{苯基-[(吡啶-4-羰基)-氨基]-甲基}-膦酸二烷基酯的合成与波谱表征

α-氨基膦酸及其衍生物作为天然氨基酸的含磷类似物,具有多种生物活性,它的合成与性质的研究引起人们的浓厚兴趣.合成了一系列含磷化合物,产物经元素分析、红外光谱、核磁共振、质谱鉴定,并初步研究这些化合物的抗菌与抗肿瘤生物活性.

5-(2-芳酰基)-芳氧甲基-2-苯基-1,3,4-(口恶)二唑的合成及对黍霜霉病的防治活性

复配杀菌剂已大量商品化，其主要优点在于可以扩大单一品种的杀菌谱及延迟个别组份的抗性发展。由于复配杀菌剂也表现出了协同灭菌作用，因此可减少其活性成分的使用量。现已发现苯甲酮衍生物具有杀菌活性，Bakana等人已经从生长于扎伊尔的藤黄(Garcinia huillensis Wellw ex Oliv)茎干背部分离出苯甲酮类似物并将其用于中非传统医学，

曼月乐的避孕效果及其临床应用进展

从第一个宫内节育器（IUD）到今天,IUD 100年的历史使其由单纯的节育发展到与子宫相等性好,高效避孕,且对痛经和子宫内膜异位症有一事实上治疗作用的新型宫内节育系统（LNG-IUS）.曼月乐就是一种兼备避孕和治疗作用的新型宫内节育系统（LNG-IUS）,具有IUD作用时间长、使用方便与口服避孕药（OCP）高效的特点结合,具有效果好,副作用少等特点备受广大妇女的青睐.

法舒地尔对急性ST抬高型心肌梗死急诊介入治疗患者心肾功能的影响

【目的】探讨法舒地尔对急性ST段抬高型心肌梗死（sTEMI）急诊介入治疗（PCI）患者心肾功能的保护效果及作用机制。【方法】120例急性STEMI患者随机分为两组，均接受PCI治疗，对照组术前采取阿司匹林、氯吡格雷口服，术后给予常规治疗，观察组在此基础上术前、术后加以法舒地尔注射干预，比较两组手术治疗情况及相关指标变化。【结果】观察组TIM1分级3级率为86．67％（52／60），明显高于对照组的71．67％（43／60）（P〈0．05）；观察组术后5d左心室射血分数、左心室收缩末期容积、NO水平显著高于，肌酸激酶同工酶、肌钙蛋白、超敏-c反应蛋白、白介素-6、肿瘤坏死因子-α、内皮素水平均显著低于对照组（P〈0．05）；观察组术后24h、72h血清尿素氮、血肌酐等水平均显著低于对照组（P〈0．05）；观察组d3。主要不良心血管事件发生率明显低于对照组（P〈0．05），两组急性肾损伤发生率比较差异无显著性（P〉0．05）。【结论】法舒地尔能明显改善sTEMI患者PCI术中冠脉血流情况，能有效减轻心肌损伤，改善心功能，保护肾功能，这可能与法舒地尔具有抑炎、改善血管内皮功能有关。

5-氮杂-5'-脱氧胞苷的合成工艺优化及其对SKOV3作用

目的研究优化5-氮杂-5'-脱氧胞苷(5A5DC)的合成工艺,并观察其对卵巢癌细胞SKOV3的作用。方法通过正交设计比较在Hilbert-Johnson偶联反应中不同Lewis酸、催化剂对合成5A5DC的影响;通过绘制细胞生长曲线及四甲基偶氮唑蓝(MTT)还原检测,观察不同浓度5A5DC对体外培养卵巢癌细胞株SKOV3的作用。结果当以无水SnCl4为催化剂、1,2-二氯乙烷为Lewis酸时,5A5DC的收率最高。以双氰胺计,总收率为31%;5A5DC呈浓度依赖抑制SKOV3细胞增殖,以200μmol/L抑制作用较强。结论本研究优化了5A5DC的合成工艺,5A5DC对SKOV3有一定的增殖抑制作用。

