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Boc-L-甲基苯丙氨酸的合成与拆分 被引量:2
1
作者 李晓晖 王贯 +2 位作者 李建勋 修志龙 西野宪和 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2008年第7期1363-1366,共4页
利用Boc-2-氨基丙二酸二乙酯和甲基苄溴为原料,合成邻位、间位、对位甲基取代的Boc-苯丙氨酸乙酯,经枯草杆菌蛋白酶拆分得到对应的Boc-L-甲基苯丙氨酸.通过红外光谱、核磁共振、质谱及旋光度分析对3种物质的结构进行了表征.
关键词 非天然 Boc-L-甲基苯丙氨酸 拆分
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β—甲基苯丙氨酸的合成与拆分 被引量:1
2
作者 陶克美 洪镛裕 +3 位作者 杨帆 丁志强 刘波 汤杰 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2001年第6期453-457,共5页
β-甲基苯丙氨酸是一种含有两个手性中心的非基本氨基酸,本文先合成外消旋的β-甲基苯丙氨酸的衍生物,再通过酶促拆分,得到四种光学纯的异构体.
关键词 β-甲基苯丙氨酸 合成 拆分 外消旋体
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Ni(Ⅱ)螯合物诱导合成(S)-2,6-二甲基苯丙氨酸
3
作者 张亮 侯文洁 +2 位作者 李梓源 白龙翔 厉廷有 《西北药学杂志》 CAS 2014年第1期64-67,共4页
目的合成非天然氨基酸(S)-2,6-二甲基苯丙氨酸。方法 2,6-二甲基苯甲酸经还原得到2,6-二甲基苯甲醇,再溴化生成2,6-二甲基溴苄,2,6-二甲基溴苄与(S)-BPB-Ni-Gly络合物缩合,经分离后得到(S)-Tmp-BPB-Ni络合物,经酸解后得到(S)-2,6-二甲... 目的合成非天然氨基酸(S)-2,6-二甲基苯丙氨酸。方法 2,6-二甲基苯甲酸经还原得到2,6-二甲基苯甲醇,再溴化生成2,6-二甲基溴苄,2,6-二甲基溴苄与(S)-BPB-Ni-Gly络合物缩合,经分离后得到(S)-Tmp-BPB-Ni络合物,经酸解后得到(S)-2,6-二甲基苯丙氨酸。结果以33.6%的总收率得到目标产物(S)-2,6-二甲基苯丙氨酸。结论该方法具有原料廉价、易得、反应条件温和等优点。 展开更多
关键词 (S)-2 6二甲基苯丙氨酸 Ni(Ⅱ)螯合物 合成
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(S)-2,4,6-三甲基苯丙氨酸的立体选择性合成 被引量:1
4
作者 李晓闻 郁蕾蕾 +3 位作者 刘金春 陈佳佳 常磊 厉廷有 《南京医科大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期424-427,共4页
目的:立体选择性地合成(S)-2,4,6-三甲基苯丙氨酸。方法:2,4,6-三甲基苯甲酸还原生成2,4,6-三甲基苯甲醇(1),再溴化生成2,4,6-三甲基溴苄(2),所得溴苄和(S)-BPB-Ni-Gly络合物(3)缩合,经分离立体选择性地得到(S)-Tmp-BPB-Ni络合物(4),(4... 目的:立体选择性地合成(S)-2,4,6-三甲基苯丙氨酸。方法:2,4,6-三甲基苯甲酸还原生成2,4,6-三甲基苯甲醇(1),再溴化生成2,4,6-三甲基溴苄(2),所得溴苄和(S)-BPB-Ni-Gly络合物(3)缩合,经分离立体选择性地得到(S)-Tmp-BPB-Ni络合物(4),(4)经酸解得到(S)-2,4,6-三甲基苯丙氨酸(5)。结果:以52.8%的总收率立体选择性地合成得到(S)-2,4,6-三甲基苯丙氨酸。结论:本合成方法原料廉价易得、操作简单、反应收率高。 展开更多
关键词 (S)-2 4 6-三甲基苯丙氨酸 立体选择性合成 阿片肽
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甲基苯丙氨酸的合成与拆分 被引量:2
