛反应的影响。结果:腹腔注射OCSC(75,150mg.kg-1)可明显抑制小鼠福尔马林实验Ⅰ,Ⅱ相反应,腹腔注射OCSC(75,150mg.kg-1)可延长小鼠热水缩尾时间,icv OCSC(1.875,3.75,7.5mg.kg-1)可延长小鼠热水缩尾时间,并呈量效关系。结论:OCSC具有明显的镇痛作用,而且其镇痛机制至少部分有中枢参与。

甘珀酸钠苦参碱包合作用的研究

目的制备甘珀酸钠和苦参碱的包合物,研究甘珀酸钠和苦参碱的包合作用,测定了包合物的包合比。方法分别配制甘珀酸钠和苦参碱溶液,将两种溶液按不同比例混合,形成包合物。用X射线粉末衍射,红外光谱和核磁共振谱来表征包合物,用紫外可见分光光度法确定包合物的形成常数,用循环伏安法对包合物的电化学性质进行了研究。结果XRD,IR,1H-NMR等分析数据及熔点、比旋光度的变化确证了包合物的形成。结论甘珀酸钠和苦参碱可以形成1∶1的包合物。

甘珀酸钠苦参素包合物的急性毒性及对CCl_4肝损伤小鼠的保护作用

目的研究甘珀酸钠苦参素包合物急性毒性及对CCl4肝损伤小鼠的保护作用。方法采用序贯法,静脉注射测定药物的LD50。采用CCl4制备小鼠急性肝损伤模型,检测经不同比例甘珀酸钠苦参素包合物干预后小鼠血清谷草转氨酶(GOT)、谷丙转氨酶(GPT),取肝脏组织做HE染色常规光镜观察。结果甘珀酸钠苦参素1∶1、1∶22、∶1包合物的急性毒性均比其前体药物甘珀酸钠、苦参素低;与CCl4模型组比较,经甘珀酸钠苦参素1∶12、∶1包合物处理的小鼠血清GOT、GPT水平较低(P<0.05,或P<0.01);小鼠肝脏组织学检查结果显示,甘珀酸钠苦参素2∶1包合物组肝脏形态有明显改善。结论甘珀酸钠与氧化苦参碱不同比例包合物的毒性比其前体药物低,对小鼠急性CCl4肝损伤有保护作用。

甘珀酸钠苦参素包合物对小鼠中枢的抑制作用

目的:研究甘珀酸钠苦参素包合物(OCSIC)对小鼠中枢的抑制作用并探讨其机制.方法:采用行为药理学方法观察OCSIC对小鼠主动、被动活动协调能力及耐力对戊巴比妥钠(PENT)催眠作用的影响;γ-氨基丁酸(GABA)、地西泮(DZ)、3-哌啶甲酸乙酯(EN)的协同作用及对印防己毒素(PTX)、海人藻酸(KA)、N-methyl-D-aspartate(NMDA)所致惊厥的拮抗作用.采用免疫组织化学方法(SABC法)检测OC-SIC对小鼠大脑皮层、海马GABA转运体1(GAT-1)蛋白表达的影响.结果:OCSIC100,50,25mg/kg分别使小鼠自主活动减少86.7%,85.6%,17.2%;PENT使入睡潜伏期分别缩短61.2%,49.0%,36.7%,而睡眠持续时间分别延长379.8%,146.2%,132.2%(P<0.01,P<0.05)并能明显加强阈下剂量PENT的催眠作用.阈下剂量的OCSIC与阈下剂量的GABA或EN合用分别可使小鼠自主活动率减少78.8%,47.0%(P<0.01);OCSIC100mg/kg与阈下抗惊厥剂量DZ(0.5mg/kg)合用能对抗PTX致惊厥作用(P<0.05),但不能对抗KA,NMDA致惊厥作用.OCSIC能明显减少小鼠大脑皮层和海马GAT-1免疫阳性细胞的表达(P<0.01).结论:OCSIC具有中枢抑制作用,其作用机制与GABA神经功能有关.

