朝藿甙甲和朝藿甙乙的结构鉴定

自朝鲜淫羊藿（ＥｐｉｍｅｄｉｕｍｋｏｒｅａｎｕｍＮａｋａｉ）地上部分中分离得到二个黄酮类化合物Ｉ和ＩＩ，根据理化数据及光谱分析，其结构分别鉴定为：脱水淫羊藿素３ＯβＤ（６乙酰基）吡喃葡萄糖（１→３）αＬ（４乙酰基）吡喃鼠李糖甙（Ｉ）和脱水淫羊藿素３ＯβＤ（２，６二乙酰基）吡喃葡萄糖（１→３）αＬ（４乙酰基）吡喃鼠李糖７ＯβＤ吡喃葡萄糖甙（ＩＩ）。Ｉ和Ｉ为新化合物，分别命名为朝藿甙甲（ｋｏｒｅｐｉｍｅｄｏｓｉｄｅＡ）和朝藿甙乙（ｋｏｒｅｐｉｍｅｄｏｓｉｄｅＢ）。

苦绳甙乙的结构

从苦绳〔Dregea sinensis var. Corrugata (Sohneid.) TsiangP.T. Li〕的根茎中分到一个新的C_(21)-甾体酯甙成分,命名为苦绳甙乙 (DregeosideB),经光谱分析和化学反应证明,其结构为:苦绳甙元乙 3-0-β-D-夹竹桃吡喃糖(1→4)-β-D-磁麻吡喃糖 (1→4)-β-D-磁麻吡喃糖甙〔DrevogeninB 3-0-β-D-oleandropyra nosy1(1→4)-β-D-cymaropyranosy1(1→4)-β-D-cymaropyranoside〕。

甲腈吡酮、黄夹次甙乙及地高辛强心作用的比较

戊巴比妥钠引起的心力衰竭犬,静注甲腈吡酮(milrinone,Mil)0.05,0.1mg/kg及地高辛(digoxin,Dig)0.05mg/kg后,左室压力上升、下降速率(±LVdp/dt max)和左室收缩力(LVCF)明显增加。这表明有明显正性肌力和正性舒张作用。静注Mil 0.1mg/kg后,动脉平均压和左室舒张末期压均降低,心率稍加快;0.05mg/kg对上述指标无影响。静注Dig 0.05mg/kg后血压升高;十二指肠注入0.2mg/kg的Mil及黄夹次甙乙(neriifolin,Ner)亦有明显的强心作用。同剂量的Dig则作用不明显。普萘洛尔(心得安)引起的心衰豚鼠在静脉恒速注射Mil、Ner及Dig后均有强心作用。Ner的治疗量最小,Mil的安全范围最宽。Dig和Ner均能引起心律失常,Mil的此种作用不明显。

瓜子金皂甙乙的化学结构研究

<正> 自草药瓜子金地上部分又分离得一种皂甙-瓜子金皂甙乙,其分子式为C_48H_78O_20,酸水解得瓜子金皂甙元和D-葡萄糖,经~13CNMR,MS及化学方法确定结构式为28-O-[B D-葡萄吡喃糖(1—→2)-B-D-葡萄吡喃糖(1—→2)-B-D-葡萄吡喃糖]瓜子金皂甙元,

瓜子金皂甙乙的化学结构研究

自草药瓜子金地上部分又分离得一种皂甙-瓜子金皂甙乙,其分子式为C48H78O20,酸水解得瓜子金皂甙元和D-葡萄糖,经13C-NMR,MS及化学方法确定结构式为28-O-[β-D-葡萄吡喃糖（1→2）-β-D-葡萄吡喃糖（1→2）-β-D-葡萄吡喃糖]瓜子金皂甙元,是从植物界首次得到的一种三萜皂甙。

高效液相色谱测定人血清中鬼臼乙叉甙

高效液相色谱测定人血清中鬼臼乙叉甙朱光文，刘会臣，李新芳，沈丽霞，郭巧兰，高慧钦（白求恩国际和平医院药理室石家庄０５００８２）（河北医学院药学系石家庄０５００１７）１前言鬼臼乙叉甙（Ｅｔｏｐｏｓｉｄｅ，ＶＰ－１６）是临床治疗呼吸道恶性肿瘤和白血病的较...

