银杏内酯B mPEG-PLA聚合物胶束的制备和体外性质

以聚乙二醇单甲醚-聚丙交酯嵌段共聚物(m PEG-PLA)(50/50)作为载体,制备银杏内酯B(GB)聚合物胶束(GB-m PEG-PLA)。采用乳化-溶剂挥发制备GB-m PEG-PLA溶液,再冷冻干燥保存,并对制得的GB-m PEG-PLA的载药量、包封率、粒径与分布和胶束形态等进行表征,采用透析法考察GB-m PEG-PLA的体外释放。所制得的GB-m PEG-PLA载药量为7.5%,包封率为82.2%,平均粒径为74.5 nm;扫描电镜显示胶束为类球形;GB-m PEG-PLA释放曲线显示其具有一定的缓释作用。研究结果表明,m PEG-PLA胶束是一种极具应用前景的纳米给药系统。

伊曲康唑mPEG-PLA聚合物胶束的制备及理化性质

研究以聚乙二醇单甲醚-聚丙交脂嵌段共聚物(mPEG-PLA)作为载体,制备伊曲康唑聚合物胶束(ITZ-PM)。以开环聚合法合成mPEG-PLA,以溶剂挥发-薄膜分散法制备ITZ-PM溶液,并将其冷冻干燥。分别使用HPLC、动态光散射法(DLS)、原子力显微镜(AFM)和差示扫描量热法(DSC)等手段对载药量、包封率、粒径与分布和胶束形态等进行表征,采用透析法考察ITZ-PM的体外释放,并对释放机制进行探讨。结果显示ITZ-PM载药量为3.82%,包封率为99.4%,平均粒径为37.8 nm,pH为4.48;DSC确证药物已被包封在胶束中;AFM显示胶束呈类球形;ITZ-PM较市售制剂有一定缓释作用,释药行为较为符合Peppas-Sahlin方程。研究结果表明mPEG-PLA能有效提高伊曲康唑的溶解度。

Box-Behnken效应面法优化mPEG-PDLLA多烯紫杉醇/白藜芦醇载药胶束处方

目的通过优化手段筛选处方,制备同时包载多烯紫杉醇/白藜芦醇的单甲氧基聚乙二醇-聚丙交酯嵌段共聚物(poly(ethylene glycol)methoxy-poly(D,L-lactide)mPEG-PDLLA)胶束。方法采用薄膜分散法制备mPEG-PDLLA载药胶束,分别以成膜温度(X1)﹑水化温度(X2)、投药量(X3)为考察指标,以多烯他赛(docetaxel,DTX)的包封率(Y1,EE%)及载药质量分数(Y2,wLC%)、白藜芦醇(resveratrol,RES)的包封率(Y3,EE%)及载药质量分数(Y4,wLC%)为评价指标;采用3因素3水平Box-Behnken效应面设计法筛选载药胶束处方;并测定载药胶束的粒径和zeta电位。结果共聚物对2种药物的胶束包封率均大于98%,载药质量分数均大于16%。载药胶束的平均粒径为(17±3.2)nm;zeta电位为-18.0mV。结论采用Box-Behnken实验设计法优化处方所得到的数学模型预测性良好,可以用于多烯紫杉醇∕白藜芦醇载药胶束的处方优化。

结肠酶特异响应性两亲高分子载体的合成和表征

合成了一种可在结肠部位被特异酶解的两亲性嵌段高分子,由聚丙交酯(PLA)疏水嵌段和聚乙二醇(PEG)亲水嵌段组成,两者通过5,5′-偶氮二水杨酸(OLZ)偶联,其中的偶氮键可被结肠部位的偶氮还原酶特异酶解.利用FTIR、NMR和GPC等方法表征了共聚物的结构,并通过透射电镜(TEM)和动态光散射(DLS)等方法研究了该高分子载体在水溶液中的组装行为.结果表明MPEG-OLZ-b-PLA可在水介质中形成尺寸在30nm左右的球形胶束,并在大鼠全盲肠提取液中被特异性酶解。