5
作者 马士忠 左美林 +2 位作者 高仰哲 刘明君 魏东芝 《氨基酸和生物资源》 CAS 2005年第3期52-54,共3页
用取代的氯苄衍生物以及乙酰氨基丙二酸二乙酯为原料,合成了邻位、对位、间位甲基取代苯基丙氨酸。以上3种混旋氨基酸在37℃、pH值7.0、底物浓度0.1mol·L-1条件下用氨基酰化酶拆分得到6个光学异构体。本实验中采用的合成工艺适合... 用取代的氯苄衍生物以及乙酰氨基丙二酸二乙酯为原料,合成了邻位、对位、间位甲基取代苯基丙氨酸。以上3种混旋氨基酸在37℃、pH值7.0、底物浓度0.1mol·L-1条件下用氨基酰化酶拆分得到6个光学异构体。本实验中采用的合成工艺适合工业化。 展开更多
关键词 非天然 合成 拆分 甲基苯丙氨酸
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利用手性相转移催化剂不对称合成旋光性2,4,6-三甲基苯丙氨酸
6
作者 周鸿睿 李靖柯 +2 位作者 彭俊 冯悦 胡湘南 《光谱实验室》 CAS CSCD 2012年第4期2042-2046,共5页
以甘氨酸(Ⅰ)为原料,在羧基保护下合成底物苯亚甲氨基乙酸乙酯(Ⅲ),然后经手性催化剂(一)-N-苄基氯化辛可尼定(BCDC)和(+)-N-苄基氯化辛可宁(BCNC)的催化,酸水解得到旋光性的2,4,6-三甲基苯丙氨酸(V-2,V-3),总收率分别为28%和31%,比旋... 以甘氨酸(Ⅰ)为原料,在羧基保护下合成底物苯亚甲氨基乙酸乙酯(Ⅲ),然后经手性催化剂(一)-N-苄基氯化辛可尼定(BCDC)和(+)-N-苄基氯化辛可宁(BCNC)的催化,酸水解得到旋光性的2,4,6-三甲基苯丙氨酸(V-2,V-3),总收率分别为28%和31%,比旋光度分别为[a]_D^(20)=+16°和[α]_D^(20)=—9°。以氯化三乙基苄胺(TEBA)作非手性相转移催化剂得到了消旋2,4,6-三甲基苯丙氨酸(V-1),总收率为32%。并探讨了利用手性相转移催化剂不对称合成的反应机理。 展开更多
关键词 手性相转移催化 2 4 6-三甲基苯丙氨酸 不对称合成
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DL-苯丙氨酸类似物的合成及其拆分 被引量:1
7
作者 刘金春 宋博文 +2 位作者 马玉 蔡俊 厉廷有 《南京医科大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2013年第3期412-415,共4页
目的:采用酶拆分法合成L-2,6-二甲基苯丙氨酸和L-2,4,6-三甲基苯丙氨酸。方法:通过乙酰氨基丙二酸二乙酯氨基酸合成法合成外消旋N-乙酰-2,6-二甲基苯丙氨酸和N-乙酰-2,4,6-三甲基苯丙氨酸,再以L-氨基酰化酶拆分,制备L-2,6-二甲基苯丙氨... 目的:采用酶拆分法合成L-2,6-二甲基苯丙氨酸和L-2,4,6-三甲基苯丙氨酸。方法:通过乙酰氨基丙二酸二乙酯氨基酸合成法合成外消旋N-乙酰-2,6-二甲基苯丙氨酸和N-乙酰-2,4,6-三甲基苯丙氨酸,再以L-氨基酰化酶拆分,制备L-2,6-二甲基苯丙氨酸和L-2,4,6-三甲基苯丙氨酸。结果:以乙酰氨基丙二酸二乙酯为起始原料,分别以87.9%和86.0%的收率合成了外消旋的2,6-二甲基苯丙氨酸和2,4,6-三甲基苯丙氨酸。氨基酰化酶能拆分DL-N-乙酰-2,6-二甲基苯丙氨酸得到L-2,6-二甲基苯丙氨酸,但对N-乙酰-2,4,6-三甲基苯丙氨酸没有水解活性。结论:L-氨基酰化酶能用于2,6-二甲基苯丙氨酸的拆分,不能用于2,4,6-三甲基苯丙氨酸的拆分。 展开更多
关键词 2 6-二甲基苯丙氨酸 2 4 6-三甲基苯丙氨酸 基酰化酶
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Fmoc-N-甲基-L-苯丙氨酸的微波辅助合成
8
作者 孙彭利 阎玺庆 《广州化工》 CAS 2012年第10期64-65,共2页