依达拉奉联合奥扎格雷钠治疗急性脑梗死的疗效观察

目的:研究依达拉奉、奥扎格雷钠联合应用治疗急性恼梗死的临床疗效。方法:选择120例急性脑梗死患者,随机分为对照组60例和治疗组60例。对照组应用红花,治疗组依达拉奉、奥扎格雷钠联合应用。结果:14 d和30 d日常生活能力的有效率,对照组分别为20.0%和40.0%,治疗组分别为43.3%和76.7%,两组比较差异有显著性(P=0.033和P=0.019)。结论:依达拉奉联合奥扎格雷钠能有效改善急性脑梗死患者近期的日常生活能力。

大黄素的化学合成及结构修饰研究及相关进展探讨

大黄素(emodin)化学名为1,3,8-三羟基-6-甲基蒽醌,属于天然蒽醌类衍生物,是许多中药如虎杖、大黄、何首乌的主要有效成分[1]。大黄素具有广泛的药理作用,如抑制胰酶活性、抑菌、抗炎、抗氧化、利尿、保护肝肾、免疫调节、抑制血小板聚集、促进胃肠蠕动、松弛血管及改善微循环等,具有很好的临床应用价值[2].因此,对大黄素的研究已日益被人们重视,本文通过对大黄素的化学合成及结构修饰进行简单综述。

盐酸法舒地尔治疗急性脑梗死47例疗效观察

目的观察盐酸法舒地尔治疗急性脑梗死的临床疗效。方法将92例急性脑梗死患者随机分为2组。治疗组47例在常规治疗基础上加用盐酸法舒地尔注射液,对照组45例在常规治疗基础上加用丹红注射液。2组均14 d为1个疗程,1个疗程后观察2组神经功能缺损评分(NDS)和临床疗效。结果治疗组治疗后NDS明显改善(P<0.05),与对照组比较差异有统计学意义(P<0.05);治疗组总有效率78.72%,对照组总有效率55.56%,2组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论盐酸法舒地尔可以改善急性脑梗死患者的神经功能缺损,提高疗效。

鹿的同期发情和排卵控制

1同期发情同期发情就是利用某些生殖激素制剂,人为地调控一群母鹿的发情进程,使母鹿在预定的时间内集中发情。该技术有利于推广人工授精,便于组织生产,提高繁殖率。近些年我国在这方面已取得显著的成效,但还需完善。同期发情主要使用的药物有孕激素（含类似物）和PGF类似物。1.1孕激素和PMSG据报道,有研究人员用复方18甲短效口服避孕滴丸（含18甲基炔诺酮0.3 mg、

依达拉奉联合奥扎格雷钠治疗老年急性脑梗死临床观察

目的:观察依达拉奉联合奥扎格雷钠治疗老年急性脑梗死的临床疗效。方法:将60例老年(≥75岁)急性脑梗死患者随机分为两组,各30例。对照组给予奥扎格雷钠80 mg,静脉滴注2次/d;治疗组在对照组的基础上,给予依达拉奉30 mg,静脉滴注2次/d,两组疗程均为14 d。结果:治疗组有效率为93%,对照组有效率为77%,两组比较P<0.05,差异有统计学意义。治疗组神经功能缺损程度评分明显优于对照组(P<0.05)。结论:依达拉奉联合奥扎格雷钠治疗老年急性脑梗死是一种更有效的治疗方法,值得推广。

法舒地尔减轻大鼠心肌缺血再灌注损伤机制

目的 探讨盐酸法舒地尔减轻大鼠急性心肌缺血再灌注损伤,抑制细胞凋亡,发挥药物后适应作用的可能机制.方法 将90只SD大鼠随机均分为五组：假手术组（Sham组）、缺血再灌注组（I/R组）、缺血后适应组（IPost组）、盐酸法舒地尔组（FH组）、盐酸法舒地尔＋PI3K抑制剂（LY294002）组（FH ＋Ⅰ组）.测定各组大鼠心肌细胞Rho相关卷曲螺旋形成蛋白激酶（ROCK）、Bcl-2、Bax、Caspase-3、Akt、P-Akt的表达.结果 与I/R组（ROCK1：2.94±0.13）相比,IPost组（ROCK1：2.79±0.11）、FH组（ROCK1：2.83 ±0.10）、FH ＋Ⅰ组（ROCK1：2.85 ±0.26）的ROCK1表达无明显变化;与I/R组（Bcl-2：1.11±0.12,P-Akt：1.09±0.06,Bax：1.74 ±0.06,Caspase-3：1.32±0.12）相比,FH组（Bcl-2：1.76±0.08,P-Akt：1.73±0.05,Bax：0.98±0.14,Caspase-3：0.97±0.06）与IPost组（Bcl-2：1.74±0.06,P-Akt：1.37±0.05,Bax：0.97±0.11,Caspase-3：1.07±0.08）的Bcl-2、P-Akt升高（P＜0.05）,Bax及Caspase-3降低（P＜0.05）;与FH组相比,FH＋Ⅰ组（Bcl-2：1.05±0.12,P-Akt：1.21±0.06,Bax：1.61 ±0.11,Caspase-3：1.42±0.11）的Bcl-2、P-Akt表达降低,Bax及Caspase-3表达升高（P＜0.05）.结论 盐酸法舒地尔后适应效应机制可能与抑制ROCK活性及激活PI3 K-Akt通路有关.

