3-羟基-5-甲氧基芪-2-羧酸衍生物的合成与抗炎活性

以2-二乙氧基膦酰甲基-4,6-二甲氧基苯甲酸甲酯和芳香醛为原料,经缩合、脱甲基和水解反应制得3-羟基-5-甲氧基芪-2-羧酸衍生物1a^1e,并研究其对脂多糖诱导的RAW264.7巨噬细胞的抗炎作用。结果显示,化合物1c、1d和1e具有一定的抗炎作用,且对正常细胞的毒性较小。

基于亚氨基芪共轭分子的合成及其性能

设计合成了4种基于10-甲氧基亚氨基芪的D-π-A-π-A型共轭小分子,并通过核磁共振氢谱、碳谱和飞行时间质谱确证了它们的分子结构。通过热失重分析(TGA)、紫外分光光度计(UV-Vis)和循环伏安法(CV)研究了这4种D-π-A-π-A分子的光物理性能;初步探索了分子中给体单元的大小和末端受体单元的结构对分子光物理性能的影响。该研究为设计新型的D-π-A-π-A型共轭小分子有机光电材料具有一定的意义。

具有生物活性的紫檀芪和3'-甲氧基紫檀芪及其糖苷类化合物的合成

以3,5-二羟基苯甲酸、对羟基苯甲醛或香草醛为原料,以Wittig-Horner反应为关键步骤,合成了天然产物紫檀芪(1)和3′-甲氧基紫檀芪(2).以稀碱NaOH水溶液作缩合剂,四丁基溴化铵(TBAB)为相转移催化剂,使1和2在氯仿水体系中分别与糖基供体α-溴代乙酰葡萄糖、乳糖和麦芽糖进行糖苷化反应,合成了一系列未见文献报道的紫檀芪和3′-甲氧基紫檀芪的糖苷类化合物3～10.所合成化合物的结构已由核磁共振谱、红外光谱和质谱所证实.并用MTT蛋白染色法对紫檀芪(1)和3′-甲氧基紫檀芪(2)进行了体外抗肿瘤细胞生物活性测试,发现其对HL-60(白血病细胞)、SMMC-7721(肝癌细胞)和SK-BR-3(乳腺癌细胞)三种肿瘤细胞均具有较好的细胞毒活性.

宽叶羌活化学成分的研究

从宽叶羌活（ＮｏｔｏｐｔｅｒｙｇｉｕｍｆｏｒｂｅｓｉｉＢｏｉｓｓ．）的地下部分甲醇提取物中分得１６个化合物。经理化常数和光谱分析，鉴定为佛手素、异前胡素、佛手内酯、ｃｎｉｄｉｌｉｎ、ｐ－ｈｙｄｒｏｘｙｐｈｅｎｅｔｈｙｌａｎｉｓａｄｔｅ、ｄｅｍｅｔｈｙｌｆｕｒｏｐｉｎｎａｒｉｎ、４－羟基－３，５－二甲氧基芪、ｎｏｔｏｐｔｅｒｏｌ、ｆａｒｃａｒｉｎｅｉｏｌ、反式阿魏酸、紫花前胡内酯、紫花前胡甙、佛手酚、６－氧－反式阿魏酰基紫花前胡甙、佛手酚－β－Ｄ－吡喃葡荡糖苷、β－谷甾醇－β－Ｄ－吡喃葡萄糖甙。其中，４－羟基－３，５－二甲氧基芪和ｆａｒｃａｒｉｎｄｉｏｌ系首次从该中药中分得。

天然产物(E)-白黎芦醇的全合成

从价廉易得的 3,5 二羟基苯甲酸为原料 ,通过甲基化、肼化、氧化反应得到中间体 3,5 二甲氧基苯甲醛 ,与对甲氧基苄磷酸酯经Witting Horner缩合反应得到单一反式的 3,4′ ,5 三甲氧基芪 ,最后用BBr3 /CH2 Cl2 脱去甲基保护基 ,合成目标产物 (E) 白黎芦醇 ,总收率为 35 7%。

3,4-二甲氧基-5-羟基茋对HL-60细胞凋亡的诱导作用

3,4-二甲氧基-5-羟基茋(DMHS)是虎杖Polygonum cuspidatum 中的云杉新苷(白藜芦醇-3-O-葡糖苷)经甲基化和酸解形成的羟基芪类化合物,具有与白藜芦醇相似的结构。作者研究了 DMHS 对 HL-60细胞凋亡的诱导作用。