高效液相色谱法测定胃康片中呋喃唑酮、甘珀酸钠和盐酸小檗碱

用高效液相色谱 (HPLC)梯度洗脱法同时测定复方胃康片中呋喃唑酮、甘珀酸钠和盐酸小檗含量。使用No va PakC18柱 ,以乙腈和 0 0 2mol/L磷酸盐缓冲溶液 (pH 7 0 )为流动相 ,3,5 二硝基苯甲酸作为内标溶液 ,使用UV检测器 ,在 2 5 4nm处对样品中上述 3种成分进行测定。测定结果表明 ,呋喃唑酮在 14 1 2mg/L～ 12 70 8mg/L、甘珀酸钠在 10 0 6mg/L～ 90 5 4mg/L、盐酸小檗碱在 99 2mg/L～ 892 8mg/L时其相对峰面积 (标准品与内标的峰面积之比 )与进样质量浓度有良好的线性关系 ,其线性相关系数分别为r =0 9997,r =0 9995和r =0 9991。测定结果显示 :该方法灵敏可靠 ,专属性强 ,且具有快速、简便、重现性好的特点。

甘珀酸钠对小鼠急性肝损伤保护作用的研究

目的探讨甘珀酸钠(carbenoxolone sodium,CS)对四氯化碳(CCl4)所致小鼠急性肝损伤的保护作用。方法昆明种小鼠60只随机分为6组,各组分别每天给予不同剂量(160、80、40mg.kg-1)的CS和联苯双酯滴丸(200mg.kg-1)灌胃,对照组和模型组给予生理盐水。7d后,除空白对照组外各组小鼠皮下注射0.1%CCl4制备急性肝损伤模型,16h后取血检测血清ALT、AST活性;测定肝组织匀浆中MDA含量和SOD、GSH的活性及观察肝脏病理学变化。结果CS(160、80mg.kg-1)能降低CCl4所致急性肝损伤小鼠血清ALT、AST活性(P<0.01),降低肝脏MDA的含量(P<0.01),增强GSH和SOD活力(P<0.01,P<0.05),并能明显改善肝组织的病理学损伤。结论CS对CCl所致小鼠急性肝损伤具有保护作用。

甘珀酸钠右旋麻黄碱包合作用的研究

合成了甘珀酸钠和右旋麻黄碱的包合物.采用紫外-可见分光光度法确定了甘珀酸钠-右旋麻黄碱形成包合物的稳定常数,制备的固体包合物经XRD,IR,1HNMR检测进一步确证了包合物的形成.

甘珀酸钠苦参素包合物对大鼠实验性肾炎的影响

目的研究甘珀酸钠苦参素包合物(oxymatrine-carbenoxolone sodium complex,OCSIC)对小牛血清白蛋白所致大鼠实验性肾炎的影响。方法采用静脉注射小牛血清白蛋白造成大鼠肾炎模型,给予OCSIC进行治疗5周,期间观察给药后大鼠一般情况,每周检测大鼠体重和24 h尿蛋白。5周后,麻醉大鼠,心脏取血,分离血清,检测血清肌酐(Cr)、血清尿素氮(BUN)I、L-1βI、L-6和TNF-α。结果 OCSIC可使大鼠24 h尿蛋白明显减少,血清Cr、BUNI、L-1βI、L-6及TNF-α含量降低。病理切片显示可明显改善肾组织损伤,减少炎细胞浸润。结论 OCSIC对小牛血清白蛋白所致大鼠实验性肾炎有明显的治疗作用。

甘珀酸钠与扑热息痛包合作用的研究

为了研究甘珀酸钠和扑热息痛包合物的制备方法,将一定物质的量比的甘珀酸钠和扑热息痛,溶于一定量的乙醇中,静置至有晶体析出,过滤,真空干燥,得到白色固体包合物.通过测定包合物的熔点、旋光度等物理性质,用紫外分光光度法确定了包合物的形成常数及包合比.用红外光谱、核磁共振和X射线粉末衍射等分析方法表征了固体包合物.结果表明,甘珀酸钠与扑热息痛包合形成了包合物.

