印楝油氯仿提取物对雄性小鼠的抗生育作用

给昆明种雄性小鼠口服印楝油氯仿提取物2g·kg-1d-1,连续1周,停药后第3周取材,研究了其抗生育作用。结果表明小鼠口服印楝油氯仿提取物后抗生育作用肯定;半数致死量为33g·kg-1;血清中转氨酶的活性在停药后的1～3个月升高,停药后的4～6个月基本恢复至正常,血清中睾丸酮含量在服药前后,无明显改变;流式细胞术研究结果表明:印楝油氯仿提取物引起睾丸组织生精细胞减少,细胞凋亡率升高;对变态期精子细胞核蛋白转换的影响表现为总碱性核蛋白含量减少47.11%,总组蛋白精核蛋白比值升高82.25%。研究表明,印楝油氯仿提取物有较好的抗生育作用,其作用机制主要是干扰精子核蛋白的转换,另外还可能与细胞免疫介导有关,对于控制鼠害有一定的意义。

丙交酯乙交酯共聚物的毒性试验及其含左旋18-甲基炔诺酮微球对鼠的抗生育作用研究

对可生物降解聚合物丙交酯乙交酯共聚物（PLGA9:1）进行了急性全身毒性、眼结膜刺激、肌肉刺激、热源、溶血、过敏等试验和含LNG的PLAG微球注射剂对小鼠和大鼠的抗生育作用试验。结果表明：PLGA无毒、对眼结膜和肌肉无刺激性、无热源作用、无溶血作用、无致敏作用，具有良好的生物相容性。小鼠皮下注射PLGA－LNG微球5、10、20ms／kg，避孕天数分别为11．5、34．6、81．2d，大鼠肌肉注射PLGA－LNG微球13．6、19．8、30mg／kg，对大鼠动情周期抑制为76．3、104．1、131．8d，两者均较注射同等剂量的LNG微晶组动物作用明量增强。提示PLGALNG微球有长效抗生育作用。

鹿藿根4种提取物抗雄性小鼠生育作用比较

目的:比较4种鹿藿根提取物(乙醇提取物、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物及水溶物)的抗生育作用。方法:60只雄性昆明种小鼠分为生理盐水对照组、雷公藤多苷对照组、乙醇提取物组、乙酸乙酯提取物组、正丁醇提取物组及水溶物组,每组10只。各组药物浓度均为1%,雷公藤多苷为0.1%水溶液。每次0.1ml/10g,灌胃,1次/d,连续给药,共11周。在用药10周后,一对一雌雄合笼交配1周。分笼10d后处死雌鼠,观察妊娠率、活胎数、死胎数。11周后处死雄性小鼠观察附睾精子、附睾及睾丸病理变化情况及血清睾酮含量测定。结果:连续用药11周,与生理盐水对照组相比,实验组小鼠妊娠率下降,其中水溶物组最为明显(P<0.05)。雷公藤多苷对照组和水溶组精子明显减少(P<0.05)。组织学观察鹿藿根提取物对精原细胞、初级精母细胞影响不显著。各提取物组血清睾酮差异无显著性(P>0.05)。生理盐水对照组、雷公藤多苷对照组、乙酸乙酯提取物组、正丁醇提取物组、乙醇提取物组及水溶物组的抗精子发生效应积分分别0、(5.3±1.5)、(2.6±1.7)、(2.9±1.2)、(2.2±0.9)、(2.1±1.0)分。结论:4种鹿藿根提取物均有抗生育作用,但水溶物作用更强且对睾丸组织及睾丸生精能力影响较小。

合欢皮总皂苷对雄性小鼠的抗生育作用研究

目的探讨合欢皮总皂苷对雄性小鼠的抗生育作用。方法将60只健康的雄性性成熟昆明小鼠随机分成3个试验组和1个对照组,各试验组小鼠灌胃540 mg·(kg·d)-1,270 mg·(kg·d)-1和135 mg·(kg·d)-1的合欢皮总皂苷水溶液,对照组自由饮水,灌胃1周后按雌雄比2∶1合笼,继续对雄鼠灌胃至19 d,采集雄性小鼠的血液并测定血液生化指标,剖检灌胃雌性小鼠,统计雌性小鼠的怀孕率,测定雄性小鼠睾丸与附睾的脏器系数及附睾精子活力,并固定睾丸和附睾,研究其组织学变化。结果与对照组相比较,雄性小鼠灌胃合欢皮总皂苷后,导致雌性小鼠的怀孕率降低,睾丸脏器系数和附睾精子活率极显著降低(P<0.01),精子畸形率极显著升高(P<0.01)。光学显微镜下,试验组小鼠睾丸和附睾均有一定程度的损失,睾丸生精细胞排列疏松,间质减少,可见曲细精管内有多核巨噬细胞浸润,各级生精细胞脱落。附睾具正常的管腔结构,但能明显观察到管腔内精子几乎消失。结论合欢皮总皂苷对雄性小鼠具有抗生育作用,主要通过影响精子的生成及破坏生精组织而达到。