以Fmoc保护的L-苯丙氨酸为起始原料,经恶唑烷酮中间体,在三氟乙酸和无水AlCl3共同催化下,三乙基硅烷还原得到Fmoc保护的N-甲基L-苯丙氨酸,总收率82%。反应过程中,采用微波辐射代替传统的加热方式,缩短了时间,提供了产率,三氟乙酸和无水... 以Fmoc保护的L-苯丙氨酸为起始原料,经恶唑烷酮中间体,在三氟乙酸和无水AlCl3共同催化下,三乙基硅烷还原得到Fmoc保护的N-甲基L-苯丙氨酸,总收率82%。反应过程中,采用微波辐射代替传统的加热方式,缩短了时间,提供了产率,三氟乙酸和无水三氯化铝共同催化体系避免了副产物Fmoc-Tic-OH的生成,该方法优化了生产工艺,缩短了反应时间,节约了原料。 展开更多
关键词 Fmoc-N-甲基-L-苯丙 微波辐射 合成
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N-甲基-L-苯丙氨酸甲酯的合成 被引量:1
9
作者 刘定华 《山东化工》 CAS 2016年第4期14-15,19,共3页
以L-苯丙氨酸为初始原料,先与甲醇成酯反应,再与苯甲醛反应形成希夫碱中间体,经过Pd/C催化氢化,再与多聚甲醛反应,最后经氢化还原与脱苄基得到光学纯N-甲基-L-苯丙氨酸甲酯,总收率为83.1%。该工艺反应条件温和,无需对氨基酸的侧链进行保... 以L-苯丙氨酸为初始原料,先与甲醇成酯反应,再与苯甲醛反应形成希夫碱中间体,经过Pd/C催化氢化,再与多聚甲醛反应,最后经氢化还原与脱苄基得到光学纯N-甲基-L-苯丙氨酸甲酯,总收率为83.1%。该工艺反应条件温和,无需对氨基酸的侧链进行保护,收率高,适合工业化生产。 展开更多
关键词 L-苯丙 N-甲基-L-苯丙甲酯 合成
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手性二茂铁基氨基酸配合物(S)-[Zn(FcCH_2NHCH(CH_2Ph)COO)_2·H_2O](H_2O)的合成及性能 被引量:4
10
作者 徐虹 曹振宇 +1 位作者 桑雅丽 侯红卫 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第8期1438-1442,共5页
以(S)-N-二茂铁甲基苯丙氨酸钠为配体,与Zn(Ac)2反应合成了一个新型手性单核配合物(S)-[Zn(FcCH2NHCH(CH2Ph)COO)2·H2O]·H2O。X-射线单晶结构分析表明,中心离子Zn!与2个FcCH2NHCH(CH2Ph)COO-和1个水分子配位,形成树状的骨架... 以(S)-N-二茂铁甲基苯丙氨酸钠为配体,与Zn(Ac)2反应合成了一个新型手性单核配合物(S)-[Zn(FcCH2NHCH(CH2Ph)COO)2·H2O]·H2O。X-射线单晶结构分析表明,中心离子Zn!与2个FcCH2NHCH(CH2Ph)COO-和1个水分子配位,形成树状的骨架构型。该配合物晶体属正交晶系,P212121空间群。晶胞参数为:a=0.8934(2)nm;b=1.6698(4)nm;c=2.5884(6)nm。电化学测试表明该配合物的氧化和还原峰电位同配体相比向高电位方向移动。室温下,标题化合物呈现出较强的固体双重荧光性能,量子化学计算给出了初步的解释。 展开更多
关键词 配合物 二茂铁甲基苯丙氨酸 晶体结构 电化学性质荧光性质
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对甲苯磺酰-L-苯丙氨酸氯甲基甲酮对肾成纤维细胞增殖及白细胞介素-6产生的影响 被引量:1
11
作者 王志惠 屈燧林 《中华内科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第11期765-766,共2页
关键词 肾间质成纤维细胞 细胞增殖 白细胞介素6 对甲苯磺酰-L-苯丙甲基甲酮 KFB
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红花石蒜苯丙氨酸解氨酶催化合成N-甲基-L-苯丙氨酸
12
作者 李伟 乔崇 +4 位作者 刘展 刘梦洁 李艺 魏代静 罗应刚 《微生物学通报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第7期2398-2406,共9页