甘珀酸钠苦参素包合物对小鼠中枢的抑制作用

目的：研究甘珀酸钠苦参素包合物（Oxymatrine-Carbenoxolone sodium Inclusion complex，OCSIC）对小鼠中枢的抑制作用并初探其作用机制。方法：采用行为药理学方法观察OCSIC对阈剂量和阈下剂量戊巴比妥钠催眠作用的影响、对小鼠主动和被动活动的协调能力及耐力的影响、应用印防己毒素、海人藻酸、NMDA、GABA、氯氨酮等工具药研究其中枢抑制作用机制。

氧化苦参碱-甘珀酸钠复合物的制备及其药理活性初探

目的研究氧化苦参碱-甘珀酸钠复合物的制备方法及其药理活性。方法分别配制氧化苦参碱和甘珀酸钠溶液,将两种溶液按比例混合,分离提纯后得到复合物样品。采用紫外分光光度法确定形成常数,用X射线粉末衍射,红外光谱和核磁来表征该复合物。将制得的药物测其急性毒性,采用CCl4制备小鼠急性肝损伤模型,检测经不同比例氧化苦参碱-甘珀酸钠复合物干预后小鼠血清天冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)。结果氧化苦参碱-甘珀酸钠可形成1∶1的复合物;1∶1、2∶1比例形成的复合物的急性毒性均比其前体药物甘珀酸钠、氧化苦参碱低;与CCl4模型组比较,经氧化苦参碱-甘珀酸钠1∶1、2∶1复合物处理的小鼠血清AST、ALT水平较低。结论氧化苦参碱与甘珀酸钠不同比例复合物的毒性均比其前体药物低;对小鼠急性CCl4肝损伤有保护作用。

甘珀酸钠苦参素包合物对免疫性肝损伤小鼠的影响

目的研究甘珀酸钠苦参素包合物(OCSC)对卡介苗联合脂多糖所致免疫性肝损伤小鼠的影响。方法在实验始末给小鼠尾静脉分别注射卡介苗(BCG)和脂多糖(LPS)制备免疫性肝损伤模型,其间用OCSC[100、50、25mg/(kg.d)]连续灌胃给药12d,取血清,用酶联免疫法(ELISA)法检测血清TNF-α、IL-1β、IL-4、IL-10水平,并观察肝脏病理学变化。结果 OCSC100mg/(kg.d)能显著降低免疫性肝损伤小鼠血清中1型辅助T细胞(Th1)TNF-α和IL-1β水平(P<0.01),升高2型辅助T细胞(Th2)IL-4、IL-10水平(P<0.01);OCSC可明显减轻肝损伤。结论 OCSC对小鼠免疫性肝损伤具有保护作用,可能是通过调节Th1/TH2细胞的功能状态,使之分泌的细胞因子水平达到平衡而发生作用。

甘珀酸钠的合成

甘珀酸钠的合成彭宇，韩永生，王彩兰，冯瑞（河南师范大学化学系，新乡４５３００２）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＣＡＲＢＥＮＯＸＯＬＯＮＥＳＯＤＩＵＭ￥ＰＥＮＧＹｕ；ＨＡＮＹｏｎｇ－Ｓｈｅｎｇ；ＷＡＮＧＣａｉ－Ｌａｎ；ＦＥＮＧＲｕｉ，（Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆ...