九里香化学及抗生育作用研究概况

综述近10年来九里香的化学，尤其是九里香抗生育有效物质的分离、纯化和合成，以及抗生育作用的药理研究概况，提示九里香中可能存在2种以上不同结构的抗生育活性成分，以皮分离物的作用效果最佳。

节育剂微胶囊的制备及其抗生育作用

以从印楝油氯仿提取物中分离纯化出的 2 十八酸 4 十六酸 2 ,4 二戊酯为主体药物 ,采用复凝聚法 ,将其制成平均粒径为 10 0～ 180 μm的微胶囊 ,考察了微胶囊的形态特征、包封率、载体回收率 ,并以昆明小鼠为试验动物 ,采用组织学和流式细胞术研究了该胶囊的抗生育作用。结果表明 ,该制剂能实现对药物的有效负载 ,包封率达到 90 %以上。该体系经过口服后 ,不影响其抗生育作用 ,可保持较长时期的可逆性不育。组织学和流式细胞术检测结果表明 ,该制剂的抗生育作用机制主要是破坏生精过程和杀精子作用。

薄荷油对雄性小鼠的抗生育作用研究

目的探讨薄荷油对雄性小鼠的抗生育作用。方法将60只健康的雄性性成熟昆明小鼠随机分成3个试验组和1个对照组,各试验组小鼠灌胃0.135 g/(kg·d),0.27 g/(kg·d)和0.54 g/(kg·d)的薄荷油0.5%羧甲基纤维素钠(sodium carboxymethylcellulose,CMC)混悬液,对照组灌胃0.5%羧甲基纤维素钠溶液,灌胃1周后按雌雄比2∶1合笼,继续对雄鼠灌胃至19 d,采集雄性小鼠的血液并测定血液生化指标,剖检灌胃雌雄小鼠,统计雌性小鼠的怀孕率,测定雄性小鼠睾丸与附睾的脏器系数及附睾精子活力,并固定睾丸和附睾,研究其组织学变化。结果与对照组相比较,雄性小鼠灌胃薄荷油后,导致雌性小鼠的怀孕率降低,睾丸脏器系数和附睾精子活率极显著降低(P<0.01),精子畸形率极显著升高(P<0.01)。光学显微镜下,试验组小鼠睾丸和附睾均有一定程度的损伤,睾丸间质减少,睾丸各级生精细胞排列疏松,曲细精管内有多核巨噬细胞浸润。附睾具正常的管腔结构,但能明显观察到管腔内精子减少。结论薄荷油对雄性小鼠具有抗生育作用,且主要通过影响精子的生成及破坏生精组织而达到,具有实际应用价值,可进一步开发成环境友好型鼠类抗生育药剂。

复方壬苯醇醚-9栓对家兔抗生育作用和阴道刺激性实验研究

目的:观察复方壬苯醇醚-9栓对家兔的抗生育作用和阴道刺激性。方法:采用改良Eckstein方法,对性成熟雌性家兔进行阴道刺激性研究。结果:家兔抗生育实验结果表明,高、中、低剂量实验药物组的避孕率分别为 100％、80％和60％;阴道刺激炎症总分值分别为4．3、3．5、3．0。结论:在实验应用剂量下壬苯醇醚-9抗生育作用及对阴道刺激性在可接受范围内。

