甘草查尔酮类化合物对人肝癌Bel-7402细胞的抗癌活性研究

目的以天然查尔酮类化合物异甘草素(ILG)为先导物进行结构修饰,制备3-甲氧基异甘草素(3-MO-ILG),并研究ILG与3-MO-ILG的体外抗癌活性。方法利用酸催化的羟醛缩合反应制备ILG与3-MO-ILG目标化合物;应用人肝癌Bel-7402细胞为体外模型,用MTT法观察2种化合物对肝癌细胞增殖的抑制活性;用流式细胞仪测定促Bel-7402细胞凋亡能力;用张氏肝细胞(chang liver)测定对正常细胞的毒性。结果化合物ILG和3-MO-ILG对正常肝细胞无明显毒性,而对肝癌Bel-7402细胞的增殖有一定的抑制活性,浓度在5～200μg/mL范围内,对肝癌Bel-7402细胞的抑制率分别为23.28%～80.01%及41.96%～86.10%;2种化合物对肝癌细胞有明显的促进凋亡作用,最高凋亡率分别可达85%和93.5%。结论人肝癌Bel-7402细胞对甘草查尔酮类化合物具有较高的敏感性;ILG衍生物对人肝癌Bel-7402细胞增殖的抑制活性呈浓度依赖性,而对正常细胞的毒性明显小于对癌细胞的毒性;其抗癌作用机制可能是通过增殖抑制和促进凋亡来产生。本研究为甘草查尔酮类化合物中筛选抗肝癌候选药物奠定一定基础。

甘草查尔酮胶囊质量标准研究

目的:建立甘草查尔酮胶囊的质量标准。方法:采用薄层色谱法对甘草查尔酮胶囊进行薄层鉴别;采用高效液相色谱法测定甘草查尔酮A的含量。色谱柱Waters XTerra RP C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相乙腈-1%磷酸溶液(58∶42);体积流量1.0 mL/min;检测波长310 nm;柱温25℃。结果:甘草查尔酮胶囊薄层色谱图斑点清晰,阴性无干扰;甘草查尔酮A在0.05125~0.5125 mg内呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为100.76%,RSD为1.62%(n=6)。结论:本研究建立的甘草查尔酮胶囊的薄层鉴别方法及甘草查尔酮A含量测定方法,增强了该制剂的可控性,为医院制剂或新药研发提供了理论数据。