安胃疡胶囊联合甘珀酸钠治疗消化性溃疡的临床研究

目的探讨安胃疡胶囊联合甘珀酸钠治疗消化性溃疡的临床效果。方法选取2018年1月至2018年12月西电集团医院消化内科收治的消化性溃疡患者94例,随机数字表法将其分为两组,对照组应用安胃疡胶囊治疗,研究组应用安胃疡胶囊联合甘珀酸钠治疗。比较两组患者疗效、反酸消失时间、烧心消失时间、上腹痛消失时间、幽门螺杆菌根除率、胃黏膜组织与血清中的白细胞介素-6(interleukin 6,IL-6)、白细胞介素-2(interleukin-2,IL-2)浓度。结果研究组总有效率为95. 7%,显著高于对照组的86. 2%(P <0. 05);研究组反酸消失时间(2. 5±0. 4 d)、烧心消失时间(2. 4±0. 2 d)、上腹痛消失时间(1. 5±0. 1d)短于对照组反酸消失时间(4. 1±0. 2 d),烧心消失时间(4. 3±0. 4 d),上腹痛消失时间(2. 8±0. 5 d)(P <0. 05);研究组幽门螺杆菌根除率(97. 9%)高于对照组(83. 0%)(P <0. 05);两组治疗前胃黏膜组织、血清中的IL-6、IL-2浓度相比,无明显差异(P> 0. 05),研究组治疗后胃黏膜组织、血清中的IL-6浓度(210. 4±17. 7 ng/L,13. 5±5. 1 ng/L)低于对照组(291. 8±18. 1ng/L,18. 8±4. 4 ng/L)(P <0. 05);研究组治疗后胃黏膜组织、血清中的IL-2浓度(98. 8±7. 1 ng/L,6. 8±3. 3 ng/L)高于对照组(76. 7±6. 8 ng/L,5. 2±3. 2 ng/L)(P <0. 05)。结论消化性溃疡的治疗中,安胃疡胶囊联合甘珀酸钠治疗的效果更加令人满意,有一定的临床推广价值。

生胃酮(甘珀酸钠)

【[化学名】18β-甘草次酸半琥珀酸酯二钠盐。【作用特点】本品为一胃溃疡治疗药。在胃内吸收迅速,其作用特点是通过药物直接与溃疡部位的上皮细胞接触,促进胃粘液的分泌并增加胃粘液的粘稠度,减少上皮细胞的脱落,以延长上皮细胞的寿命,从而增强胃粘膜的自体保护作用。

探讨安胃疡胶囊联合甘珀酸钠治疗消化性溃疡的药学效果

目的:探讨安胃疡胶囊联合甘珀酸钠治疗消化性溃疡的药学效果。方法:纳入本院于2019年1月至2020年10月收治的80例消化性溃疡患者作为本次实践研究的主要对象,并将其分为参照组(安胃疡胶囊治疗)和观察组(安胃疡胶囊+甘珀酸钠治疗),分析临床治疗成效。结果:观察组胃黏膜组织和血清炎症因子浓度均优于参照组;且和参照组的临床症状消失时间对比,观察组较短,差异明显(P<0.05)。结论:在消化性溃疡患者的治疗中对患者实行联合用药,不仅可以改善患者的血清炎症因子水平,还可以有效改善患者的临床症状,效果明显。

应用安胃疡胶囊联合甘珀酸钠治疗消化性溃疡的临床有效价值分析

分析将安胃疡胶囊联合甘珀酸钠应用于治疗消化性溃疡的临床有效价值。方法:纳入此次试验的48例研究对象均选自到我院接受治疗的消化性溃疡患者,截取患者入院接受治疗时间从2019年4月至2019年11月,使用奇偶数字编号的方式对其进行分组,就对照组(24例,安胃疡胶囊治疗)和观察组(24例,安胃疡胶囊联合甘珀酸钠治疗)患者的不良症状消失时间和胃黏膜组织、炎症因子水平以及治疗有效率展开比较。结果:两组患者经过区别治疗后,观察组患者的不良症状消失时间更短,且观察组患者的胃粘膜、血清中的IL-2浓度较对照组更高,IL-6浓度较对照组更低,观察组的治疗有效率较对照组更高,(P<0.05)。结论:在对消化性溃疡患者的临床治疗中应用安胃疡胶囊联合甘珀酸钠治疗效果显著,可以有效缓解患者的病情,加快不良症状消失时间,促进病情康复,提高患者的生活质量,具临床广泛推荐之价值。

