药物化学和生物利用度控制

目的 :就 2 1世纪药物化学所关注的 4个问题 ,着重综述药物化学对生物利用度控制的意义。方法 :以实例说明。结果 :药物化学方法有助于防止药物的首过代谢 ,提高其生物利用度 ;获得部位专一传输药物 ;获得部位专一生物活化药物 ;肽类的前药衍生物 ,以克服肽类的传输障碍 ;用大分子载体作为药物寻靶的工具。结论 :是推出新药的简易途径。

前药和药物靶向作用

目的 阐述前药设计中的新领域———药物靶向。它使药物按预定目标达到某器官或组织 ,增加药物在靶或作用部位的利用度 ,同时减小在其它部位的作用 ,尤其是显现毒性的那些部位。方法 综述近年来靶向前药的研究进展 ,包括肝、脑、肾、结肠、淋巴、癌及病毒等的靶向作用。结果与结论 药物靶向作用是优化药物传输、提高治疗效果的重要手段。这些新的设计思路和策略值得我们借鉴。