【背景】N-甲基-L-苯丙氨酸是一种N-烷基化芳香氨基酸,是重要的手性合成单元/中间体/组成成分,在医药、农业、食品等领域有重要应用价值的代谢产物中广泛存在。N-烷基化芳香氨基酸的合成与制备仍具有巨大的挑战。【目的】在研究加兰他... 【背景】N-甲基-L-苯丙氨酸是一种N-烷基化芳香氨基酸,是重要的手性合成单元/中间体/组成成分,在医药、农业、食品等领域有重要应用价值的代谢产物中广泛存在。N-烷基化芳香氨基酸的合成与制备仍具有巨大的挑战。【目的】在研究加兰他敏的生物合成过程中,我们从产加兰他敏的红花石蒜中克隆并表征苯丙氨酸解氨酶LrPAL3。LrPAL3催化区域及对映选择性的氢胺化反应得到L-苯丙氨酸。通过生物信息学分析,推测LrPAL3可能催化反式-肉桂酸的一步N-甲基胺化反应得到N-甲基-L-苯丙氨酸。【方法】将反式-肉桂酸与甲胺,以及表达LrPAL3的大肠杆菌全细胞一起孵育。HPLC-DAD及HRESIMS分析表明,上述反应产物为N-甲基-苯丙氨酸。为确定该产物的立体构型,将上述催化反应放大,通过分离纯化得到该酶催化反应产物。【结果】该化合物的氢谱数据及比旋光数据与N-甲基-L-苯丙氨酸标准品的数据一致。由此说明,LrPAL3能够催化反式-肉桂酸和甲胺发生N-烷基胺化反应,区域和立体专一性地生成N-甲基-L-苯丙氨酸。【结论】本研究为手性N-烷基氨基酸的不对称合成提供了一种全新的绿色、高效生物催化剂。通过对LrPAL3的蛋白质定向进化及代谢工程,将会进一步扩展LrPAL3的催化反应范围,以多种N-烷基胺类及取代的苯基丙烯酸为底物,实现手性N-烷基-芳基氨基酸的高效区域及立体选择性生物合成。 展开更多
关键词 生物催化 N-烷基胺化 N-甲基胺化 苯丙 N-甲基-L-苯丙
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4'-氨甲酰基-N-叔丁氧羰基-2',6'-二甲基-L-苯丙氨酸甲酯的合成
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作者 汪小兵 尹先清 +2 位作者 许方亮 李俊 李立威 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第5期600-603,共4页
本研究报道了一条新路线合成伊卢多啉的关键中间体4'-氨甲酰基-N-叔丁氧羰基-2',6'-二甲基-L-苯丙氨酸甲酯。以2,6-二甲基苯胺为起始原料,经对位溴取代制得4-溴-2,6-二甲基苯胺,再和氰化亚铜在高温下发生氰基取代生成4-氨基... 本研究报道了一条新路线合成伊卢多啉的关键中间体4'-氨甲酰基-N-叔丁氧羰基-2',6'-二甲基-L-苯丙氨酸甲酯。以2,6-二甲基苯胺为起始原料,经对位溴取代制得4-溴-2,6-二甲基苯胺,再和氰化亚铜在高温下发生氰基取代生成4-氨基-3,5-二甲基苯腈,然后经重氮化反应及碘置换反应制得4-碘-3,5-二甲基苯腈,再在碱性条件下水解氰基得4-碘-3,5-二甲基苯甲酰胺,最后和N-叔丁氧羰基-3-碘-L-丙氨酸甲酯经Negishi偶联制得目标化合物,总收率55.5%,纯度97.3%。 展开更多
关键词 伊卢多啉 4’-甲酰基-N-叔丁氧羰基-2’ 6’-二甲基-L-苯丙甲酯 关键中间体 2 6-二甲基苯胺 Negishi偶联
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损毁Parkinson病大鼠腹侧苍白球对纹状体内多巴胺的影响 被引量:1
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作者 李涛 曾水林 +4 位作者 杨鹏 康学军 黄晓 萧静 刘俊华 《神经解剖学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期405-408,共4页
