基于整体观的中药药效物质基础的生物活性筛选/化学在线分析研究新进展

中药及其复方发挥疗效具有整体性、多靶点和多成分协同作用的特点。中药药效物质基础的阐明是中药质量控制的基础,是诠释中药作用奥秘的关键。生物活性筛选/化学在线分析技术是由生命科学与色谱、质谱分离鉴定技术交叉形成的一种综合技术,在国内外取得了瞩目的进展,当前已逐渐发展成为中药活性成分筛选和药效物质基础研究的重要手段之一。本文对近年来生物活性筛选/化学在线分析技术的发展做了简要综述,主要介绍了生物色谱法、脂质体平衡透析/液相色谱-质谱联用方法、细胞固相萃取/液相色谱-质谱联用法和微透析生物取样/液相色谱-质谱联用法的原理及其在中药活性成分筛选和药效物质基础研究中的应用。

具有农用活性海洋真菌菌株的筛选和鉴定

为寻找具有杀虫抗病毒活性的天然产物,选取18株海洋来源真菌(分属于3个纲3个目4个科4个属),以盐卤虫(Artemia salina)和烟草花叶病毒(Tobacco mosaic virus, TMV)为靶标生物进行杀虫及抗病毒活性的筛选。其中,17株菌株具有不同程度的杀虫活性,一株波兰青霉和一株黄曲霉菌株4h内校正死亡率达80%以上,其中波兰青霉24h杀虫活性最强,高达93%。9株菌株抗病毒活性达50%以上,其中一株米曲霉抗病毒效果最好,枯斑抑制率达95%,多株曲霉属真菌株同时具有一定的杀虫和抗病毒活性。

深海宏基因组文库克隆子发酵产物的生物活性筛选

目的:对前期构建的深海宏基因组文库克隆子发酵产物进行生物活性筛选。方法:利用CCK8法及琼脂扩散法和双层琼脂法进行了细胞毒活性及抗菌活性筛选,利用荧光定量PCR法进行了抗乙肝病毒活性筛选。结果:筛选发现3个具有细胞毒活性的混合克隆子。HPLC指纹图谱分析表明这3个混合克隆子具有与大肠杆菌宿主对照不同的指纹图谱,其活性与出现的指纹峰成分可能相关。结论:研究结果提示对深海宏基因组文库克隆子发酵产物进行化学筛选为常规的生物活性功能筛选之外的有意义途径。

抗烟草黑胫病菌的植物源杀菌剂的筛选研究

以烟草黑胫病菌为供试菌种,对7种植物的95%乙醇提取物进行离体生物测定筛选。结果表明,相对其它植物,中草药F和中草药H对烟草黑胫病菌有显著的抑菌活性。进一步毒力测定表明,中草药F和中草药H提取物对烟草黑胫病菌的3 d后的EC50值分别为1.53和0.79 g.L-1,5 d后的EC50值分别为1.32和0.59 g.L-1。

32种植物提取物的离体抑菌活性测定

用琼胶平板法和悬滴法,测试了32种植物丙酮提取物对小麦赤霉病菌(FusariumgraminerumSchw)、苹果炭疽病菌(Glomerellacingulata(Stonem)Schr.etSpauid)、辣椒疫霉病菌(PhytophthoracapsiciLeon.)、番茄灰霉病菌(BotrytiscinereaPers.)和玉米大斑病菌(ExserohilumturcicumPass.)等5种病原真菌的离体抑制活性。结果表明,在供试质量浓度为干样0.1g/mL时,对2种或2种以上供试菌种菌丝生长的抑制作用达60%以上的植物样品有铁杆蒿(叶)、蒙古蒿(茎叶)、小白酒草(叶)、紫苞风毛菊、牛蒡、太白山蟹甲草和苦参(根)等7种,其中紫苞风毛菊和苦参(根)对4种供试病菌的菌丝生长有明显的抑制作用,蒙古蒿(茎叶)对小麦赤霉病菌和番茄灰霉病菌孢子萌发有较高的抑制活性,值得进一步研究。

“新农药创制研究与开发”项目通过科技部验收

近日，中、美、德国际科技合作项目“新农药创制研究与开发”项目验收会在沈阳召开。经过专家的审核．该项目顺利通过科技部验收。

基于微量合成的药物发现研究进展

现代创新药物研发中,化合物库的质量直接影响着整个研发的成功与否。因此,如何快速构建数目庞大、结构多样的高质量化合物库是药物发现中的关键环节。随着微量合成技术与生物活性筛选技术的快速发展,短时间内构建多个高质量化合物库的目标逐渐被实现,新的苗头化合物与先导化合物也随之不断被发现。综述近几年基于微量合成的药物研究最新进展,以期为基于微量合成的新药研发提供参考。