甲氟哌酸药代动力学研究

本文报道国产甲氟哌酸片剂的人体药代动力学研究结果。血、尿药物浓度用微生物打孔法测定。健康志愿者口服甲氟哌酸400mg片剂后,体内药物转运过程符合一室开放模型。甲氟哌酸的血药浓度达峰时间、峰浓度为1.27小时和4.76μg/ml。T_(1/2)Ka和T_(1/2)Ke分别为0.22和10.40小时。研究结果表明,甲氟哌酸吸收快,达峰迅速,血清峰浓度有所提高,消除半衰期长,体内分布广泛,值得在临床推广使用。

甲氟哌酸的极谱伏安行为研究及其应用

本文较详细研究了甲氟哌酸的极谱伏安行为。在0.02mol/L氯化铵底液中,甲氟哌酸产生一个良好的还原峰,峰电位(E_(?))为-1.450V.其导数峰高与浓度在9×10^(-5)～3×10^(-7)mol/L范围内呈现良好的线性关系。大多数金属离子和无机阴离子不干扰测定,用于甲氟哌酸合成样品的测定,结果满意.本文还用多种电化学方法和技术研究了还原峰电流的性质,并提出了电极反应的机理.

甲氟哌酸体外抗菌活性及对耐药感染者的治疗

对天津市新近临床分离的414株细菌进行了甲氟哌酸(Pflx)和氟哌酸(Nflx)体外抗菌活性研究。结果显示Pflx对绝大多数肠杆菌和细菌、不动杆菌有良好抗菌活性,抑菌率>90％。对绿脓杆菌、MSSA及凝固酶阴性葡萄球菌有中度抗菌作用,抑菌率分别为85％、87.5％、87.5％。对MRSA和链球菌抗菌活性稍差,抑菌率在40％～68.42％之间。Nflx体外抗菌活性和Pflx相似。此外,18例药敏试验耐Pflx和Nflx细菌感染患者,经Pflx治疗,肺化脓症1例显效,余17例难治性尿路感染者1例痊愈、9例显效、5例进步、2例无效。

反相高效液相色谱法测定甲氟哌酸血药浓度

建立反相高效液相色谱法测定甲氟哌酸血药浓度的方法,采用外标法,平均回收率为98.67%,最低检测浓度o.1μg/ml,方法的灵敏度高,重现性好,操作简便,力该药的药代动力学研究提供一个检测手段。

国产甲氟哌酸的药效学研究

测定了甲氟哌酸(Pefloxacin)的抗菌谱,临床分离致病菌敏感性和感染动物的保护作用。结果表明,甲氟哌酸对 G~+菌和 G~-菌均有良好的抗菌作用,对临床分离金葡菌的 MIC_(50)为0.39μg/ml,大肠杆菌为0.19μg/ml,变形杆菌和肺炎杆菌分别为0.78μg/ml和0.39μg/ml,绿脓杆菌为6.5μg/ml。甲氟哌酸的抗菌活性与氟啶酸和氟哌酸(Nofloxacin)相似。小鼠分别感染金葡菌、大肠杆菌、肺炎杆菌和绿脓杆菌的保护效果明显强于氟哌酸。

甲氟哌酸治疗中枢神经系统感染

虽然氨基糖苷类抗生素和第三代β-内酰肢抗生素对许多病原菌有较强的活性,但由于耐药性日益增多,加之上述药物的毒副作用相对较多,因此需要有新的更有效的药物来满足临床需要。甲氟哌酸是一种新型氟喹诺酮衍生物,具有抗菌谱广、抗菌活性强、作用迅速及半衰期长等特点,特别对肠杆菌和绿脓杆菌有较强的活性。并且具有耐受性好、副作用少、服用方便和与其它抗生素无交叉耐药性等特点。另外,该药有很强的组织渗入力,对脑脊液(CSF)渗入能力较其它和同类抗生素为好。