鬼臼乙叉甙药理学研究的新进展

对鬼臼乙叉甙近年来药理学研究的新进展进行了综述。鬼臼乙叉甙通过抑制哺乳类动物DNA拓扑异构酶Ⅱ的活性,发挥抗肿瘤效应。低剂量长期给药可明显延长其血中有效浓度的维持时间,增强抗肿瘤活性,是一种值得推广的肿瘤化疗的新方法。

高效液相色谱法测定人血清中鬼臼乙叉甙浓度

建立了测定血清中鬼臼乙叉甙浓度的反相高效液相色谱方法。血清样品以乙酸乙酯提取，加表鬼臼毒噻吩糖甙作内标，以甲醇∶水（５５∶４５）为流动相，紫外２５４ｎｍ检测，最低检测浓度０．１ｍｇ／Ｌ，在药物浓度为０．５～５０ｍｇ／Ｌ范围内有良好的线性关系，Ｙ＝０．０１６０＋０．０３４０Ｘ，ｒ＝０．９９９１，回收率达９５．０％。日内、日间精密度分别为４．１６％和４．７６％（ｎ＝５）。用所建立的方法测定了患者的血清浓度，结果表明，方法简便、灵敏。

HPLC法测定小细胞肺癌病人血中的鬼臼乙义甙

以甲醇：水（５５：４５）为流动相，在ＤＵＰＯＮＴＺＯＲＢＡＸ－ＯＤＳ反相柱上，以苯妥英钠为内标，建立了测定人血浆中鬼臼乙义甙的ＨＰＬＣ方法学。鬼臼乙义甙的平均回收率为８１．６８％，最低检出量为０．３μｇ／ｍｌ。方法简便，灵敏度高，专一性好。并进行了临床病人的血浓监测。方法可靠。

鬼臼乙叉甙、顺铂为主联合治疗非霍奇金淋巴瘤43例

我们于１９８９年４月～１９９７年１２月采用ＶＰ１６２１３加ＤＤＰ联合化疗治疗ＮＨＬ４３例，现将结果报告如下。一、材料与方法１临床资料４３例均由病理学检查证实，按工作分类法统一分型、属中度恶性２７例，高度恶性（为外周多形Ｔ细胞型、透明细胞型为主，有...

双嘧达莫对鬼臼乙叉甙抗肿瘤作用及药代动力学的影响

体外实验发现，双嘧达莫（ＤＰ），１０ｕｇ／ｍｌ单独作用于人白血病细胞（ＨＬ－６０细胞），不能引起活细胞计数明显减少；ＤＰ与鬼臼乙叉甙（ＶＶ－１６）联合作用于ＨＬ－６０细胞，活细胞计数较单用ＶＰ－１６时明显降低。家兔体内实验表明，ＤＰ不能明显改变ＶＰ－１６的药代动力学参数；ＤＰ有可能对ＶＰ－１６的代谢方式有微弱的影响。本实验结果提示，ＤＰ在体内有可能在不明显影响ＶＰ－１６体内过程的条件下增强其抗肿瘤的作用。

鬼臼乙叉甙对人结肠癌细胞增殖和凋亡的影响

目的 :检测鬼臼乙叉甙 (VP 16 )对人结肠癌 (HIC/S)细胞增殖和凋亡的影响 ,并探讨其可能作用机理。方法 :应用MTT比色法检测VP 16对体外培养HIC/S细胞增殖的抑制作用 ,同时用DNA断片法观测VP 16对HIC/S细胞凋亡的影响。应用S P免疫组化技术对已报道的HIC/S细胞的Rb蛋白表达状态进行再证实 ,并采用Westernblot法对HIC/S细胞的Rb蛋白作半定量分析。结果 :VP 16 (0 0 45～ 2 8 12 5 μmol/L)孵育 48小时对HIC/S细胞增殖的相对抑制率为 5 0 5 2 %± 1 78%～ 91 75 %± 3 47% (P <0 0 5 ) ,IC50 为 0 0 42± 0 0 0 7μmol/L。VP 16处理HIC/S细胞 48小时能诱导细胞凋亡。S P免疫组化染色显示HIC/S细胞Rb染色为阳性 (pRb表达 ) ,VP 16有促进HIC/S细胞内Rb蛋白表达水平增高的作用。结论 :VP 16对HIC/S细胞的增殖具有抑制作用 ,并能有效地诱导HIC/S细胞凋亡。VP 16抑制HIC/S细胞增殖和诱导HIC/S细胞凋亡可能与增高细胞内Rb蛋白表达水平有关。

羟基喜树碱和鬼臼乙叉甙联合治疗鼻咽癌的实验研究

背景与目的：许多研究表明，拓扑异构酶I和II抑制剂具有互补作用，两者合用有协同作用。本研究探讨拓扑异构酶I和II型抑制剂（羟基喜树碱（HCPT）和鬼臼乙叉甙（VP－16））联合治疗鼻咽癌实验研究。方法：MTT法测定HCPT和VP－16单独及联合应用对鼻咽癌细胞株CNE2的细胞毒作用，建立CNE2裸鼠移植瘤模型，观察HCPT和VP－16联合应用体内抑制肿瘤生长的作用。结果：HCPT和VP－16单独应用对CNE2具有明显的细胞毒作用。其IC50分别为（13．5±1．2）μmol/L及（13．5±1．0）μmol/L。在体外实验中，在HCPT与VP－16相同剂量条件下，高浓度合用具有明显的协同作用（CI＜1），体内实验也表明，1．5mg/kg每2天1次，HCPT抑瘤率为13．6％，10mg/kg每2天1次，VP－16抑瘤率为27．3％，VP－16与HCPT合同，其抑瘤率为50％，结论：HCPT＋VP－16在体内，外可协同抑制鼻咽癌细胞的生长。

