生物粘附材料的研究进展

目的系统地了解生物粘附材料的类别和性质 ,生物粘附的机理 ,影响生物粘附的因素 ,生物粘附性的实验研究方法 ,生物粘附材料在制剂中的应用及存在的问题。方法对近期的文献进行检索、分类和整理。结果对生物粘附传递系统的研究比较活跃 ,但性能优良的生物粘附材料的品种较少 ,生物粘附的机理尚不完全清楚 ,生物粘附性的实验研究方法有待于完善。结论生物粘附传递系统将具有较好的应用前景。

生物粘附性给药系统的研究

生物粘附性给药系统是近年来药剂学的研究热点 ,它以特有的缓、控释优势而成为很有前途的剂型。本文对生物粘附作用原理、生物粘附性制剂的给药特点、剂型及发展趋向等进行综述。

生物粘附制剂的进展

生物粘附制剂是应用于组织粘膜的一类新型制剂。本文综述了生物粘附机理、常用的生物粘附材料以及生物粘附制剂的进展。

葛根总黄酮生物粘附性缓释片体外组织粘附力及释放度研究

目的 :探讨葛根总黄酮缓释片的体外释放度及其释药动力学 ,测定、比较生物粘附性缓释片和普通片与家兔离体胃、小肠组织的粘附力。方法 :采用转篮法 ,以0 1mol/LHCl900ml为溶出介质 ,转速100r/min测定其累积释放度 ,并分别用单指数模型、威布尔分布函数、Higuchi方程、零级释放模型对释放度进行释药动力学模拟 ,根据各模型拟合的AIC计算值与实测值的绝对误差和相对误差确定缓释片的最佳拟合模型 ,同时以自制粘附力测定装置测定、比较生物粘附性缓释片及普通片与家兔离体胃、肠组织的粘附力。结果 :缓释片以单指数模型拟合最佳 ,生物粘附性缓释片与家兔离体胃、肠组织的粘附力明显大于普通片 (P<0 01) ,且与小肠的粘附力大于胃 (P<0 05)。结论 :缓释片在体外释药动力学符合单指数模型 ;生物粘附性缓释片在胃、肠道具有较强的粘附作用。

替硝唑口腔粘附片的生物粘附性和体外释药研究

目的 研制替硝唑口腔粘膜粘附片 ,考察其生物粘附特性和体外释药行为之间的关系。方法 选择Carbopol和HPMC作为粘膜粘附材料和缓释骨架 ,用直接粉末压片法制备了不同处方配比的替硝唑口腔粘附片。用自制装置测定了粘附片的生物粘附力 ,用桨法测定了体外释药速率。结果 以含 30 %Carbopol 934P的处方F6制备的粘附片效果较好。结论 生物粘附力、生物粘附时间和体外释药行为之间存在相关性 ,可通过调节处方配比 ,获得生物粘附性和体外释药速率均较理想的处方。

阿昔洛韦生物粘附微球的动物胃粘膜表面粘附能力和体外缓释效果

目的 :研制一种具有较好生物粘附能力和药物缓释效果的阿昔洛韦 (Acv) 卡波姆 (Cb) 乙基纤维素 (Ec)微球。方法 :通过油包水乳剂的溶媒蒸发法制备Acv Cb Ec微球 ;以动物体内外胃粘膜表面滞留程度 ,考察Cb与Ec不同配比、Acv含量、微球粒径对Acv Cb Ec微球生物粘附能力的影响 ;以体外释药速率评价Cb与Ec不同配比、Acv含量、微球粒径和介质 pH对Acv Cb Ec微球缓释效果影响。结果 :Cb配比增加 ,Acv Cb Ec微球生物粘附能力增强 ,药物缓释效果降低 ,表现为负相关性 ;Acv含量增加 ,Acv Cb Ec微球生物粘附能力和药物缓释效果均降低 ,但Acv含量≤ 2 0 %时 ,缓释效果基本接近 ;粒径增大 ,Acv Cb Ec微球生物粘附能力有所减小 ,但在 5 0 0～ 12 0 0 μm时 ,药物缓释效果显著提高 (12h) ,而粘附性变化不明显 ;Acv Cb Ec微球在酸性介质中的释药速率明显快于中性或近中性介质。结论 :载药量≤ 2 0 % ,粒径为 5 0 0～ 12 0 0 μm ,Cb与Ec配比为1∶9的Acv Cb Ec微球在胃粘膜表面具有良好粘附特性 ,且药物缓释可达 12h ,近中性pH条件下的缓释效果更佳。