依达拉奉奥扎格雷钠联合应用治疗急性脑梗死疗效分析

目的:分析依达拉奉和奥扎格雷钠联合应用治疗急性脑梗死的疗效。方法:选择发病时间在12 h内急性脑梗死患者68例,随机分治疗组34例及对照组34例,两组均采用奥扎格雷钠常规治疗,治疗组加用依达拉奉注射液静点,观察其疗效。结果:治疗前、后两组神经功能缺损评分有统计学意义。结论:依达拉奉和奥扎格雷钠联合应用疗效显著。

法舒地尔联合奥扎格雷钠治疗急性脑梗死疗效观察

目的观察法舒地尔联合奥扎格雷钠联合治疗急性脑梗死的效果。方法 120例急性脑梗死患者在常规治疗相同情况下分为法舒地尔联合奥扎格雷钠组及奥扎格雷钠组。分别按疗程治疗,疗程结束后加用阿司匹林。结果治疗后14、28 d评估MESSS及ADL评分比较,治疗组改善更明显,与对照组比较有统计学意义(P<0.01);治疗后14、28 d后治疗组总有效率明显高于对照组(P<0.01)。结论法舒地尔联合奥扎格雷钠治疗急性脑梗死疗效显著。

奥扎格雷钠联合依达拉奉治疗急性脑梗死疗效评价

目的对奥扎格雷钠联合依达拉奉治疗急性脑梗死的临床疗效及安全性进行评价。方法 106例急性脑梗死患者随机分为2组,治疗组53例,在常规支持疗法基础上采用奥扎格雷钠+依达拉奉治疗;对照组53例,除不使用依达拉奉和奥扎格雷钠外,其他同治疗组。结果治疗组有效率为90.57%,明显高于对照组的77.36%,两组比较P<0.05。在用药过程及疗程后复查血尿常规、肝肾功能检查,未发现明显不良应。结论奥扎格雷钠联合依达拉奉治疗急性脑梗死安全、有效,值得临床推广。

依达拉奉与奥扎格雷钠联合治疗急性脑梗死疗效观察

目的评价依达拉奉与奥扎格雷钠联合治疗急性脑梗死的临床疗效。方法选择发病在48 h内的脑梗死患者82例,随机分成治疗组(42例)和对照组(40例)。治疗组给予奥扎格雷钠80 mg+0.9%氯化钠溶液100 ml,1次/d,同时给予依达拉奉30 mg加入0.9%氯化钠溶液100 ml静脉滴注,2次/d,连用14 d;对照组使用同剂量、同疗程的奥扎格雷钠。进行疗效对比分析,同时观察两组治疗前后神经功能缺损程度改变。结果治疗组显效率、总有效率、神经功能缺损程度评分与对照组比较,差异均有统计学意义(P<0.01),两组均无明显不良反应。结论依达拉奉与奥扎格雷钠联合治疗急性脑梗死疗效明显优于单独应用奥扎格雷钠,依达拉奉是治疗急性脑梗死安全有效的药物。

盐酸法舒地尔治疗急性缺血性脑卒中患者的临床观察

目的盐酸法舒地尔治疗急性缺血性脑卒中患者对C-反应蛋白和内皮功能的影响。方法将入选患者随机分为盐酸法舒地尔治疗组和尼莫地平对照组,于治疗前、治疗后14 d分别进行内皮功能测定、C-反应蛋白的检测。结果治疗组C-反应蛋白明显下降,内皮功能明显改善,与对照组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论盐酸法舒地尔注射液能降低缺血性脑卒中患者C-反应蛋白的含量,同时改善患者的内皮功能。