甘草黄酮类化合物对CDK1的抑制活性及体内外抗肝癌活性

探讨甘草黄酮类化合物对细胞周期依赖性蛋白激酶(CDK1)的抑制活性及抑制肝肿瘤细胞Bel-7402活性。采用CDK1和CCK-8试剂盒分别测试甘草黄酮类化合物对CDK1的抑制活性和对肝癌Bel-7402细胞的体外增殖抑制活性。构建肝癌Bel-7402裸鼠皮下肿瘤模型,并将小鼠随机分为3组:灌胃给药组、阳性药物组和空白对照组,连续灌胃给药18 d,每隔1天记录实验小鼠的体重、肿瘤大小变化。结果表明,甘草黄酮类化合物对CDK1/cyclin B均展现出了抑制活性,尤其是异甘草素对CDK1/cyclin B的抑制活性(IC_(50)=0.05±0.005μmol/L)是阳性药物夫拉平度(IC_(50)=0.29±0.230μmol/L)的近6倍;通过分子对接研究发现,异甘草素在CDK1中能够与氨基酸残基K33、E81、L83、S84、D86、D149形成6个氢键,而阳性药物夫拉平度仅与氨基酸残基E81、L83、S84、Q132、D149形成5个氢键;体外抗肿瘤活性研究表明,甘草黄酮类化合物对Bel-7402有较强的抑制作用,其中异甘草素对Bel-7402(IC_(50)=0.7±0.11 mol/L)展现出了最强的抑制活性,是阳性药物夫拉平度(2.4±0.34)mol/L的3倍。动物体内研究表明,异甘草素的LD_(50)为4.38 mg/kg,并能够有效抑制肝癌Bel-7402细胞的增长。

甘草抗动脉粥样硬化和抗血栓形成研究进展

目的介绍近10余年来甘草在抗动脉粥样硬化和抗血栓形成方面的研究进展。方法查阅国内外文献资料进行整理和归纳。结果甘草及其有效成分的降血脂、抗氧化、抗炎和抗血小板聚集作用联合造就了其抗动脉粥样硬化效应,它们的抗血小板聚集和凝血酶抑制所组成的抗血栓形成作用,又可阻滞动脉粥样硬化的发展。结论甘草酸、甘草次酸和疏水性黄酮类化合物是甘草抗动脉粥样硬化的活性成分。

甘草及其有效成分的抗糖尿病药理作用的研究进展

甘草对多种糖尿病模型动物具有降血糖的作用。甘草酸和甘草黄酮类化合物是其有效成分。甘草及其有效成分是⑴通过抗氧化作用,保护胰腺β-细胞,刺激胰岛素表达和分泌;⑵通过促进PPARs的表达和激活,抑制PTP1B的表达和活性和抑制11β-HSD1活性;通过抑制11β-HSD1活性,多方面地对抗胰岛素抵抗,促进组织细胞摄取和利用葡萄糖,改善脂、糖代谢紊乱;⑶通过抑制α-葡萄糖苷酶延缓肠道吸收葡萄糖,产生降糖作用。综述甘草及其有效成分降血糖的药理作用及其机制的文献资料,并对其研究进展作了分析。

甘草及其有效成分抗糖尿病并发症药理作用的研究进展

动物实验表明甘草能对抗糖尿病引起的各种并发症。甘草酸和甘草黄酮类化合物是其有效成分。甘草及其有效成分通过它们的降脂、降糖和抗氧化作用以及直接对抗高浓度葡萄糖的氧化应激和醛糖还原酶活性,产生防治糖尿病并发症的效应。综述甘草及其有效成分抗糖尿病并发症的药理作用及其机制的文献资料,并对其研究进展作了分析。

甘草及其有效成分抗脂肪肝和抗肥胖的研究进展

甘草具有抗脂肪肝和抗肥胖的药理作用,甘草黄酮类化合物和甘草酸类化合物是其有效成分。甘草及其有效成分通过它们的抗氧化作用、活化过氧化物酶体增殖子激活型受体,抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B或Ι型11β-羟基甾体脱氢酶或1型大麻素受体,上调与脂肪酸β-氧化有关的基因表达,下调与脂肪生成有关的基因表达,解除胰岛素抵抗和改善脂代谢、糖代谢紊乱,产生抗脂肪肝和减肥作用。临床上已将甘草酸类化合物试用于脂肪肝的治疗,且取得了较好疗效。综述了甘草及其有效成分抗脂肪肝和抗肥胖作用的研究进展,为抗代谢综合征新药的研发提供依据。

甘草及其活性成分对生殖系统药理作用研究进展

甘草及其活性成分对实验动物生殖系统有影响,甘草酸及其甘草黄酮类化合物是甘草呈现该药理作用的活性成分。甘草酸通过抑制睾酮生物合成和促进睾酮代谢,降低血睾酮水平,还能抗生殖器官炎症和肿瘤;但其又能抑制磺基转移酶2A1活性和提高5α-甾体还原酶活性,导致临床上应用甘草和甘草酸不一定会产生血睾酮水平下降。甘草黄酮类化合物属植物雌激素,在机体缺乏雌激素时表现出雌激素样作用;当机体雌激素水平过高时表现为拮抗雌激素作用,是甘草治疗痛经和生殖器官肿瘤的主要活性成分。

光甘草定生物学活性研究进展

光甘草定是一种从光果甘草中提取的异黄酮,具有广泛的生物学活性.本文就光甘草定在抗炎、抗氧化、神经保护,抗动脉粥样硬化、调节能量代谢等方面的作用进行归纳,为光甘草定的进一步开发提供参考.

Prenylated flavonoids from Glycyrrhiza uralensis as promising anti-cancer agents: a preliminary structure-activity study

Prenylated flavonoids are mainly distributed in Leguminosae and Moraceae plants, and they have been reported to possess various biological activities. Previously, we have reported a prenylated isoflavonoid, isoangustone A（IAA） from licorice（Glycyrrhiza uralensis）, which induces apoptosis in colorectal cancer cells by disrupting mitochondrial functions. In the present study, we compared a group of flavonoids from licorice with IAA for their anti-proliferation activities and effects on intracellular signaling. The results indicated that the isoprenyl groups on the A and B rings, the hydroxyl groups at the ortho position of isoprenyl on A ring and the conjugated plane of C ring might contribute to the anti-cancer activity of prenylated flavonoids. Based on the above structure-activity relationship, we further identified four prenylated flavonoids with similar anti-cancer activities from licorice. Taken together, our present study established a preliminary structure-activity relationship of anti-cancer prenylated flavonoids, and our data provided important leading compounds from licorice, which deserved further research and development.