生物化学促进剂对水溶性化合物经皮渗透性的影响

目的研究胰脂肪酶作为生物化学促进剂对水溶性化合物经皮渗透性的影响,为水溶性化合物的经皮吸收提供有效的促渗方法。方法采用体外经皮渗透实验方法,考察胰脂肪酶对水溶性模型化合物异硫氰荧光黄(FITC)及其标记葡聚糖系列,相对分子质量为4000、10000、20000)的经皮吸收促进作用。并观察皮肤经胰脂肪酶处理前后的组织切片,采用示差扫描量热法对胰脂肪酶处理前后的皮肤进行解析,研究其促渗机理。结果胰脂肪酶对FD4(相对分子质量4000)的经皮吸收具有显著的吸收促进作用,其经皮渗透性随着胰脂肪酶对皮肤的预处理时间的延长而增加,与胰脂肪酶的浓度有一定的相关性。胰脂肪酶对相对分子质量为4000到20000的FD系列化合物都表现出透皮吸收促进作用(尽管渗透参数随分子量的增加逐渐降低)。胰脂肪酶可能直接作用于角质层脂质部分,通过某种特异的生物化学反应,使其构造疏松或变为无序状态,从而促进药物的透皮吸收。结论胰脂肪酶能够促进水溶性化合物的经皮吸收。