应用6羟基多巴胺(6OHDA)制备Parkinson病(PD)大鼠模型,插入电极通过直流电毁损腹侧苍白球(VP),观察毁损术后PD大鼠旋转行为的变化,并应用高压液相色谱检测纹状体内多巴胺(DA)及3,4二羟甲基苯丙氨酸(DOPAC)和去甲肾上腺素(NA)的含量。结... 应用6羟基多巴胺(6OHDA)制备Parkinson病(PD)大鼠模型,插入电极通过直流电毁损腹侧苍白球(VP),观察毁损术后PD大鼠旋转行为的变化,并应用高压液相色谱检测纹状体内多巴胺(DA)及3,4二羟甲基苯丙氨酸(DOPAC)和去甲肾上腺素(NA)的含量。结果显示:直流电毁损VP可使PD模型大鼠的旋转行为明显减少;毁损侧纹状体内DA的含量减少,DOPAC和NA的含量增加。上述结果提示VP毁损可明显改善PD大鼠的旋转行为,此效应可能与抑制VP的异常兴奋有关。 展开更多
关键词 PARKINSON病 纹状体 多巴胺 腹侧苍白球 3 4-二羟甲基苯丙氨酸 去甲肾上腺素 旋转行为 微电极导向核团毁损术 治疗
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不对称诱导(Ⅲ)相转移催化下1-苯基-2-丙酮与氯仿、手性胺的反应
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作者 施耀曾 李伟 +1 位作者 孙祥祯 胡宏纹 《南京大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 1990年第4期667-674,共8页
以氯化三乙基苄基铵(TEBA)为相转移催化剂,1—苯基—2—丙酮、氯仿、α-笨乙胺(1a~c)和氢氧化钾在-5~-10℃于二氯甲烷-水中反应。产物2a—c经氢解、水解得到光学活性2-甲基笨丙氨酸(4a~c),并对影响光学纯度的因素进行了探讨。
关键词 不对称诱导 苯基丙酮 甲基苯丙氨酸
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球孢白僵菌Snef23杀线虫活性物质的分离、合成及对南方根结线虫的毒力评估
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作者 刘晓宇 陈立杰 +2 位作者 邢志富 王海明 段玉玺 《沈阳农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第4期432-438,共7页
采用活性追踪法,从对南方根结线虫(Meloidogyne incognita)有高毒力的生防真菌球孢白僵菌株(Beauveria bassiana)Snef23的次生代谢产物中分离获得活性化合物Snef23-E5^-1,经质谱和核磁波谱分析鉴定为N-乙酰-β-甲基苯丙氨酸。以苯乙烯... 采用活性追踪法,从对南方根结线虫(Meloidogyne incognita)有高毒力的生防真菌球孢白僵菌株(Beauveria bassiana)Snef23的次生代谢产物中分离获得活性化合物Snef23-E5^-1,经质谱和核磁波谱分析鉴定为N-乙酰-β-甲基苯丙氨酸。以苯乙烯和乙酰氨基丙二酸二乙酯为原料,经加成、取代、水解和脱羧反应合成了N-乙酰-β-甲基苯丙氨酸。通过室内试验测定该化合物对南方根结线虫2龄幼虫(J2)的毒力,结果表明:N-乙酰-β-甲基苯丙氨酸对其具有毒杀作用,药后24h和48h的致死中浓度(LC50)分别为1018.467mg·L^-1和614.606mg·L^-1。盆栽试验结果表明:N-乙酰-β-甲基苯丙氨酸可显著降低根结指数,具有明显的促生效果。与对照相比,1000mg·L^-1的N-乙酰-β-甲基苯丙氨酸根结减退率最高可达68.83%,株高、根长、根鲜重和根干重分别增加29.67%、74.60%、35.71%和10.53%。N-乙酰-β-甲基苯丙氨酸杀线虫活性的发现及其防效的研究可以为新型微生物源杀线虫剂的开发设计提供借鉴和有效的先导化合物。 展开更多
关键词 球孢白僵菌Snef23 N-乙酰-β-甲基苯丙氨酸 化学合成 南方根结线虫 杀线虫活性
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核因子κB活化与THP-1巨噬细胞源性泡沫细胞ABCA1表达的关系 被引量:1