甲氟哌酸在血液病感染中的应用

应用甲氟哌酸（40mg，bid）治疗血液病并发感染病人30例：呼吸系感染15例，败血症5例，皮肤感染3例，肛周感染2例，总有效率达90％，细菌转阴率89％。

双氟哌酸、甲氟哌酸的精子畸变试验

为检测双氟哌酸和甲氟哌酸对生殖细胞的影响,本实验室用小鼠进行了精子畸变试验,双氟哌酸由重庆西南合成制药厂提供。甲氟哌酸由太原制药厂提供。选体重25～35g雄性小鼠,随机分为8组(双氟哌酸150、300、500mg/kg,甲氟哌酸150,300,600mg/kg,阴性对照,阳性对照)。每组12只,连续给药5天,在第一次给药后35天,处死动物,取一侧付睾,制成精子悬液。观察记录精子数。

甲氟哌酸的致突变和致畸试验

甲氟哌酸是一种喹诺酮类衍生物,本品具有强大广谱抗菌活性。本实验根据我国新药审批要求来检测国产甲氟哌酸的致突变和致畸作用。甲氟哌酸的致突变作用试验是通过体内、体外两条途径来检测,实验结果表明:不同剂量的甲氟哌酸均无效突作用;用wistar大鼠作致畸试验,实验结果表明:甲氟哌酸不同剂量组对胎鼠的发育无明显影响,活体外观和内脏、骨骼检查均未见异常。

甲氟哌酸短程治疗MB麻风及随访的结果

用国产甲氟哌酸(PF)对14例新发多菌型麻风治疗6个月,临床、皮肤查菌、组织病理学和菌血症检查均有明显进步。对其中9例于治疗前后测定麻风菌的活力,显示治疗1个月有2例繁殖,2和3个月时则均耒见繁殖。2例BL分别治疗6和12个月停药,前者停药10个月、后者停药4个月随访时病情恶化,提示治疗不足或有产生耐PF菌株的可能性。

甲氟哌酸甲磺酸盐对感染小鼠体内抗菌作用研究

比较甲氟哌酸、氟哌酸及头孢氨苄对感染小鼠体内抗菌作用,结果表明:对大肠杆菌No.9。绿脓杆菌No.9、克雷白氏肺炎杆菌No.132和痢疾杆菌No.14,甲氟哌酸的ED_(50)(mg/kg)分别为0.48。17.42、2.94和1.36;而氟哌酸分别为0.76、25.96、3.71和1.48。西药ED(50)t检验除痢疾杆菌差异无显著性(P>0.05)外,其它均有显著性差异(P<0.05)。以相同剂量甲氟哌酸和头孢氨苄治疗感染小鼠,保护率前者为≥90％,后者为0(P<0.01)。证实甲氟哌酸对革兰氏阴性杆菌引起的小鼠感染的保护作用优于氟哌酸,明显优于头孢氨苄。

甲氟哌酸离子选择电极的研制及其应用

甲氟哌酸是第三代喹诺酮类广谱抗菌药,对革兰氏阴性菌和葡萄球菌有良好的抗菌作用。目前用于甲氟哌酸含量测定的方法有分光光度法、高效液相色谱法等,但关于甲氟哌酸的膜电极的研制和应用,尚未见文献报道。本文以甲氟哌酸—四苯硼为电活性物质研制了甲氟哌酸PVC膜离子选择电极,电极响应浓度范围为5.0×10^(-5)～1.0×10^(-2)mol/L,检测限为1.0×10^(-5)mol/L,级差为23.