黑木耳多糖对小鼠的抗生育作用

前已报道黑木耳多糖具有多种生物活性和药理作用,如促进核酸、蛋白质生物合成和免疫功能,抗衰老、防治心血管疾病和细胞保护作用等,本文报道其抗生育作用。

昆明山海棠抗生育作用的形态学研究——Ⅰ.睾丸、附睾的组织化学观察

本文应用组织化学方法探讨昆明山海棠(TH)对雄性大鼠睾丸,附睾的DNA、RNA.乳酸脱氢酶(LDH)、琥珀酸脱氢酶(SDH)、ATP酶,葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PDH)等的影响。成年雄性SD大鼠用昆明山海棠根50%乙醇提取物灌胃给药,剂量1.0g/kg/日,每周六次,共6周,所有用药鼠均丧失生育力。用药鼠附睾管腔内精子减少或完全消失,并可见少量脱落和退化的生精细胞(主要是精子细胞)。附睾头、尾部管腔内精子大部分呈断头、卷尾等畸形。精子LDH.SDH活性明显下降。精子细胞及残余体RNA凝集成块,而精原细胞、精母细胞,支持和间质细胞及附睾各段上皮细胞的形态和组织化学均未见明显改变。本实验表明,TH主要影响精子细胞RNA的功能及精子糖代谢,而对其它生精细胞无明显作用。

印楝油复合物对雌性小鼠的抗生育作用及机理的探讨

目的:探讨印楝油复合物对小鼠的抗生育作用。方法:昆明种雌性小鼠分别每日灌胃含1ml/kg、1.5ml/kg和2ml/kg的印楝油复合物的1%羧甲基纤维素(CMC),灌胃1周后,与正常性成熟雄鼠合笼。雌鼠继续受试至19d,剖检受试雌鼠,统计受孕率,并采集卵巢、子宫和肝脏、脾脏、心脏、肺脏、肾脏组织固定,进行病理学研究,计算小鼠脾脏脏器指数和肉芽肿。同时进行抗着床、抗早孕、抗中期和抗晚期试验。所有试验均设对照值,相应地给予等量的1%CMC灌胃。结果:印楝油复合物具有显著的抗着床和抗早孕作用,较好的抗中期和晚期妊娠作用。对卵巢和子宫有一定程度的损伤,卵泡细胞发生变性、坏死、炎性细胞浸润,子宫炎性水肿,大量白细胞渗出。心、肺和肾无明显病变,肝和脾组织中大量巨噬细胞浸润。对脾脏脏器指数影响显著,具有一定的抗炎作用。结论:印楝油复合物具有明显的抗生育作用,其作用机制一方面可能是通过影响卵泡细胞的代谢过程,导致代谢障碍而致使卵泡细胞发生变性、坏死;另一方面,可能与局部细胞免疫介导有关。

合欢皂苷颗粒剂对高原鼠兔的抗生育作用

【目的】研究合欢皂苷颗粒剂对高原鼠兔的抗生育作用,确定最佳用量,为高原鼠兔种群数量的控制提供参考。【方法】用主药量为135,270和540mg/kg的合欢皂苷水溶液灌胃小鼠,进行抗小鼠生育力试验,确定效果后换算为高原鼠兔的相应剂量,制备成合欢皂苷质量分数分别为0.3%,0.6%和1.2%的颗粒剂,并进行摄食系数研究,筛选出抗生育效果与适口性均良好的剂量,研究该颗粒剂对高原鼠兔怀孕率及生殖器官临床剖检和病理学的影响。【结果】主药含量为540mg/kg的合欢皂苷抗小鼠生育效果良好,对雄性小鼠的抗生育率可达63%,对雌性小鼠的抗生育率可达70%。通过换算,合欢皂苷质量分数为1.2%的颗粒剂对高原鼠兔的抗生育率达70%,摄食系数可达1.67。经剖检,可见雄性高原鼠兔输精管充血,睾丸肿大;雌性高原鼠兔出现子宫充血、胎儿吸收等现象。【结论】合欢皂苷对雌、雄高原鼠兔均具有良好的抗生育作用,其作用靶点主要为生殖器官。

雷藤氯内酯醇（T_4）的抗生育作用机理

雷藤氯内酯醇（Ｔ_４）的抗生育作用机理左晓春，王乃功（中国医学科学院，中国协和医科大学，药物研究所，北京１０００５０）雷藤氯内酯醇（Ｔ４）是在分离雷公藤单体过程中得到的一个含氯单体［１］，它具有雷公藤多甙的抗炎免疫抑制和抗生育活性，其抗生育活性效价约?..