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作者 陈志坚 彭红玉 +5 位作者 廖玉华 梅春丽 王彦富 岳兵 郭和平 王敏 《中国免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期499-502,508,共5页
目的:探讨核因子κB活化对THP-1巨噬细胞源性泡沫细胞ATP结合盒转运子A1(ABCA1)基因表达的影响。方法:体外培养THP-1细胞并构建泡沫细胞模型,使用肿瘤坏死因子α(TNF-α)和NF-κB活化抑制剂对甲苯磺酰-L-苯丙氨酸甲基甲酮(N--αtosyl-L-... 目的:探讨核因子κB活化对THP-1巨噬细胞源性泡沫细胞ATP结合盒转运子A1(ABCA1)基因表达的影响。方法:体外培养THP-1细胞并构建泡沫细胞模型,使用肿瘤坏死因子α(TNF-α)和NF-κB活化抑制剂对甲苯磺酰-L-苯丙氨酸甲基甲酮(N--αtosyl-L-phenylalan ine chlorom ethy ketone,TPCK)孵育细胞,以RT-PCR法和W estern b lot法测定THP-1源性泡沫细胞ABCA1 mRNA和蛋白表达情况,借助Sandw ich ELISA法观察核因子κB活化/核易位情况。结果:TNF-α可即刻激活NF-κB,并导致干预24小时后泡沫细胞ABCA1 mRNA和蛋白表达下调;若预先用TPCK孵育,则TPCK可抑制TNF-α对NF-κB的激活,且24小时后泡沫细胞ABCA1 mRNA和蛋白表达下调幅度减小;TPCK延迟孵育则对TNF-α的效应抑制不显著。结论:炎症因子TNF-α可即刻激活NF-κB信号途径,早期活化的NF-κB可阻遏THP-1源泡沫细胞ABCA1基因和蛋白的表达,影响泡沫细胞内胆固醇的流出。 展开更多
关键词 核因子ΚB ATP结合盒转运子A1 肿瘤坏死因子Α 对甲苯磺酰-L-苯丙甲基甲酮 细胞胆固醇外流
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消旋卡多曲治疗婴幼儿急性水样腹泻疗效观察 被引量:4
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作者 霍开明 马冬梅 《中国误诊学杂志》 CAS 2008年第9期2095-2096,共2页
关键词 甲基氧代苯丙/类似物和衍生物 腹泻 婴儿 治疗结果 人类
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NF-κB在AngⅡ介导THP-1巨噬细胞源性泡沫细胞胆固醇流出及AB-CA1表达调控过程中的作用研究 被引量:2
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作者 岳兵 陈志坚 +4 位作者 王彦富 彭红玉 梅春丽 肖华 祝聪聪 《中国免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期398-402,共5页
目的:探讨核因子NF-κB活化对AngⅡ诱导的THP-1巨噬细胞源性泡沫细胞ABCA1基因表达、胆固醇含量的影响。方法:体外培养THP-1细胞以构建泡沫细胞模型,以AngⅡ和NF-κB活化抑制剂TPCK孵育细胞;以RT-PCR法、Western blot法测定THP-1源泡沫... 目的:探讨核因子NF-κB活化对AngⅡ诱导的THP-1巨噬细胞源性泡沫细胞ABCA1基因表达、胆固醇含量的影响。方法:体外培养THP-1细胞以构建泡沫细胞模型,以AngⅡ和NF-κB活化抑制剂TPCK孵育细胞;以RT-PCR法、Western blot法测定THP-1源泡沫细胞ABCA1 mRNA和蛋白表达状态;采用酶法,通过荧光分光光度计检测细胞内胆固醇含量,应用液体闪烁技术仪检测胆固醇流出的变化;借助Sandwich ELISA法测定核因子NF-κB活化/核易位情况。结果:AngⅡ可即刻激活NF-κB表达活性,并导致干预24小时后泡沫细胞ABCA1 mRNA和蛋白表达下调;若预先用TPCK孵育,则TPCK可抑制AngⅡ对NF-κB的激活,且24小时后泡沫细胞ABCA1 mRNA和蛋白表达下调幅度减小。结论:AngⅡ能引起THP-1源性泡沫细胞胆固醇含量显著增高(P<0·05)、ABCA1表达显著减少(P<0·05)。机制可能与AngⅡ即刻激活NF-κB信号途径,早期活化的NF-κB可阻遏THP-1源泡沫细胞ABCA1基因和蛋白的表达,继而影响泡沫细胞内胆固醇的流出有关。 展开更多