鬼臼乙叉甙对肺癌A549细胞生长特性及Fas/FasL表达的影响

目的:研究Vp16对人肺腺癌A549细胞生长特性及Fas/FasL表达的影响。方法:用MTT法检测细胞增殖特性,FCM观察细胞周期及凋亡,RT-PCR测定mRNA表达的变化。结果:Vp16以时间和剂量依赖方式作用于A549细胞的增殖;不同浓度的Vp16作用A549细胞,使其阻断在不同的细胞周期,且均能明显下调FasL的mRNA的表达(P<0.05),而对FasmRNA的表达差异无显著性意义(P>0.05)。结论:Vp16直接作用A549细胞主要引起细胞坏死,Vp16可能通过下调FasL的mRNA的表达,防止肿瘤细胞免疫逃逸,该结果为临床合理联合用药提供了实验依据。

口服低剂量鬼臼乙叉甙治疗恶性实体瘤

综述了近年来鬼臼乙叉甙临床研究的新进展。Ｉ、Ⅱ期临床研究的结果表明，鬼臼乙叉甙低剂量长期日服对高龄、一般状态差、既往接受过治疗的晚期复发及耐药的恶性实体瘤，如小细胞肺癌、非小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、泌尿生殖系统肿瘤、妇科肿瘤、乳癌等，具有良好的疗效。鬼臼乙叉甙５０ｍｇ／（ｍ￣２·ｄ），持续口服１４～２１ｄ时，主要的毒副反应是轻中度的骨髓抑制、重度脱发和轻度的胃肠道反应。此疗法安全可靠，疗效确切，门诊即可接受治疗。

鬼臼乙叉甙及其衍生物抗癌研究新进展

本文对应用鬼臼乙叉甙及其衍生物NK611的药理学、治疗小细胞肺癌等恶性肿瘤临床试验的最新进展进行了综述。

鬼臼乙叉甙联合阿糖胞苷治疗成人急性难治性白血病

本文报道１８例成人急性难治性白血病病人采用Ｖｐ－１６与Ａｒａ－ｃ组成的联合化疗方案治疗。经２～３个全疗程治疗后，１０例难治性急淋中３例获ＣＲ、１例获ＰＲ；８例难治性急非淋中２例获ＣＲ、１例ＰＲ。在化疗中，全部病人白细胞均＜４．０×１０９／Ｌ，１７例病人有骨髓受抑，感染率为８３．３％。此外，就Ｖｐ－１６与Ａｒａ－ｃ组成联合化疗方案对难治性急性白血病的疗效做一评述。

以顺铂及鬼臼乙叉甙为主联合化学治疗难治性恶性淋巴瘤11例

我院自1989年5月至1990年12月应用顺铂(DDP)、鬼臼乙叉甙(Vp_(16)—213)、环磷酰胺(CTX)、长春新硷(VCR)、强的松治疗难治性Ⅲ～Ⅳ期恶性淋巴瘤11例,初步报告如下。临床资料本组11例中,男7例,女4例。年龄32～69岁。根据Ann Arbor国际分期标准进行分期,Ⅲ_A2例,Ⅲ_B4例,Ⅳ_A1例,Ⅳ_B3例。病理分型:何杰金氏病结节硬化型2例;非何杰金氏恶性淋巴瘤9例,按国际工作分类,

异环磷酰胺、鬼臼乙叉甙、卡铂方案治疗晚期非小细胞肺癌的疗效观察

目的 观察异环磷酰胺、鬼臼乙叉甙、卡铂 (IEC)方案治疗晚期非小细胞肺癌的疗效和毒副反应。方法 3 3例晚期非小细胞肺癌患者接受IEC方案化疗。观察全组患者的近、远期疗效及毒副反应。结果 全组患者PR 7例 ,NC 2 4例 ,PD 2例 ,有效率为 2 1.2 % (7/3 3 ,95 %CI :7.3 %～ 3 5 .1% ) ;中位生存期 7.8月(95 %CI :6.2～ 9.4月 ) ;1年生存率为 2 0 .0 % (95 %CI :6.0 %～ 3 4.0 % )。主要毒副反应为较严重的血液学毒性 ,Ⅲ～Ⅳ度白细胞减少、血小板减少及血红蛋白减少发生率分别为 5 1.5 % (17/3 3 )、18.2 % (6/3 3 )和 3 0 .3 %(10 /3 3 )。 60岁以上组Ⅲ～Ⅳ度白细胞减少发生率 (P =0 .0 2 4)和血小板减少发生率 (P =0 .0 3 7)明显高于 60岁以下组。结论 IEC方案对晚期非小细胞肺癌有效 ;主要毒副反应为较严重的血液学毒性 ,尤其高发于老年人 ,因此对于老年患者最好在G CSF或GM