甘草甜素脂质体和甘草甜素的药动学比较

目的:比较健康志愿者口服甘草甜素脂质体(Glycyrrhizinliposome,GL-L)和甘草甜素药片(Glycyrrhizin,GL)后的药动学。方法:用高效液相色谱检测血浆甘草次酸(Glycyrrhetinicacid,GA)的浓度,流动相为甲醇-水-醋酸-三乙胺(87∶12·15∶0·3∶0·55),流速为1·0mL·min-1,用乙腈提取,在254nm下检测。用上述HPLC法测定8例健康志愿者口服GL-L和GL后的药动学。结果:血浆GA的出峰时间大约为12min,检测限为0·0625μg·mL-1。口服两种制剂后,血浆中未检测到GL,仅检测到GA,口服GL-L后血中GA的浓度-时间曲线下面积(AUC)、血药峰值(Cmax)较口服GL高。结论:口服GL很少被吸收,而口服GL-L后可促进GL转变为GA和GA的吸收。

复方甘草甜素脂质体对人肝星状细胞增殖的影响

目的观察复方甘草甜素脂质体对体外培养人肝星状细胞(hepatic stellate cells,HSCs)增殖的影响,以探讨抗肝纤维化新药物剂型。方法体外培养人HSCs,分组:HSCs对照组;脂质体对照组;复方甘草甜素对照组和对应浓度的复方甘草甜素脂质体组,培养24h后,用MTT法检测细胞增殖抑制率和Giemsa染色镜下观察细胞生长情况并用计算机图文分析各组细胞占每视野的面积百分比(C%)。结果MTT法显示,复方甘草甜素及其脂质体作用于HSCs后,细胞增殖抑制率明显高于脂质体对照组和HSCs对照组,抑制率的递增呈浓度依赖性;复方甘草甜素脂质体组高于复方甘草甜素对照组(P<0.05),HSCs对照组和脂质体对照组无明显差异(P>0.05);Giemsa染色镜下观察各组细胞数及计算机图文分析结果与MTT结果一致。结论复方甘草甜素脂质体较复方甘草甜素对HSCs增殖的抑制作用明显增强,单纯脂质体对体外培养的HSCs增殖无明显影响。

复方甘草甜素脂质体对人肝星状细胞凋亡和增殖的作用

目的观察复方甘草甜素脂质体对体外培养人肝星状细胞(hepatic stellate cells,HSCs)凋亡和增值的作用,探讨抗肝纤维化新药物剂型。方法体外培养人HSCs,分组:①HSCs对照组;②脂质体对照组;③复方甘草甜素对照组和对应浓度的复方甘草甜素脂质体组。体外培养24h,用流式细胞术检测HSCs细胞的凋亡率,以及MTT法检测HSCs细胞增殖抑制率。结果①复方甘草甜素脂质体诱导HSC凋亡率高于相同浓度的复方甘草甜素对照组,前两组的HSC凋亡率明显高于脂质体对照组和HSCs对照组。②复方甘草甜素及其脂质体作用后的HSCs增殖的抑制率明显高于两个对照组,复方甘草甜素脂质体组高于复方甘草甜素对照组(P<0.05),抑制率的递增呈浓度依赖性;HSCs对照组和脂质体对照组无明显差别(P>0.05)。结论复方甘草甜素脂质体促进HSCs凋亡及抑制HSCs增殖的作用较复方甘草甜素明显增强,单纯脂质体对体外培养的HSCs的凋亡和增殖无明显影响。