关键词 TFIP-1 核因子ΚB ATP结合盒转运子A1 对甲苯磺酰-L-苯丙甲基甲酮 细胞胆固醇外流
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Synthesis and Crystal Structure of O,O-Dimethyl-N-(β-triphenylgermanyl)propionyl-α- aminobenzylphosphonates 被引量:2
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作者 叶勇 曾强 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2001年第3期195-198,共4页
The title compound (C30H32NO4PGe), O,O-dimethyl-N-(β-triphenylgermanyl) propionyl-α-aminobenzylphosphonates was synthesized by a convenient method, and its crystal structure was determined by single-crystal X-ray di... The title compound (C30H32NO4PGe), O,O-dimethyl-N-(β-triphenylgermanyl) propionyl-α-aminobenzylphosphonates was synthesized by a convenient method, and its crystal structure was determined by single-crystal X-ray diffraction. The crystal is triclinic, space group P-1 with parameters: a=9.7753(5), b=11.5773(5), c=13.5059(6) ?, α=104.185(1),β= 95.971(1), γ =96.727(1)°, V=1457.63(12) ?3, Z=2, Mr=574.13, Dc=1.308 g/cm3, λ=0.71073 ?, μ = 1.139mm-1, and F(000)=596. The structure was solved by direct methods. The structure was refined to R=0.0257, wR=0.0705 for 5080 observed reflections with I >2σ(I).The result of structure analysis indicates that atom Ge is sp3 hydridized because the arrangement of the four carbon atoms bonded to it is a distorted tetrahedron. The geometry of the three phenyl groups linking with the Ge atom looks like a propeller form. 展开更多
关键词 crystal structure α-aminobenzylphosphonates β-triphenylgermanyl propionic acid SYNTHESIS
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