含芳基酰胺考布他汀衍生物的合成及其抗肝癌细胞活性研究

[目的]获得安全并具有良好抗肝癌细胞活性的新型候选化合物.[方法]合成一系列含芳基酰胺考布他汀衍生物并验证其结构,采用MTT法检测所合成的化合物对人肝癌细胞株BEL-7402和HepG-2及人正常肝细胞L-02的抗增殖活性.[结果]所合成的一系列含芳基酰胺考布他汀衍生物中多数化合物对人肝癌细胞株BEL-7402表现出良好的抑制活性,其中(Z)-N-(4-(2-氰基-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基)苯基)-3,4,5-三甲氧基苯甲酰胺(8g)显示出最佳的抗肝癌细胞活性,且对人正常肝细胞的毒性较小.[结论]所合成的化合物8g具有良好的抗肝癌细胞活性.

辛伐他汀对乳鼠心脏成纤维细胞DNA合成的影响

【目的】探讨辛伐他汀(Simvastatin,Sim)对新生SD大鼠心脏成纤维细胞(CFs)DNA合成的影响,为防治高血压心肌纤维化提供理论依据。【方法】采用胰酶消化、差速贴壁法培养新生SD大鼠CFs,以3HTdR掺入法测定DNA合成,观察不同浓度Sim分别作用不同时间对CFsDNA合成作用的影响。【结果】①CFs的3HTdR掺入率随着Sim干预浓度的增加而降低,其中10-6mol/LSim和10-5mol/LSim组的3HTdR掺入率分别为(1175±202.66)cpm/2000cells、(771±164.86)cpm/2000cells,明显低于对照组(1608±204.32)cpm/2000cells(均P<0.01);②10-5mol/LSim作用CFs6h、12h、24h、36h、48h,随着Sim作用时间的延长,CFs的3HTdR掺入率呈递减趋势,与时间呈明显的负相关(r=-919,P<0.01)。【结论】Sim可抑制CFsDNA的合成,即可抑制CFs增殖,且呈浓度时间依赖性。

辛伐他汀对不同类型冠心病患者左心功能及脂联素、超敏C反应蛋白的影响

目的观察辛伐他汀对不同类型冠心病患者左心室功能及血清脂联素（APN）、超敏 C 反应蛋白（hs-CRP）含量的影响。方法将本院收治的119例冠心病患者分为观察组90例和对照组29例,观察组患者按照类型不同再分为稳定型心绞痛（SAP）组（32例）、不稳定型心绞痛（UAP）组（31例）和急性心肌梗死（AMI）组（27例）；对照组给予常规治疗,观察组在常规治疗基础上均给予辛伐他汀片20 mg 口服；治疗8周后比较各组患者的左心功能指标：左室舒张末期容积（LVEDV）、左室收缩末期容积（LVESV）和左室射血分数（LVEF）。ELISA法检测血清中 APN 和 hs-CRP 含量变化。结果疗程结束后,观察组的左心功能指标和血清指标含量变化均优于对照组,且差异有显著性（P ＜ 0.05）。SAP、UAP、AMI 三组患者的 LVEDV、LVESV减小,LVEF增大,血清中 APN含量增加、hs-CRP含量减少,与治疗前比较差异均有统计学意义（P＜ 0.05）；且 UAP组的LVEDV、hs-CRP减少值优于SAP组,AMI组的LVESV、hs-CRP减少值和APN增加值优于SAP组,且差异均有显著性（P＜ 0.05）。结论辛伐他汀可改善不同类型冠心病患者左室功能,其稳定动脉粥样硬化斑块的作用可能与调节血清 APN和 hs-CRP含量有关。

依折麦布联合辛伐他汀对慢性肾炎伴高血压患者心肾的保护效果

【目的】分析依折麦布联合辛伐他汀对慢性肾炎伴高血压患者心肾保护作用。【方法】将本院收治的72例慢性肾炎伴高血压患者按就诊及住院顺序编号，随机分为两组，每组36例。对照组单用辛伐他汀治疗，观察组加用依折麦布治疗，观察比较患者心肾功能的改善情况。【结果】用药前两组各相关指标相比较差异无显著性（P〉0．05），用药12周后，两组24h尿蛋白定量、血尿素氮（BUN）、肌酐（SCr）、β2-微球蛋白（β2-MG），总胆固醇（TC）、高密度脂蛋白（HDL—C）等指标较同组治疗前均有所改善，炎症因子均显著下降（P〈0．05），观察组较对照组改善更为显著（P〈0．05），两组收缩压（SBP）、舒张压（DBP）均明显改善，但组间比较差异无显著性（P〉0．05）。观察组随访非致死心梗、冠心病死亡、未知非出血性卒中、冠脉血运重建及严重冠脉硬化发生率均略低于对照组，但两组相比较差异均无显著性（P〉0．05）。【结论】采用依折麦布联合辛伐他汀方案治疗慢性肾炎伴高血压，其心肾保护作用好且安全性高。

宝曲对动脉粥样硬化斑块的作用机制

斑块破裂、血小板聚集、血栓形成造成动脉闭塞是急性冠脉综合征(ACS)及脑血管意外的发病机制已成为共识,其中斑块破裂又被视为最重要的始动因素。因此,采取有力措施稳定并消除斑块,防止斑块破裂便可阻止或减少ACS的发生。宝曲是以生物他汀、三七皂甙、银杏黄酮、川芎嗪为主要药理成分的复方制剂,大量的研究表明,宝曲不仅可全面调脂,还有稳定斑块、消除斑块、修复受损血管壁、抑制血栓形成等多种非调脂作用。

辛伐他汀对男性高脂合并高尿酸血症患者血尿酸及颈动脉内膜中层厚度的影响

目的:探讨辛伐他汀对男性高脂血症合并高尿酸血症患者血尿酸的影响,以及尿酸水平与颈动脉内膜中层厚度(IMT)的关系。方法:将98例男性高脂血症合并高尿酸血症患者分两组治疗,治疗组及对照组均行低脂低嘌呤饮食及甘糖酯100mg,3次/d降脂治疗,治疗组加服辛伐他汀20mg,睡前1次,疗程均为12周;根据治疗前颈动脉超声结果分为正常组、IMT增厚组和斑块组,比较各组血尿酸变化。结果:与对照组治疗后比较,治疗组血尿酸明显降低(P<0.01);颈动脉IMT随血尿酸水平升高而增厚(P<0.01)。结论:高尿酸血症是动脉粥样硬化的危险因素,辛伐他汀可降低其血尿酸水平。