口服药物溶出技术与体内外相关性的研究进展

溶出度不仅是口服药物质量评价的重要手段,而且是建立体内外相关性的基础。传统溶出方法由于自身局限,所建立的体内外相关性程度不高。近年来,国内外对口服药物溶出技术进行了大量的研究和改进,以提高其预测体内外相关性的水平。本文对溶出介质、溶出装置以及模型药物与体内外相关性进行了综述。根据模型药物的BCS分类,选择合适的溶出装置和生物相关介质能够获得较好的体内外相关性。

生物相关性溶出介质的研究进展

目的概述和分析胃肠道生理参数和生物相关性溶出介质的研究进展。方法结合近年来国内外相关文献进行评述和展望。结果生物相关性溶出介质以胃肠道生理参数为基础,用于体外溶出度试验的研究和方法建立。结论生物相关性溶出介质随着对胃肠道生理参数认识的加深而取得了较大进展,药物体外溶出试验在模拟人体胃肠道介质中进行,能较好地预测其在体内的作用和行为。同时,药物服用时摄食对其影响也能通过体外试验进行考察比较,从而提高体内-体外相关性评价的可靠性。

生物相关性溶出度方法研究进展

综述具有生物相关性的溶出度方法,以通过理想的体外溶出试验预测体内药动学过程。近年来,研究表明在生物相关性溶出介质中选择合适的溶出装置进行溶出试验得到的溶出曲线能较好地反映其在体内的溶出行为,计算机模拟软件可为建立合理的体外溶出度方法提供指导和依据。通过采用合适的生物相关性溶出介质、溶出装置,结合计算机模拟软件可建立A级水平的体内外相关性(in vitro-in vivo correlation,IVIVC),可能代替生物等效性研究。