2ʹ,4ʹ-二羟基-3ʹ-甲基-3-甲氧基查耳酮上调p21抑制人肝癌HepG2细胞的生长

目的探讨2ʹ,4ʹ-二羟基-3ʹ-甲基-3-甲氧基查耳酮(C20)对人肝癌HepG2细胞的体外抗肿瘤作用及其潜在的作用机制。方法通过CCK-8法、集落形成实验、5-乙炔基-2′-脱氧尿苷(EdU)染色法检测C20对人肝癌HepG2细胞增殖的影响;通过彗星实验检测C20(10μmol·L^(−1))对HepG2细胞DNA损伤的影响;通过流式细胞术检测C20(5、10μmol·L^(−1))对HepG2细胞周期阻滞的影响;通过Hoechst染色和流式细胞术检测C20(5、10μmol·L^(−1))对HepG2细胞凋亡的影响。借助Western blotting法检测C20(5、10μmol·L^(−1))处理对HepG2细胞中与凋亡、DNA损伤、细胞周期阻滞相关蛋白表达水平的调控作用。结果与对照组比较,C20显著抑制HepG2细胞的活力(P<0.001),给药48 h的半数抑制浓度(IC50)为7.937μmol·L^(−1);5μmol·L^(−1) C20能够显著抑制HepG2细胞的集落形成能力(P<0.01);EdU染色结果显示5、10μmol·L^(−1)的C20能够抑制人肝癌HepG2细胞的增殖能力;5、10μmol·L^(−1)的C20显著诱导HepG2细胞G2/M期阻滞(P<0.001);5、10μmol·L^(−1)的C20显著促进HepG2细胞凋亡(P<0.001),并显著上调Caspas-3、Caspase-9以及PARP的剪切水平(P<0.01);10μmol·L^(−1)的C20能够诱导HepG2细胞发生DNA损伤,并且5、10μmol·L^(−1)的C20显著上调γH2AX、p21的蛋白水平(P<0.01)。结论C20能够造成HepG2细胞发生DNA损伤,上调p21蛋白水平,导致细胞G2/M期阻滞,并进一步诱发凋亡,发挥体外抗肝癌作用。

肉桂中查耳酮的类似胰岛素作用

为了进一步揭示肉桂活性成分的化学物质基础 ,对肉桂进行综合利用开发。近几年 ,各国学者对其进行了较为系统的研究 ,结果发现肉桂中除含有桂皮醛、醋酸树皮酯、桂皮酸、黄酮类等已发现的物质外 ,还含有另外一种在抑制

天然产物Dorspoinsettifolin的简便合成

Dorspoinsettifolin是从桑科琉桑属植物Dorstenia poinsettifolia中分离得到的天然产物,琉桑属植物具有抗菌、消炎、抗惊厥和止痛等活性。以间苯二酚为原料,经过乙酰化、吡喃环的引入和羟醛缩合关环三步反应合成了天然产物Dorspoinsettifolin,总收率15.2%,比现有文献缩短了一步。