克拉霉素漂浮-生物粘附微囊的制备及漂浮性能研究

以克拉霉素为模型药物，采用乳化-溶剂挥发法制备乙基纤维素载药微球（EM），并通过内部凝胶化法进行包衣制得海藻酸钠-乙基纤维素载药微囊（AEM），最后通过离子交联法进一步包衣制得壳聚糖-海藻酸钠-乙基纤维素微囊（CAEM）。考察了制备条件对微囊中药物包封率及载药量的影响，并进一步评价了微囊的体外释放及漂浮性能。结果表明，EM及CAEM球形度均较好，药物包封率分别为80．9％～97．3％及72．3％～78．2％；载药量分别为16．2％～49．8％及7．1％～12．7％。CAEM在pH为5的醋酸缓冲液中，6h的累积释放率为56．6％～76．9％，漂浮率〉70％，具有较好的缓释效果及良好的体外漂浮性能。CAEM有望延长药物在胃内的滞留时间，提高胃粘膜药物浓度，从而提高幽门螺旋杆菌的根除率。

卡托普利生物粘附型缓释胶囊的制备及性能

为改善卡托普利治疗效果、降低其不良反应并为开发理想的水溶性药物缓释系统提供实验依据和理论基础,采用乳化分散法制备卡托普利/壳聚糖明胶网络多聚物微球,湿法制粒制备Cap生物粘附型缓释胶囊,研究结果表明,Cap生物粘附型缓释胶囊具有良好的胃肠道粘附特性、对胃肠道粘膜的粘附力与处方中羟丙基甲基纤维素(HPMC)用量呈正相关,而与碳酸钙和碳酸镁的用量呈负相关.体外释药试验证明,Cap生物粘附型缓释胶囊与Cap普通片相比具有明显延缓Cap释放作用,药物释放速率与HPMC用量呈负相关,释放动力学模拟结果表明其体外释药行为以希古切(Higuchi)为最佳拟合模型,结果说明,Cap生物粘附型缓释胶囊药物释放行为是扩散和骨架溶蚀协同作用的结果。

生物粘附性达那唑缓释栓剂的处方筛选与体外释放度考察

目的 :生物粘附性达那唑栓剂的处方筛选 ,并考察其体外释放规律。方法 :以羟丙甲基纤维素 (HPMC)为缓释材料 ,将等量聚乙二醇6000(PEG6000)和聚乙二醇600(PEG600)以熔融法制备含不同HPMC量的缓释栓剂 ,考察释放度与HPMC用量之间的关系。结果 :随着HPMC用量增加 ,栓剂释药减慢 ,当HPMC与PEG的比例为1∶6 5时 ,栓剂中药物在体外12h内缓慢释放 ,符合一级释放规律。结论 :生物粘附性骨架材料HPMC能延缓达那唑从栓剂中释放 ,当HPMC与PEG的比例为1∶6 5时栓剂能达到设计要求。

利用生物粘附技术提高萘哌地尔的生物利用度

目的 为提高萘哌地尔生物利用度 ,制备生物粘附性萘哌地尔胶囊。方法 制备萘哌地尔胶囊、生物粘附胶囊I和II;比较两种生物粘附性胶囊与大鼠离体胃肠组织的粘附力 ;用自身对照方式单剂量分别给予家犬 3种胶囊 2 0 0mg ,比较 3种胶囊在家犬体内的药物动力学与生物利用度。结果 与普通胶囊相比 ,生物粘附性萘哌地尔胶囊I和II在家犬体内的血药峰浓度 (Cmax)下降 ,达峰时间 (Tmax)延迟 ,药时曲线下面积 (AUC0→∞)明显增加 ,两者为生物不等效制剂 ,与普通胶囊相比 ,萘哌地尔粘附胶囊I与II的生物利用度分别为 15 0 %± 14%和 15 4%± 2 3% ,两种生物粘附胶囊的药动学参数间无明显差异。