甘珀酸钠-苦参素包合物抗胃溃疡和镇痛作用的研究

目的研究甘珀酸钠苦参素包合物(OCSIC)抗胃溃疡和镇痛的作用。方法采用小鼠束缚水浸应激性胃溃疡模型,观察OCSIC的抗溃疡作用;采用小鼠醋酸扭体模型、热板致痛模型,观察OCSIC的镇痛作用。结果 200、100 mg.kg-1甘珀酸钠苦参素1:1的包合物(OCSIC-1)及150 mg.kg-12:1的包合物(OCSIC-2)可抑制小鼠束缚水浸应激性胃溃疡;OCSIC-1和OCSIC-2呈剂量依赖性抑制醋酸导致的小鼠扭体反应,延长小鼠舔后足的潜伏期,提高小鼠的痛阈。结论 OCSIC对小鼠束缚水浸应激性胃溃疡有保护作用;有较强的镇痛作用。

甘珀酸钠联合奥美拉唑治疗消化性溃疡的疗效观察

目的探讨甘珀酸钠片联合奥美拉唑肠溶胶囊治疗消化性溃疡的临床疗效。方法选取2016年6月—2017年6月湖北医药学院附属人民医院收治的消化性溃疡患者102例作为研究对象,采取随机数字表法将所有患者分为对照组和治疗组,每组各51例。对照组口服奥美拉唑肠溶胶囊,40 mg/次,2次/d。治疗组在对照组治疗的基础上饭后口服甘珀酸钠片,第1周80 mg/次,3次/d,之后50 mg/次,3次/d。两组患者均连续治疗4周。观察两组的临床疗效,比较两组的溃疡愈合时间、临床症状消失时间。结果治疗后,对照组、治疗组总有效率分别为84.31%、96.08%,两组总有效率比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,治疗组十二指肠溃疡、胃溃疡、复合溃疡愈合时间明显短于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,治疗组溃疡痛、烧心、反酸消失时间均明显短于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。结论甘珀酸钠片联合奥美拉唑肠溶胶囊治疗消化性溃疡临床疗效显著,能加快溃疡面愈合,改善临床症状,值得在临床推广应用。

甘珀酸钠联合奥美拉唑对消化性溃疡患者临床症状及黏膜愈合质量的影响

目的:观察甘珀酸钠联合奥美拉唑对消化性溃疡患者临床症状及黏膜愈合质量的影响。方法:选取2017年1月-2019年7月进入我院接受治疗的70例消化性溃疡患者作为研究对象,参考随机数字表法分为两组,观察组和对照组每组各35例。对照组患者单独服用奥美拉唑,40mg/次,2次/d。观察组在对照组基础上餐前0.5h服用甘珀酸钠,第1周80mg/次,3次/d,之后50mg/次,3次/d。两组患者均以4周为1个疗程,观察比较两组的临床症状消失时间以及黏膜愈合质量。结果:治疗4周结束后,观察组溃疡痛消失用时、烧心消失用时、反酸消失用时均较对照组短,差异具有统计学意义(t=20.006、17.377、20.361,P=0.000、0.000、0.000);治疗4周结束后,观察组再生黏膜成熟度相比于对照组更高,差异具有统计学意义(Z=3.169,P=0.002)。结论:甘珀酸钠联合奥美拉唑使用不仅能更好地缩短患者的溃疡痛消失时间、烧心消失时间、反酸消失时间,改善临床症状,而且明显提升胃黏膜愈合质量,安全性能较高。