甘草次酸纳米粒的制备、表征及其抗肿瘤活性研究

目的:制备和表征甘草次酸(GA)纳米粒,并评价其体外抗肿瘤活性。方法:以聚乙烯吡咯烷酮K30为载体,使用反溶剂沉淀-冷冻干燥法制备GA纳米粒。采用X射线衍射分析、红外光谱分析、差示扫描量热分析、粒度分析等方法对所制纳米粒进行表征;采用高效液相色谱法测定纳米粒中GA的溶解度和载药量;采用MTT法考察GA原料药及纳米粒(GA剂量均为12.5、25、50、100、200μmol/L)对人肝癌细胞HepG2的体外抑制活性并计算半数抑制浓度(IC50)。结果:所制纳米粒中GA的X射线衍射特征峰和红外特征吸收峰均消失,吸热峰发生改变。纳米粒的粒径为(194.88±23.52)nm,低于原料药的(2592.33±207.51)nm;分散指数为0.24±0.04,高于原料药的0.15±0.03;纳米粒的平均载药量为15.99%;溶解度由原料药的(1.05±0.01)μg/mL升至(250.00±0.15)μg/mL。体外抗肿瘤试验结果显示,GA原料药200μmol/L组和纳米粒各剂量组的细胞存活率均较空白对照组显著降低,且GA纳米粒各剂量组(除12.5μmol/L组外)的细胞存活率均显著低于同剂量原料药组(P<0.01);GA纳米粒的IC50值为86.3μmol/L,低于原料药的364.4μmol/L。结论:成功制得GA纳米粒;所制纳米粒粒径小且分布均匀,溶解度增大且体外抗肿瘤活性增强。

姜黄素—甘草次酸-PEI-PLGA纳米粒的制备及工艺优化

目的制备姜黄素(Cur)-甘草次酸(GA)-PEI-PLGA纳米粒,并优化其制备工艺。方法采用薄膜水化法制备Cur-GA-PEI-PLGA纳米粒,建立分析方法后,采用单因素和正交设计试验考察水化温度、水化时间、投药量对纳米粒包封率和载药量的影响,确定最佳制备条件。在最佳条件下制备Cur-GA-PEI-PLGA纳米粒,检测其包封率和载药量,采用透射电镜观察纳米粒的形态,动态光散射粒度分析仪测定纳米粒的粒径和zeta电位。结果 CurGA-PEI-PLGA纳米粒的最佳制备条件为水化温度60℃、水化时间3 h、投药量7 mg。在此条件下制备的纳米粒包封率为58.1%±1.2%,载药量为14.5%±1.4%;透射电镜下可见纳米粒米粒呈球形,大小均一;其平均粒径为330.3 nm,分布均匀(多分散系数为0.311);zeta电位为39.2 m V。结论薄膜水化法适合用于Cur-GA-PEI-PLGA纳米粒的制备,最佳制备工艺为水化温度60℃、水化时间3 h、投药量7 mg。