甲氟哌酸和氟嗪酸在抗麻风杆菌方面的研究进展

目前主要以氨苯砜(DDS)、利福平(RFP)和氯苯吩嗪(B663)或硫酰胺类(TH)多种药物治疗麻风,其中只有RFP具有强效的杀菌作用。由于麻风杆菌对上述所有药物均产生了耐药菌株和现有药物均有一定的毒副作用,故急待开发新的具有杀菌作用的抗麻风药物。在这方面研究最多的是氟喹诺酮类药物中的甲氟哌酸(Pefloxa—

甲氟哌酸静脉注射剂的临床疗效观察

甲氟哌酸静脉注射剂的临床疗效观察上海市静安区中心医院谢元芳甲氟哌酸（Ｐｅｆｌｏｘａｃｉｎｅ），属第三代喹诺酮类广谱抗菌药物，对大多数肠杆菌、绿脓假单胞菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等具有较强的抗菌活性，且其作用和第二代头孢菌素相近似，面对不动杆菌抗...

甲氟哌酸体外抗菌活性及对耐药病例治疗

采用微量肉汤二倍稀释法时天津市新近临床分离的414株细菌进行甲氟哌酸（Pfx）和氟哌酸（Nfx）体外抗菌活性研究,并总结了18例感染耐Pfx和Nfx细菌的患者经Pfx治疗的床临疗效。结果显示Pfx对绝大多数肠杆菌科细菌、不动杆菌有良好抗菌活性,抑菌率】90％,MIC50为0.125～1mg/L,MIC50为0.25—2mg/L,对绿脓杆菌有中度抗菌活性,抑菌率85％,MIC50/MIC90为2/8mg/L,对G+球菌活性较G-杆菌差。

国产甲氟哌酸治疗下呼吸道细菌感染的临床研究

甲磺酸甲氟哌酸(培氟沙星pfx)是氟喹诺酮酸类药物之一、由武汉医药工业研究所研制,1990年我们用该药以随机对照方法,以头孢氨苄为对照药,各治疗30例下呼吸道感染,患者的年令、性别、病种分布、病情程度、服药剂量、方法、疗程两组均基本一致。治疗结果:Pfx组临床有效率83.3％,细菌清除率78.57％;头孢氨苄组临床有效率23.3％。

国产甲氟哌酸药代动力学和体外抗菌生活性研究

本文报道国产甲氟哌酸体外抗菌活性及药代动力学研究结果。用HPLC法测定血清药物浓度。6名健康志愿者(男女各半)口服400mg甲氟哌酸后,体内过程符合一室开放模型。血峰浓度于4h到达,为9.27±2.95μg/ml。表观分布容积为3.05L/Kg,AUC为163.08μg·h/ml,消除半衰期13.35h。

甲氟哌酸的作用特点

甲氟哌酸的作用特点王爱凤杜习智宋合威喹诺酮类是较新的抗菌药，由于其独特的抗菌机理（抑制ＤＮＡ旋转酶［１］）及具有抗菌谱广，不易产生耐药性等特点，临床应用日渐广泛。１作用特点甲氟哌酸（培氟沙星）属第３代喹诺酮中优良品种，抗菌谱更广，对革兰氏阳性及阴性菌...

β-环糊精-荧光包合色谱法测定氧氟哌酸、甲氟哌酸和司帕氟哌酸

采用荧光包合色谱法测定痕量的氧氟哌酸(ofloxacin,OFLX)、甲氟哌酸(pefloxacin,PFLX)和司帕氟哌酸(sparfloxacin,SPLX)。实验采用聚酰胺膜为固定相,β环糊精(βcyclodextrin,βCD)水溶液为流动相,并在流动相中直接加入EDTA消除金属离子的干扰,使混合物得到较好的分离。实验表明,氟哌酸化合物在βCD和EDTA的浓度比为0.005∶0.1(mol/L)时最为适宜。在此条件下,OFLX、PFLX、和SPLX的Rf值分别为0.74、0.60和0.25。试样斑点用薄层荧光色谱法扫描测定,激发波长为280nm(OFLX)、278nm(PFLX)和282(SPLX)。各化合物的线性范围分别0～110ng/斑点(OFLX)、0～90ng/斑点(PFLX)和0～93ng/斑点(SPLX);相对标准偏差为2.7%～6.9%;在血样和尿样中的回收率为98.2%～104.6%。