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题名甲基橙皮素-7-烷基醚同系物的合成及其抗炎作用
被引量:3
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作者
张保顺
叶小利
陈竹
姚波
谭平
李学刚
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机构
西南大学药学院
西南大学生命科学学院
重庆医药高等专科学校药学系
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出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第7期811-817,共7页
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基金
中央高校基本科研业务经费专项项目(XDJK2009C087
XDJK2009C095)
重庆市卫生局医药科技研究资助项目(2009-2-140)
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文摘
为了研究甲基橙皮素-7-烷基醚同系物的结构与抗炎活性之间的相关性,本研究以甲基橙皮苷(1)为先导化合物,合成出甲基橙皮素(2)、甲基橙皮素-7-乙基醚(3)、7-正丁基醚(4)、7-正己基醚(5)、7-正辛基醚(6)、7-正癸基醚(7)、7-正十二烷基醚(8)、7-正十四烷基醚(9)和7-正十六烷基醚(10)9个新化合物,用UV、1H NMR、MS和HR-MS对化合物的结构进行了确证;同时采用氟氏完全佐剂(FCA)致小鼠关节炎实验、醋酸致小鼠毛细血管通透性实验,观察新合成化合物口服给药300 mg.kg·1.d·1时在体内的抗炎作用。结果表明随着烷基链的增长,醚化衍生物的抗炎作用先增强后降低。化合物6、7、8在给药25天时,对佐剂性关节炎(AA)小鼠的足肿胀抑制率分别为31.9%、38.5%和39.1%;对血清中的COX-2的浓度分别为79.3、75.4和73.9 ng.L·1;对血清中的PGE2的浓度分别为275.4、258.9和242.6 ng.L·1。化合物6、7在给药5天时,对醋酸致小鼠毛细血管通透性的抑制率分别为42.4%和41.5%。化合物6、7、8相比甲基橙皮苷先导化合物,抗炎活性得到了提高,对小鼠关节炎炎症和毛细血管通透性有明显的抑制作用。
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关键词
甲基橙皮苷
甲基橙皮素同系物
合成
抗炎作用
毛细血管通透性
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Keywords
methylhesperidin
methylhesperetin analogue
synthesis
anti-inflammatory action
capillary permeability
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分类号
R916
[医药卫生—药学]
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