酪氨酸及酪氨酰肼对小鼠的抗生育作用

酪氨酸(0.1mg或1mg/只)能使小鼠的妊娠率及胚胎数明显降低,但不能完全阻断妊娠;酪氨酰肼的抗生育作用比酪氨酸强,一定剂量可完全阻断妊娠。酪氨酸与酪氨酰肼对妊娠小鼠血中孕酮含量无明显影响。酪氯酰肼对~3H-Leu掺入小鼠妊娠子宫组织有明显抑制作用。

昆明山海棠对雄性大鼠的抗生育作用初试报告

昆明山海棠(Tripterygium Hypoglau-cum(Levl.)Hutch.]属卫矛科雷公藤属植物,广泛用于治疗类风湿性关节炎。在服用过程中,发现部份男性病例出现少精子或无精于症。有人也进行过其乙醇提取物对雄性大鼠的抗生育观察。为了进一步证实昆明山海棠是否具有潜在的男性抗生育作用,我们用乙醇抽提,再经溶剂和层析方法划分为若干馏分,并用Wistar大鼠做生物活性筛选,从中检出TH_4和TH_5以58mg/kg、116mg/kg剂量,每日灌胃一次,5周以后可使受试雄鼠全部丧失生育能力。停药50天后,服药大鼠又可恢复其生育能力。对试验大鼠的心、肝、脾、肺、肾及肾上腺组织进行病理学检查,未见器质性病变。

印楝油两性不育灭鼠颗粒剂对小鼠摄食系数与抗生育作用

鼠害一直影响我国林业的发展,传统的灭鼠药物由于对环境的破坏过大且有长期毒副残留的危害,因而现有灭鼠制剂已逐渐开始向天然灭鼠剂转变,其中通过抗生育机制控制害鼠的繁殖力度是一种有效又不破坏生态环境和生态链的灭鼠方法（尤德康等，2006；孙红专等，2006）。

昆明山海棠抗生育作用研究进展

昆明山海棠抗生育作用研究进展广州南方医院药学部刘静谭亚非（５１０５１５）收稿日期：９７－０８－２２昆明山海棠为卫矛科雷公藤属植物（ＴｒｉｐｔｅｒｙｇｉｕｍｈｙｐｏｇｌａｕｃｕｍｌｅｖｌＨｕｔｃｈ）的根。具祛风除湿，舒筋活络，消肿止痛作用，常用于治疗风...

双-三氯甲基砜对雄大鼠抗生育作用及其可逆性的研究

用略加改进的ＭＢ５０程序，进一步对双三氯甲基砜（ＢＴＳ）进行药效鉴定。结果表明，ＢＴＳ１０ｍｇ·ｋｇ－１ｐｏ，每周６次连服８周或３０ｍｇ·ｋｇ－１连服４周，可使ＳＤ雄鼠丧失生育力，附睾尾部精子密度，特别是精子活率，与对照比较下降非常显著（Ｐ＜０００１）。给药鼠的体重、性行为、血睾酮水平以及主要内脏组织学观察均与对照无明显差异。３０ｍｇ·ｋｇ－１用药４周大鼠即不育，继续用药４周动物保持不育状态，停药４周生育力开始恢复，第６周后生育力全部恢复至正常水平。结果提示ＢＴＳ有雄性抗生育作用。

EGB栓对家兔的杀精效果和抗生育作用研究

本文目的旨在评价精子顶体蛋白酶抑制剂EGB栓的体内杀精子效果和抗生育作用。体内杀精实验结果表明,给予EGB栓25mg和50mg在家兔交配后5～20分钟,阴道内均未发现有活动精子。家兔抗生育实验结果表明,EGB栓12.5的避孕率为80%(P<0.001),25mg和50mg给药组的避孕率均为100％,与壬苯醇醚对照组的实验结果相同,与自然对照组和基质对照组相比有非常显著差异(P<0.001)。本文结果提示EGB栓具有体内杀精效果和抗生育作用。

人精子抗原HS63的纯化及其抗生育作用的研究

通过免疫亲和层析法,从90g兔睾丸中纯化得到2.08mg抗人精子单克隆抗体的抗原HS63。SDS聚丙烯酰胺凝胶电泳测定其分子量为60000以上,为含糖17％的糖蛋白。用HS63免疫家兔,抗血清滴度随免疫的加强而提高。对精子顶体抗原显示特异反应,与体细胞无交叉反应。并以小鼠的体外受精实验和金黄地鼠卵的精子穿透实验,检测该抗血清的抑制受精效果,提示HS63抗原有希望用于发展免疫避孕疫苗。