生物粘附性聚丙烯酸类高分子在药剂中的应用

介绍了几种具有生物粘附性的丙烯酸类高分子的结构、粘附机制。

奥硝唑生物粘附性缓释栓的制备及质量控制

目的:制备治疗滴虫感染的奥硝唑生物粘附性缓释栓,并制定其质量控制标准。方法:以PEG-600,PEG-6000,CMC-Na为栓剂基质,奥硝唑为主药制成栓剂,并用紫外分光光度法测定主药的含量。结果:低、中、高3种浓度的平均回收率分别为99.92％,98.76％,100.61％,RSD分别为0.08％,1.24％,0.61％。结论:奥硝唑生物粘附性缓释栓制备工艺简单,栓剂成型性好,含量测定方法可行,结果可靠。

常用可摘局部义齿支架材料表面微生物粘附的实验研究

目的研究变异链球菌和白色念珠菌对3种口腔常用金属材料的粘附性,为临床选择合适的材料提供理论依据。方法选取最常用做可摘局部义齿支架材料的3种金属——钴铬合金、Vitallium 2000材料、纯钛,分别制成尺寸为20 mm×10mm×2 mm的试件,每组各6个。将各组试件抛光,并保证各组间粗糙度无明显差异。选取变异链球菌和白色念珠菌作为实验菌株,制成菌悬液,分别放入试件进行48 h的粘附实验,取出试件后冲洗、震荡、培养,采用菌落形成计数法(CFU)测定微生物表面粘附量。结果粘附48 h后,试件表面变异链球菌和白色念珠菌的粘附数量均为钴铬合金>纯钛>Vitallium 2000材料(P<0.05)。结论 Vitallium 2000材料与钴铬合金和纯钛相比,粘附微生物的数量最少,值得应用推广。

克拉霉素漂浮-生物粘附微囊的制备及性能研究

选用乳化-溶剂挥发法制备乙基纤维素载药微球（EMs），并通过内部凝胶化法进行包衣制得海藻酸钠．乙基纤维素载药微囊（AEMs），最后通过离子交联法进一步包衣制得壳聚糖-海藻酸钠-乙基纤维素载药微囊（CAEMs）．研究克拉霉素漂浮-生物粘附微囊的制备工艺，并考察微囊的体外漂浮性能、粘附性能及体内滞留性能．结果表明，CAEMs球形度较好，药物包封率为72．3％-78．2％，载药量为7．1％．12．7％．在pH：5的醋酸缓冲液中，6h时的累积释放率为56．6％-70．6％，漂浮率大于70％，4h时的体内滞留率为60.5％．CAEMs有望通过延长药物胃内滞留时间，在临床用于根除幽门螺旋杆菌，从而降低消化道溃疡的复发率．

甲硝唑生物粘附微球的体外释药及其粘附性

目的 研制具有良好粘附性能和缓释效果的甲硝唑生物粘附微球 (Metro EC CP微球 )。方法 通过液中干燥法制备Metro EC CP微球。对微球理化性质、体外释药及在SD大鼠体内胃粘膜上的粘附性进行了研究。结果微球的平均粒径为 5 5 9 87μm。体外释药符合一级动力学。微球的释药速率随着粒径的增加及载药量的减少而减慢。Metro EC CP微球中粘附性材料CP含量增加 ,其生物粘附性能增加 ,而其缓释效果降低。结论 乙基纤维素(EC) 卡波姆 934P(CP)为 17∶3、载药量为 2 5 %的微球在动物体内具有良好的胃粘膜粘附性能 ,药物缓释达 8h。